ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НОРМОДИПІН
(NORMODIPINE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви:
амлодипін; 3-етил-5-метиловий ефір (+-)-2-[амінометокси) метил]-4-(о-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридин карбонової кислоти;
основні физико-хімічні властивості: таблетки по 5 мг: білі або майже білі таблетки довгасто-округлої форми, з гравіруванням “5” на одному боці;
таблетки по 10 мг: білі або майже білі таблетки довгасто-округлої форми, з гравіруванням “10” на одному боці і з рискою - на іншою;
склад: 1 таблетка містить 5 мг амлодипіну (у вигляді 6,944 мг амлодипіну безилату) або 10 мг амлодипіну (у вигляді 13,889 мг амлодипіну безилату);
допоміжні речовини: магнію стеарат, натрію крохмаль гліколят (тип А), кальцію гідро фосфат, целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи кальцію. Похідні дигідропіридину.
Код АТС С 08С А 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амлодипін є антагоністом кальцію групи дигідропіридинів. Шляхом блокування повільних кальцієвих каналів клітинної мембрани амлодипін гальмує надходження кальцію через клітинну мембрану у клітини серцевого м'яза і гладкої мускулатури судин. Під його дією знижується тонус гладкої мускулатури судин (артеріол), зменшується периферичний судинний опір, що приводить до зниження артеріального тиску.
Амлодипін виявляє антиангінальний ефект шляхом розширення периферичних артеріол, зменшення пост навантаження (after-load) серця. Зважаючи на те, що амлодипін не викликає рефлекторну тахікардію, споживання енергії і потреба міокарда в кисні зменшуються. Припускається, що амлодипін розширює коронарні судини як у нормальних, так і в ішемізованих ділянках. Розширення вінцевих судин посилює постачання міокарда киснем.
У хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза амлодипіну знижує артеріальний тиск протягом 24 годин у положенні лежачи і стоячи. Ефект розвивається поступово, тому препарат не спричинює гостру гіпотензію.
При стенокардії препарат збільшує толерантність до фізичного навантаження, зменшує частоту нападів стенокардії і потребу в нітрогліцерині.
Амлодипін не погіршує метаболізм, не впливає на ліпідний спектр плазми крові, може застосовуватися для лікування хворих, на астму, цукровий діабет, подагру.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо амлодипін добре і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Концентрація амлодипіну в плазмі досягає максимуму через 6 - 12 годин після застосування внутрішньо. Біологічна доступність становить 64 – 80%. Препарат добре проникає в органи і тканини. Об’єм розподілу становить близько 20 л/кг, 95 – 98% амлодипіну зв'язується з білками плазми. В печінці біотрансформується до неактивних метаболітів. Із сечею виділяється 10% препарату в незміненому вигляді і 60% - у вигляді неактивних метаболітів. Елімінація є двофазовою, період напів виведення в середньому становить 35 – 50 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу. Постійний рівень амлодипіну у плазмі (steady-stаte) досягається після безперервного застосування протягом 7 – 8 днів.
Показання для застосування. Лікування артеріальної гіпертензії як моно терапія або, за необхідності, в комбінації з ті азидними діуретиками, бета-блокаторами або інгібіторами АПФ.
Лікування стабільної стенокардії і вазоспастичної стенокардії (стенокардії Принц метала). Нормодипін можна призначати як засіб моно терапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами хворим, рефрактерним до лікування нітратами і/або бета-блокаторами.
Спосіб застосування та дози. Як при гіпертензії, так і при стенокардії звичайна початкова доза Нормодипіну для дорослих становить 5 мг один раз на добу. За необхідності і при нормальній переносимості препарату цю дозу можна збільшити до максимальної добової дози – 10 мг.
Побічна дія. Нормодипін добре переноситься.
Найбільш часто відмічалися наступні побічні ефекти: головний біль, периферичні набряки, втома, сонливість, нудота, біль у животі, почервоніння обличчя, відчуття серцебиття і запаморочення.
Рідко спостерігаються порушення функції кишечнику, артралгія, астенія, задишка, диспепсія, гіперплазія ясен, гінекомастія, імпотенція, збільшення частоти сечовиділення, лабільність настрою, міалгія, шкірний свербіж, висип, розлади зору і дуже рідко – мультиформна еритема.
Вкрай рідко відмічена поява жовтухи або зміна рівня печінкових ферментів, зумовлена у більшості випадків холестазом.
Описані поодинокі побічні явища, котрі неможливо диференціювати з наслідками природного перебігу основного захворювання: інфаркт міокарда, аритмії (включаючи шлуночкову тахікардію і мерехтіння передсердь) і біль у грудній клітці.
Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних дигідропіридину. Дитячий вік (унаслідок відсутності клінічного досвіду).
Передозування. Досвід лікування передозування Нормодипіну у людини обмежений. Враховуючи повільне всмоктування препарату, в деяких випадках доцільне промивання шлунка. Значне передозуванння може призвести до надмірної периферичної вазодилатації і подальшого помітного і, можливо, тривалого зниження артеріального тиску. Клінічно значуща гіпотензія, спричинена передозуванням амлодипіну, вимагає проведення активних заходів, спрямованих на підтримання функції серцево-судинної системи, включаючи моні торування показників роботи серця і дихальної функції, забезпечення необхідного об’єму циркулюючої крові і контроль кількості сечі, що виділяється, підвищене положення нижніх кінцівок, за необхідності – симптоматичне лікування. Для відновлення тонусу судин і артеріального тиску можна застосовувати судинозвужувальні препарати, якщо немає протипоказань до їх призначення. Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів може бути корисним внутрішньо венне введення глюконату кальцію. Зважаючи на те, що амлодипін значною мірою зв'язується з білками плазми, діаліз є неефективним.
Особливості застосування. Безпека застосування Нормодипіну в періоди вагітності і лактації не встановлена. Тому препарат призначають тільки в тих випадках, коли ризик, зумовлений застосуванням, перевищує можливий негативний вплив препарату на плід.
Час досягнення максимальної концентрації Нормодипіну у плазмі однаковий як у літніх, так і у молодих осіб. У людей літнього віку відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що призводить до збільшення площі під кривою концентрація/час (АUС) і періоду напів виведення.
При серцевій недостатності збільшення AUC і періоду напівведення відповідало досліджуваній віковій групі. Нормодипін однаково добре переноситься як літніми, так і молодими хворими. Особам літнього віку і тим, хто має серцеву недостатність, рекомендуються звичайні дози.
Корекції дози Нормодипіну при одночасному застосуванні тіазидних діуретиків, бета-блокаторів або інгібіторів АПФ, як правило, не вимагається.
У хворих з порушеною функцією печінки період напів виведення амлодипіну збільшується. Рекомендацій стосовно дозування препарату у цьому випадку не розроблено, тому таким хворим препарат слід застосовувати з обережністю.
Нормодипін може застосовуватись у звичайних дозах для лікування хворих з нирковою недостатністю, бо препарат метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, 10% виділяється із сечею в незміненому вигляді. Зміни концентрації амлодипіну у плазмі не корелюють зі ступенем порушення функції нирок. Амлодипін не виводиться при проведенні діалізу.
Амлодипін не спричинює погіршання стану хворих із серцевою недостатністю II – IV функціонального класу при фізичному навантаженні за такими критеріями, як толерантність до фізичного навантаження, фракція викиду лівого шлуночка і клінічна симптоматика.
Питання про здатність пацієнта керувати транспортними засобами та працювати з механізмами вирішується індивідуально, відповідно реакції хворого на препарат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Застосування Нормодипіну є безпечним спільно з ті азидними діуретиками, бета-блокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами, сублінгвальними препаратами нітрогліцерину, з не стероїдними протизапальними засобами, антибіотиками, пероральними протидіабетичними засобами.
Одночасне застосування Нормодипіну і дигоксину у здорових добровольців не змінює рівень дигоксину в сироватці крові і печінковий кліренс дигоксину; спільне застосування циметидину не змінює фармакокінетику амлодипіну.
Нормодипін не впливає на зв'язування з білками дигоксину, фенітоїну, кумарину, індометацину.
У здорових чоловіків-добровольців одночасне застосування Нормодипіну істотно не змінювало дії варфарину на протромбі новий час.
Нормодипін істотно не впливає на фармакокінетику циклоспорину.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30°C.
Термін придатності – 3 роки.
Препарат зберігати в недоступному для дітей місці!
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. 10 таблеток по 5 мг або по 10 мг у блістері. По 3 блістери в картонній упаковці.
Виробник. АТ Гедеон Ріхтер. Источник
Адреса. Угорщина, Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19-21.