І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
БУПІВАКАЇН АГЕТАН
(BUPIVACAINE AGUETTANT)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: bupivacaine;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний розчин;
склад: 1 мл 0,25 % розчину містить бупівакаїну гідро хлориду моногідрату 2,5 мг;
1 мл 0,5 % розчину містить бупівакаїну гідро хлориду моногідрату 5 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид , вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N01B B01.
Фармакологічні властивості. Бупівакаїн належить до групи амідних анестетик ів тривалої дії.
Фармакодинаміка.
Протягом анестезії з інфільтрацією середня тривалість ефекту становить 200 хв.
При епідуральній поперековій анестезії початок дії препарату спостерігається через
5-10 хв, повне розповсюдження – через 20 хв, її тривалість – 200 хв (0,25%) або 300 хв (0,5%).
Протягом периферичної блокади анестезія починається через 15-20 хв, тривалість ефекту широко варіює відповідно до різних чинникiв та становить від 6 до 24 год з анестезією деяких нервових сплетінь. Аналгетична дiя триває i пiсля припинення анестезiї, таким чином зменшується потреба в пiсляоперацiйному знеболю ваннi.
Фармакокінетика.
Абсорбція та дифузія Бупівакаїну залежить від типу ін’єкції, профілю пацієнта, концентрації, дози.
Ступінь зв’язування з білками плазми крові (переважно альфа 1-глюкопротеїном) досягає 95% стандартної терапевтичної дози.
Препарат проникає через плацентарний бар’єр: співвідношення ембріон: мати становить приблизно 1:3.
Бупівакаїн майже повністю метаболізується в печінці .
Приблизно від 5% до 10% препарату екскретується з сечею в активній формі. Період напівелімінації становить від 2,5 до 3,5 год.
При епідуральній анестезії з застосуванням загальної дози 150 мг пік плазмової концентрації спостерігається через 10-30 хв, досягаючи приблизно 1 мкг/мл.
При епідуральній анестезії в акушерстві з застосуванням доз від 50 мг до 100 мг рівень концентрації в материнській плазмі досягає 0,4-0,8 мкг/мл.
При блокаді плечового сплетіння з застосуванням дози 150 мг пік концентрації препарату в плазмі настає через 15-20 хв та досягає 1,5-1,7 мкг/мл.
Концентрація препарату у венозній плазмі, при якій виникають перші ознаки кардіальної та неврологічної токсичності, становить 1,6 мкг/мл.
Показання для застосування.
Місцева анестезія шляхом трансдермальної інфільтрації.
Регіональна анестезія: периферичні нервові блокади (тулуба та сплетінь) та центральні нервові блокади (епідуральна та спинальна), для хірургічної анестезії або аналгезії, включаючи акушерські процедури.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі
При будь-якому типі анестезії доза початкової ін’єкції не повинна перевищувати 150 мг, за винятком спинальної анестезії, коли початкова доза не повинна перевищувати 20 мг.
Ін’єкція повторної дози може призвести до помітного зростання концентрації Бупівакаїну в плазмі крові за рахунок кумуляції. Таким чином, слід суворо дотримуватися таких інструкцій:
друга ін’єкція не повинна виконуватися раніше, ніж через 45 хв;
повторна доза не повинна перевищувати третину максимальної початкової за умов, якщо проміжок часу між ними становить 45 хв, і половину максимальної початкової дози за умов, якщо цей проміжок часу становить 90 хв;
починаючи з третьої ін’єкції доза не повинна перевищувати третину максимальної початкової за умов, якщо проміжок часу між ними становить 75 хв, і половину максимальної початкової дози за умов, якщо цей проміжок часу становить 150 хв.
Пацієнтам похилого віку слід вводити знижені дози препарату, особливо за умов повторних введень.
Дози при вихідному застосуванні у дорослих та дітей віком 12** років або більше
| Вид анестезії |
Розчин |
Звичайна доза* - максимальна доза (мг) |
Об’єм (мл) |
| Локальна інфільтрація |
0,25% |
10 мг - 2 мг/кг |
Від 4 до 50 |
| Блокада периферичного нерва |
| Міжреберна блокада |
0,5% |
10-15 на нерв
150 – верхня межа |
2-3 на нерв |
| Блокада сплетіння |
0,25%
0,5% |
62,5-150
100-150 |
25-40
20-30 |
| Блокада тулуба |
0,25%
0,5% |
12.5-50 залежно від нерва
25-100 залежно від нерва |
5-20
5-20 |
| Епідуральна анестезія при хірургії грудної клітини |
0,5% |
25-50 |
5-10 |
| Епідуральна анестезія при поперековій хірургії, включаючи кесарів розтин |
0,5% |
75-150 |
15-30 |
| Тривала поперекова епідуральна аналгезія (після операційний біль, біль при пологах, при онкологічних захворюваннях тощо) |
0,25% |
12,5-18,5/год
максимальна доза/24 год: 400 мг |
5-7,5/год |
| Анестезія кінцівок при хірургічних втручаннях |
0,5% |
75-150 |
15-30 |
| Спинальна анестезія |
0,5% |
5-20 |
1-4 |
Примітки: * - включаючи тестову дозу; ** - або 40 кг.
Дози для дітей віком до 12 років. Максимальна доза 2мг/кг - незалежно від маси дитини, слід вводити не більш 150 мг за одну ін’єкцію.
Для дітей віком до 12 років при загальних хірургічних процедурах: локальна інфільтрація, периферична блокада, епідуральна анестезія при поперековій хірургії, анестезія кінцівок при хірургічних втручаннях використовують БУПІВАКАЇН АГЕТАН 0,25%.
Особливу увагу слід приділяти запобіганню випадковому внутрішньо судинному введенню препарату. Основна доза повинна вводитися повільно приблизно 5 мл/хв, оскільки спостереження за життєвими функціями пацієнта утруднене через відсутність мовного контакту. Якщо спостерігаються симптоми інтоксикації, ін'єкцію слід негайно припинити.
Побічна дія. Побічні ефекти спостерiгаються рiдко, вірогідність їх виникнення збільшується якщо застосовуються неадекватнi дози та не дотримується технiка введення препарату.
Можут виникнути головний бiль, брадикардiя, гiпотензія. У поодиноких випадках - алергiчнi реакцiї ( у важких випадках анафiлактичний шок).
Протипоказання. Бупівакаїн протипоказаний:
- для внутрiшньовенної регiональної анестезiї;
- при індивідуальній пидвищеноi чутливостi до будь-якого з компонентів препарату;
- особам з протипоказаннями для таких засобiв анестезії : захворювання центральної нервової системи, внутрiшньочерепна кровотеча, остеохондроз, спондилiти, туберкульоз, метастатичнi поразки хребта, септицемiя , iнфекцiйнi ураження шкiри в мiсцi iн'єкцiї, порушення згортання кровi.
Передозування. Випадкове внутрішньо венне введення Бупівакаїну (помірна доза, що визначається об’ємом ампули) може спричинити розвиток токсичних ефектів:
з боку центральної нервової системи – занепокоєння, тривожність, збудження, позіхання, парестезія, стан сп’яніння, тремор, відчуття страху, ністагм, логорея (базікання), головний біль, нудота, дзвін у вухах. У тяжких випадках можливі втрата свідомості та клоніко-тонічні судоми, гіпоксія та гіперкапнія настають незабаром після конвульсій як результат збільшеної м’язової активності та розладів дихання. В особливо тяжких випадках спостерігається апное;
з боку серцево-судинної системи – погiршення скоротливоï функцiï міокарда, артеріальна гіпотензія, брадикардія, порушення атріовентрикулярної провідності. Високі концентрації Бупівакаїну в плазмі можуть спричинити вентрикулярну аритмію, аж до вентрикулярної фібриляції і асистолії.
Особливості застосування. Препарат застосовується в умовах стаціонару. Бупівакаїн мають право вводити лише анестезіологи або досвідчений персонал, ознайомлений із застосуванням та дією препарату.
Перед початком периферичних або центральних блокад та інфільтрації високих доз у пацієнтів повинна бути установ лена внутрішньо венна канюля. Обладнання та медикаменти, необхідні для моніторингу і критичної реанімації, повинні бути доступні для негайного застосування.
Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями.
У таких пацієнтів препарат слід застосовувати з надзвичайною обережністю з метою запобiгання досягнення високих концентрацій препарату в плазмі, які можуть спричинити виражені вентрикулярні аритмії, наприклад, тріпотіння-мерехтіння шлуночків або вентрикулярну тахiкардію, що може призвести до вентрикулярної фібриляції.
Пацієнти з печінковою недостатністю.
Оскільки Бупівакаїн метаболізується у печінці, дозування може бути зменшене у пацієнтів з печінковою недостатністю та за необхідності (наприклад, при епідуральній анестезії) повторних введень вони проводяться при моніторингу стану пацієнта.
Пацієнти літнього віку.
Повторні введення препарату слід проводити з обережністю через можливість кумуляції внаслідок зменшеного кліренсу.
Застосування препарату в періоди вагітності та лактації
Питання щодо призначення препарату вагітним жінкам доцільно вирішувати індивідуально з урахуванням співвідношення необхідності лікування для жінки та потенційної небезпечності препарату для плода. Застосування Бупівакаїну слід уникати протягом першого триместру вагітності. Не слід проводити парацерві кальні блокади в акушерстві через ризик маткової гіпертонії з можливим впливом на новонародженого (гіпоксія).
Як і інші місцеві анестетики, Бупівакаїн потрапляє в грудне молоко. Проте, враховуючи низькі концентрації препарату у материнському молоці, годування груддю може бути продовжене під час регіональної анестезії.
Гіпоксія та гіперкаліємія збільшують ризик кардіотоксичності Бупівакаїну, що потребує корекції доз.
Ацидоз збільшує вільну фракцію Бупівакаїну, яка може потенціювати його нейро- та кардіо токсичність.
Ниркова недостатність, що супроводжується ацидозом, збільшує ймовірність токсичної дії Бупівакаїну.
У період застосування препарату пацієнту слід утримуватися від керування транспортними засобами.
Особливі попередження
Спортсмени і спортсменки повинні бути попереджені, що цей препарат містить активну речовину, яка може спричинити позитивну реакцію при анти допінгових тестах.
Препарат містить 3,15 мг натрію в 1 мл, що слід враховувати при лікуванні пацієнтів, які перебувають на суворій низько натрієвій дієті.
Рекомендовано застосовувати розчин при температурі приблизно 20 °С, оскільки введення розчинів нижчої температури може бути болісним.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Бупівакаїн слід застосовувати з обережністю для місцевої анестезії у пацієнтів, які отримують анти аритмічні засоби або інші місцеві анестетики , через можливість сумації токсичних ефектів. При одночасному застосуваннi з барбiтуратами можливе зменшення концентрацiї Бупівакаїну в кровi.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при кімнатній температурі , в оригiнальнiй упаковці. Термін придатності – 3 роки.
Не можна застосовувати препарат після дати, зазначеної на упаковці.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. 0,25% та 0,5 % розчину по 20 мл у флаконі, по 10 флаконів у картоннiй коробці.
Виробник. Лабораторія Агетан. Источник
Адреса. 1, рю О. Флемінга – 69007, Ліон – Франція.