ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМЛОДИПІН - ЗДОРОВ’Я
(AMLODIPINUM - ZDOROVYE)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: amlodipine, (3-етил 5-метил (4RS)-2-[(2-аміноетоксі)-метил]-4-(2-хлорфеніл)-6-метил-1,4-дигідропіридин-3,5-дикарбоксілатбензолсульфонат) у формі бесилату;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 10 мг білого або білого зкремуватим відтінком кольору, плоско циліндричної форми з рискою та фаскою;
таблетки по 5 мг білого або білого з кремуватим відтінком кольору, плоско циліндричної форми з фаскою;
склад: амлодипіну бесілату ( у перерахунку на 100% речовину і амлодипін) - 5мг або
10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, лактози моногідрат, кальцію гідро фосфат безводний, аеросил, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію зпереважним впливом на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС C08СА 01.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Зв’язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, пригнічує трансмембранне переміщення іонів кальцію переважно в гладком’язові клітини судин, меншою мірою - у кардіоміоцити. Виявляє пролонгованийдозозалежний антигіпертензивний ефект, обумовлений прямим розслаблюючим впливомна гладкі м’язи судин і зниженням загального периферичного опору судин. Повільний початок дії і пролонгований ефект зумовлюють мінімальну вираженістьабо відсутність рефлекторної стимуляції серцево-судинної системи без розвиткупостуральної гіпотензії, забезпечуючи у разовій дозі поступове зниження артеріального тиску протягом доби. Зменшує вираженість ішемії міокарда, як зарахунок розширення периферичних артеріол і зниження пост навантаження на серце, що приводять до зниження споживання енергії і кисню в міокарді, так і в результаті розширення коронарних судин у незмінних і в ішемізованих зонах міокарда, що підвищує надходження кисню в міокард. Знижує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка і виявляє кардіопротективну дію при ішемічній хворобі серця.
Виявляе антиатеросклеротичну активність, гальмує агрегацію тромбоцитів. Збільшує швидкість клуб очкової фільтрації, натрійурез і діурез.
Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі амлодипін всмоктується повільно, але майже цілком. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 6 - 12 год. Рівноважна концентрація вплазмі утворюється через 7 - 8 днів постійного прийому препарату. Біодоступність становить 65 - 80% (за рахунок ефекту “першого проходження”через печінку). Зв’язування з білками 95 - 98%. Проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр. Загальний кліренс амлодипіну становить 0,5 л/хв; період напів виведення у середньому 35 - 50 год., що дає змогу призначати препарат 1 раз на добу. Підлягає повільному, але значному метаболізму в печінціз утворенням неактивних метаболітів. Екскретується із сечею (60%
- у вигляді метаболітів,10% - у незміненому виді) та з жовчю (20 - 25% у виді метаболітів), виділяється з грудним молоком.
У пацієнтів похилого віку відзначена тенденція до зниження кліренсаамлодипіну, що призводить до збільшення періоду напів виведення в середньому до 65 год. Період напів виведення також збільшується при порушенні функції печінки (до 60 год.) і при артеріальній гіпертензії та серцевій недостатності (до 48год.). При порушенні функції нирок фармакокінетика амлодипіну не змінюється.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, стабільна і вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметалла або варіантна стенокардія).
Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим внутрішньо незалежно від прийому їжі 1 раз на добу. Початкова доза при лікуванні артеріальної гіпертонії становить 5 мг, при необхідності через 7 - 14 діб дозу збільшують до 10 мг. Як антиангінальний засіб початкова доза становить 5 мг із поступовим збільшенням до 10 мг. Максимальна добова доза –
10 мг.
Побічна дія. Найбільш поширені: головний біль, втомлюваність, сонливість, прискорене серцебиття, пастозність на щиколотках і гомілках, почервоніння шкіри, пітливість, нудота, м’язові судоми, задишка, рідко – озноб, збільшення маси тіла. Крім того: Серцево-судинна система: аритмії, болі угрудній клітці, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки, носові кровотечі. Центральна і периферична нервова система: непритомність, запаморочення, тремор, парестезія; сексуальна дисфункція, безсоння, нервозність, депресії, пітливість. Шлунково-кишковий тракт: анорексія, сухість у роті, запори, диспепсія, дисфагія, діарея, метеоризм, нудота; гепатит, жовтяниця, підвищення рівня печінкових ферментів. Кістково-м’язова система: артралгія, артроз, спазмим’язів, міалгія.
Зір, слух: порушення зору, кон’юнктивіт, диплопія, шум увухах. Шкірні: свербіж, висипання.
Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату, артеріальна гіпотензія, кардіогений шок, значний аортальний стеноз, гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, вагітність і період лактації, дитячий вік.
Передозування. Симптоми: надмірна периферичнавазодилатація, виражене і тривале зниження артеріального тиску, тахікардія. Лікування: припинення прийому препарату, промивання шлунка, введення активованого вугілля, прийняття горизонтального положення з піднесеними нижніми кінцівками. Симптоматична терапія: підтримка функції серцево-судинної системи з моніторингом показників роботи серця, легенів і контролем об’єма циркулюючої крові, діурезу; внутрішньо венне введення рідин, глюконату кальцію, дофаміну, мезатону. Гемодіаліз не ефективний.
Особливості застосування. У пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з порушеною функцією печінки збільшується період напів виведення амлодипіну, щовимагає особливої обережності в підборі добової дози. При сумісному призначенніамлодипіну і дигоксину хворим на застійну серцеву недостатність необхідний ретельний контроль за динамікою ЕКГ.
Безпека застосування амлодипіну в період вагітності, годування груддю та у дітей не досліджена. Призначення препарату вагітним можливе тільки, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сумісний з основними групами антигіпертензивних засобів (ті азидними діуретиками, a- іb-адрено блокаторами, інгібіторами АПФ), а також з нітратами, серцевимиглікозидами, не стероїдними протизапальними засобами, гіпоглікемічнимипрепаратами і антибіотиками. Діуретики, інгібітори АПФ,
b-блокатори, засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів), аміодарон, хінідин та інші антагоністи кальцію можуть потенціювати гіпотензивну дію амлодипіну. Не стероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин) можуть знижувати антигіпертензивний ефект.
Умови і термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності - 3 роки.