основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсулирозміру “0” з випуклими напівсферичними кінцями. Непрозорий червоний ковпачок і непрозора біла основна частина капсули з чорним написом „Solpadeine”, нанесеним на обох половинах капсули. Капсули містять білий гранульований порошок;
склад: 1 капсула містить 500 мг парацетамолу, 30 мг кофеїну і 8 мг кодеїну фосфату (напів гідрату);
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Код АТС N02B E51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Парацетамол має знеболювальну і жарознижувальну дію через селективне пригнічення синтезу простагландинів у центральній нервовій системі (ЦНС). Кофеїн збільшує ефективність аналгезії завдяки збуджуючому ефекту на ЦНС, може усувати депресію, що спричинена відчуттям болю, крім цього через посилення проникності гістогематичних бар’єрів збільшує концентрацію інших компонентів препарату в головному мозку. Кодеїн збуджує опіатні рецептори головного мозку, змінює характер сприйняття болю, має слабку протикашльову дію.
Фармакокінетика. Парацетамол добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті (ШКТ). Концентрація речовини в плазмі досягає піку через 30 - 60 хв, а період напів виведення з плазми становить 1 - 4 год. Відносно рівномірно розподіляється в організмі, на 20 - 30% зв’язується з білками плазми. Метаболізується в печінці та виводиться виключно у формі кон’югованих метаболітів. Після перорального прийому кофеїн всмоктується швидко. Максимальні концентрації в плазмі досягаються за 1 - 2 год, час напів виведення становить приблизно 4 год. Через 48 год 45% дози кофеїну виводиться з сечею у формі 1-метил сечової кислоти і 1-метилксантину. Кодеїн фосфат добре всмоктується після перорального прийому, метаболізується в печінці до морфіну, норкодеїну та інших метаболітів. Час напів виведення 3 - 4 год. Виводиться майже повністю нирками здебільшого у формі кон’югатів з глюкуроновою кислотою.
Показання для застосування. Біль середньої та сильної інтенсивності (головний біль, мігрень, біль у спині, невралгія, біль у м’язах, суглобах, зубний біль, біль у горлі, періодичний біль під час менструації); пропасниця і озноб при застуді, грипі.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для прийому внутрішньо.
Дорослі і діти старше 12 років: по 2 капсули у разі необхідності, дозу можна повторювати, але не частіше ніж через 4 години. Застосовувати не більше 8 капсул протягом 24 годин. Курс лікування – до 7 днів.
Побічна дія. Дуже рідко повідомлялося про зміни у складі крові, включаючи тромбоцит опенію та агранулоцит оз, ниркову коліку і алергічні реакції. Кодеїн може спричиняти запор, нудоту, запаморочення і сонливість, брадикардію, аритмії, гіпотензію.
Протипоказання. Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки або нирок. Препарат також протипоказаний при таких станах: бронхіальна астма, пригнічення дихання, травма голови, підвищений внутрішньо черепний тиск, період після операції на жовчних шляхах. Не рекомендується дітям віком до 12 років.
Передозування. Симптоми передозування парацетамолу в перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12 - 48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може прогресувати в енцефалопатію, кому та смерть. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може розвитись навіть при відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначали також серцеву аритмію. Ураження печінки можливе у дорослих, що прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, що прийняли препарату більше 150 мг/кг маси тіла. При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Призначення метіоніну перорально або ацетил цистеїну внутрішньо венно можуть мати позитивний ефект протягом 48 годин після передозування. Необхідно також вжити загально підтримуючі заходи. Передозування кофеїну може спричинити нервозність, занепокоєння, безсоння, збудження, діурез, приливи крові до обличчя, судоми м’язів, порушення роботи шлунково-кишкового тракту, тахікардію або серцеву аритмію, “незв’язність” думок і мови, психомоторне збудження, або періоди “невтомності”.
Нудота і блювання є відомими симптомами передозування кодеїну. Якщо наявні ознаки пригнічення циркуляторної і респіраторної систем, необхідні промивання шлунка і очищення кишечнику. Тяжке пригніченні функцій центральної нервової системи потребує застосування штучної вентиляції легенів, кисню і парентерального введення налоксону.
Особливості застосування. Не призначати одночасно інші препарати, що містять парацетамол. Небезпека передозування є вищою у пацієнтів з нецирозними алкогольними захворюваннями печінки.
Вагітність і лактація. Епідеміологічні дослідження не виявили ніякого небажаного впливу парацетамолу або кофеїну при їх застосуванні вагітними в рекомендованих дозах. Немає достатніх даних щодо безпечності застосування кодеїну в період вагітності. Препарат може застосовуватить під час вагітності лише у разі, коли лікар вважає це необхідним.
Парацетамол і кофеїн виділяються з грудним молоком у кількостях, які не мають клінічного значення. Кодеїн потрапляє у грудне молоко у незначній кількості. Наявні опубліковані дані не свідчать про протипоказання препарату в період годування груддю. Источник
Вплив препарату на здатність керувати автомобілемабо працювати з технікою. Препарат може спричинити сонливість. Якщо це трапилось, необхідно відмовитись від керування автомобілем або роботи з технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при одночасному застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном, і всмоктування може зменшуватись при застосуванні з холестираміном. Антикоагуляторний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений тривалим регулярним вживанням парацетамолу з підвищенням ризику кровотечі.
Кодеїн посилює ефекти засобів, що пригнічують центральну нервову систему, алкоголю. Однак ця взаємодія не має клінічного значення при прийомі препарату в дозах, що рекомендуються.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 25°С.
Термін придатності – 5 років.
Умови відпуску. Без рецепта.
Упаковка. По 12 капсул у блістері, по 1 блістеру в картонній коробці.