ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СЕРМІОН
(SERMION®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: nicergoline; 1,6-диметил-8ß-(5-бромонікотинол-оксиметил)-10α-метоксиерголін.
основні фізико-хімічні властивості: пористий білий ліофілізат;
склад: 1 ампула містить ніцерголіну 4 мг;
допоміжні речовини: лактоза, кислота винна, розчинник: натрію хлорид, бензалконіуму хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Порошок ліофілізований для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилятатори. Код АТС С 04А Е 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Серміон застосовується для покращення стану метаболізму і гемодинаміки мозку. Серміон має антиагрегантний вплив на тромбоцити і сприяє покращенню реологічних властивостей крови. Ніцерголін є похідним ерголіну з альфа-1 адренолітичною дією при призначенні парентерально. Після перорального призначення, препарат піддається швидкому метаболізму з утворенням низки метаболітів, які також мають вплив на різні рівні ЦНС.
Після перорального прийому Серміон викликає чисельні нервофармакологічні ефекти: фактично, не лише збільшується споживання глюкози тканинами мозку та посилюється біосинтез протеїнів і нуклеїнових кислот, але препарат впливає на різноманітні нейротрансмітерні системи.
Вивчення фармакодинаміки у людей виконувалося із застосуванням комп’ютеризованої ЕЕГ у молодих і літніх здорових добровольців, а також у літніх пацієнтів із порушенням когнітивних функцій. Серміон мав нормалізую чий вплив на ЕЕГ у літніх пацієнтів та дорослих людей після гіпоксії, що виявлялося в збільшенні α- та β-активності і в зменшенні δ- та θ-активності. Тривале застосування (2 – 6 місяців) Серміону мало достовірні позитивні наслідки у пацієнтів із легкими та помірними проявами деменції різного походження.
Фармакокінетика. Ніцерголін широко зв’язується з білками крові (> 90%) із більшою спорідненістю до α-кислого глікопротеїну, ніж до альбуміну сироватки. Співвідношення концентрації міченого [14С]ніцерголіну в крові до концентрації у плазмі було > 0,5. Це дозволяє припустити, що ніцерголін та його метаболіти здатні проникати в клітини крові у людей. В результаті тривалих досліджень було встановлено, що фармакокінетика ніцерголіну у літніх пацієнтів не має відмінностей від фармакокінетики у інших пацієнтів.
Виділення препарату відбувається у вигляді метаболітів з сечею і в меншій кількості – із калом.
Показання для застосування. Серміон застосовується для лікування церебральних метаболічно-васкулярних порушень, гострих або хронічних, що спричинені атеросклерозом, церебральним тромбозом та емболією, транзиторною церебральною ішемією; периферичних метаболічно-васкулярних порушень, гострих і хронічних (органічна і функціональна артеріопатія лімбічної зони, хвороба Рейно, інші синдроми, що пов’язані з порушенням периферичного кровообігу); головного болю; як компонент комбінованої терапії в лікуванні артеріальної гіпертензії, гіпертонічних кризів.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза Серміону становить 2 – 4 мг (2 – 4 мл) двічі на добу, внутрішньом’язево; 4 – 8 мг внутрішньо венно в 100 мл фізіологічного розчину хлориду натрію або 5% розчину глюкози 1 раз на добу, в деяких випадках введення такої ж дози може бути повторено на протязі доби. Серміон при необхідності можна ввести внутрішньоартеріально в дозі 4 мг в 10 мл фізіологічного розчину хлориду натрію, повільно, протягом 2 і більше хвилин. Доза, тривалість лікування та шлях введення залежить від вираженності клінічних проявів захворювання. В деяких випадках доцільно починати лікування з введення препарату парентерально і потім перейти на пероральний прийом.
Побічна дія. Побічні прояви виникають рідко, не є клінічно тяжкими і, загалом, можуть бути пов’язані з вазоактивною дією препарату. Побічна дія може мати такі прояви: гіпотензія та запаморочення, припливи, напади стенокардії, похолодання кінцівок, пітливість, збільшення кислотності шлункового соку, нудота, блювання, діарея, біль в животі, біль в кінцівках, порушення еякуляції, шкірні висипання, сонливість, безсоння. Під час досліджень дії препарату спостерігалося збільшення рівня сечової кислоти в крові, однак такий ефект не потребував зміни дози препарату чи тривалості лікування.
Протипоказання. Серміон протипоказаний пацієнтам у таких випадках: нещодавно перенесений інфаркт міокарду, прояви гострої кровотечі, тяжка брадикардія, порушення ортостатичної регуляції, гіпотензії, стенокардії навантаження, вираженному атеросклерозі судин, вагітність, годування груддю, гіпер чутливість до ніцерголіну або інших компонентів таблетки.
Передозування. Високі дози Серміону зрідка можуть викликати швидко минуще зниження артеріального тиску. Зазвичай, такий стан не потребує спеціального лікування, достатньо, щоб пацієнт полежав кілька хвилин. У виняткових випадках вираженої недостатності мозкового та серцевого кровообігу може бути призначена симптоматична терапія та моніторинг артеріального тиску.
Особливості застосування. Загалом, в рекомендованих терапевтичних дозах Серміон не викликає зміни артеріального тиску, у пацієнтів, які схильні до гіпертензії препарат може поступово знижувати рівень артеріального тиску. У пацієнтів із гіперуремією чи з подагрою в анамнезі, або під час лікування препаратами, що впливають на метаболізм та екскрецію сечової кислоти, Серміон слід застосовувати з обережністю.
Оскільки приблизно 80% метаболітів ніцерголіну виділяється з сечею, бажано зменшувати дозу препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок (креатинін сироватки ≥ 2%).
Ефект від застосування препарату збільшується поступово. Отже, препарат слід приймати протягом тривалого часу. Бажано, щоб кожні 6 місяців лікар оцінював ефект і приймав рішення про доцільність продовження прийому препарату.
Застосування даної форми Серміону у дітей не вивчалося, тому застосування його у дітей не передбачається.
Виходячи з дослідження фармакокінетики та переносимості, немає потреби змінювати дозу препарату для літніх пацієнтів.
Серміон не можна застосовувати одночасно із засобами, які збуджують ЦНС, альфа- та бетаадреноміме тиками. На час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами та антиагрегантами необхідно контролю вати параметри зсідання крові.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з рухомими механізмами
Хоча клінічні ефекти Серміону використовують для покращення уважності і сконцентрованості, його вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з рухомими механізмами ніколи не вивчався.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Серміон може посилювати ефект антигіпертензивних засобів, а також антикоагулянтів та дезагрегантів.
Оскільки Серміон метаболізується за допомогою ферменту CYTP450 2D6, не можна виключити взаємодію з препаратами (такими як хінідін, більшість антипсихотичних засобів, в тому числі клозапін, рисперидон, галоперидол, тіоридазин), які теж метаболізуються цим ферментом.
Умови та строки зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при кімнатній температурі (20-25 º С).
Термін придатності 4 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 4 флакона з ліофілізованим порошком і 4 ампули з розчинником в чарункових упаковках в картонній коробці.
Виробник. „Фармація Італія С. п. А”, Італія – компанія групи Пфайзер, США. Фармація Італія С. п. А”, Італія. Пфайзер Італія С. р. л., Італія. Источник
Адреса. Via Robert Koch, 1-2, Milan, Italy.