ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМІКАЦИНУ СУЛЬФАТ
(AMIKACINI SULFAS)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amikacin;
D-стрептамін, О - 3 - аміно - 3 - деоксі - а - b - глюкопіранозил) 1 >6) - О - [6 - аміно - 6-
деоксі - а - D - глюкопіранозил (1>4)] - N1 - (4 - аміно - 2 - гідроксі - 1 - оксобутил) - 2 -
деоксі - (S) - сульфат;
основні фізико-хімічні властивості: порошок або пориста маса білого з жовтуватим відтінком кольору;
склад: 1 флакон містить амікацину сульфату, в перерахуванні на амікацин - 250 мг або 500 мг або 1,0 г амікацину сульфату;
допоміжні речовини: натрію мета бісульфіт, натрію цитрат.
Форма випуску. Ліофілізований порошок для приготування розчину для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні препарати для системного застосування. Аміноглікозиди. Амікацин. Код АТС JO1G B06.
Фармакологічні властивості. Амікацину сульфат - напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії з групи аміноглікозидів III покоління, похідний канаміцину. Виявляє бактерицидну дію. Активно проникає через клітинну мембрану бактерій, необоротно зв'язується з 30S-субодиницею бактеріальних рибосом і тим самим пригнічує синтез білка збудника.
Амікацину сульфат активний щодо широкого ряду грам негативних мікро організмів: Escherichia Coll, Proteus spp. (індол позитивні та індол негативні), Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp. і деяких грам позитивних збудників: Staphylococcus spp. (у т. ч. метицилінрезистентні штами); мікобактерій - M. tuberculosis, M. avium.
Фармакокінетика. Всмоктування. При внутрішньо венному краплинному введенні максимальна концентрація досягається через 30 хв. і становить понад 30 мкг/мл. Після внутрішньом'язового введення амікацину сульфат швидко всмоктується, утворюючи максимальну концентрацію (21 мкг/мл) через 1 год після введення. Терапевтичні концентрації амікацину сульфату у плазмі крові утримуються протягом 10-12 год.
Розподіл. Середній об'єм розподілу амікацину сульфату дорівнює 24 л. Терапевтичні концентрації' амікацину сульфату утворюються у легенях, печінці, міокарді, селезінці, кістковій тканині, плевральному та перитонеальному ексудатах, синовіальній рідині, бронхіальному секреті, жовчі, сечі. Амікацину сульфат проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр. При запаленні менінгеальних оболонок проникнення амікацину сульфату в спинномозкову рідину. збільшується. Амікацину сульфат проникає крізь плацентарний бар'єр і виявляється в крові плода та амніотичній рідині.
Виведення. Виводиться у незміненому вигляді нирками шляхом клуб очкової фільтрації, утворюючи високу концентрацію в сечі. Період напів виведення амікацину сульфату у дорослих із нормальною функцією нирок дорівнює 2-4 год., у новонароджених - 5 - 8 год., у дітей - 2,5 - 4 год. При нирковій недостатності період напів виведення може збільшуватись до 70 год. і більше.
Показання для застосування. Інфекції тяжкого перебігу, спричинені чутливими до амікацину сульфату грам негативними та грам позитивними збудниками:
- менінгит;
- септичний ендокардит;
- захворювання органів дихання (пневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів);
- інтраабдомінальні інфекції (у т. ч. перитоніт);
- інфекції нирок і сечовивідних шляхів, особливо ускладнені та такі, що часто рецидивують (пієлонефрит, уретрит, цистит);
- інфекції шкіри, кісток і м'яких тканин;
- інфіковані опіки;
- сепсис (у т. ч. неонатальний);
- туберкульоз (при неефективності основних протитуберкульозних препаратів).
Спосіб застосування та дози. Застосовують Амікацину Сульфат внутрішньо венно або внутрішньом'язово (у вигляді внутрішньо венних інфузій або ін'єкцій). Звичайна доза для дітей та дорослих із нормальною функцією нирок становить 15 мг/кг на добу: по 5 мг/кг кожні 8 год. або по 7,5 мг/кг кожні 12 год. (див. таблицю). Припускається введення добової дози Амікацину Сульфату за один раз.
Тривалість лікування звичайно становить 3-7 днів при внутрішньо венному введенні та 7 - 10 днів - при при внутрішньом'язовому. Максимальна добова доза - 1,5 г. Максимальна курсова доза не повинна перевищувати 15 г.
Недоношеним новонародженим призначають початкову дозу 10 мг/кг, а потім кожні 18 - 24 год. по 7,5 мг/кг протягом 7 - 10 днів. Новонародженим спочатку призначають 10 мг/кг, потім 7,5 мг/кг кожні 12 год. протягом 7 - 10 днів.
Для дозування препарату залежно від маси тіла хворого можна використовувати таку схему:
Вводити Амікацину Сульфат шляхом внутрішньо венної інфузії дорослим і дітям треба, використовуючи об'єм рідини, достатній для краплинного вливання протягом 60 - 90 хв. (зі швидкістю 50 крапель за 1 хв.), а новонародженим - протягом 1 - 2 год.
Внутрішньо венну ін'єкцію Амікацину Сульфату потрібно проводити дуже повільно (протягом 2-7 хв.).
Правила приготування розчину. Розчин для " парентерального введення готують безпосередньо перед введенням і застосовують протягом 12 год. після приготування. Для внутрішньом'язового введення до вмісту флакона (250 мг або 500 мг або 1,0 г порошку) додають 2 - 3 мл води для ін'єкцій.
Для внутрішньо венного введення використовують ті самі препарати, що і для внутрішньом'язового введення, попередньо розбавивши їх 200 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду. Концентрація препарату в розчині для внутрішньо венного введення не повинна перевищувати 5 мг/мл.
Побічна дія. При застосуванні Амікацину сульфату можуть спостерігатися:
- виявлення ото токсичності (частково відновлювальна або не відновлювальна глухота, шум у вухах, вестибулярні порушення);
- підвищення активності печінкових трансаміназ і концентрації білірубіну в сироватці крові;
- шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання;
- нефротоксична дія, що виявляється у вигляді альбумінурії, гематурії, циліндрурії, гіперазотемії та олігурії;
- алергічні реакції (шкірні висипання, свербіж, пропасниця, набряк Квінке);
- зміни периферичної крові (анемія, лейкопенія, гранулоцит опенія, тромбоцит опенія);
- головний біль, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор, гіпотензія;
- у поодиноких випадках - порушення нейром'язової передачі.
Імовірність виникнення побічних ефектів вища у пацієнтів з нирковою недостатністю; при наявності в анамнезі терапії ото- та/або нефро токсичними препаратами, а також у пацієнтів, які приймали Амікацину Сульфат протягом тривалого періоду та у високих дозах. Основним токсичним ефектом препарату при парентеральному введенні є його дія на VIII пару черепно-мозкових нервів, яка виявляється глухотою спочатку у діапазоні звуків високої частоти.
При появі ознак розвитку алергічних реакцій препарат відміняють і призначають десенсибілізуючу терапію.
Механізм розвитку нервово-м'язової блокади аналогічний дії міо релаксантів антидеполяризуючого типу. При перших ознаках блокади нервово-м'язової провідності необхідно припинити введення Амікацину Сульфату та негайно ввести розчин кальцію хлориду внутрішньо венне або розчин прозерину та атропін підшкірне. За необхідності хворого переводять на кероване дихання.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до амікацину сульфату або інших аміноглікозидів;
- неврит слухового нерва;
- порушення функції вестибулярного апарату;
- азотемія (залишковий азот вище 150 мг %);
- міастенія;
- вагітність, лактація.
Передозування. Можлива поява ознак ото- та нефротоксичної дії препарату: шум у вухах, слухові розлади, шкірні висипання, головний біль, запаморочення, пропасниця, парестезії, зниження функції нирок (аж до ниркової недостатності). Амікацин видаляють з організму шляхом проведення перитонеального діалізу або гемодіалізу. Рівень антибіотика в крові можна знизити шляхом безперервної артеріовенозної гемофільтрації. У новонароджених можливо також проведення обмінної гемотрансфузії.
Особливості застосування. Вагітність є протипоказанням щодо застосування препарату. За необхідності застосування у період лактації потрібно вирішити питання про припинення годування груддю.
Для профілактики ускладнень препарат треба застосовувати під контролем функції нирок, слуху та вестибулярного апарату (не рідше 1 разу на тиждень). У зв'язку з варіабельністю фармакокінетики (особливо при порушеннях функції нирок) лікування слід здійснювати при постійному контролі вмісту амікацину сульфату в плазмі крові (концентрація не повинна перевищувати 30 мкг/мл).
У пацієнтів похилого віку є ймовірність зниження видільної функції нирок, що призводить до
уповільнення виведення та збільшення концентрації амікацину сульфату у плазмі крові.
Тому перед призначенням препарату слід обов'язково визначити екскреторну функцію нирок пацієнта.
У пацієнтів з порушенням функції нирок ризик розвитку ото токсичних ускладнень значно вищий, тому до початку лікування Амікацином сульфатом необхідно провести корекцію водно-електролітного балансу у пацієнта, а в період застосування препарату - забезпечити достатню гідратацію, періодично визначати концентрацію креатині ну в плазмі крові або кліренс креатині ну та за необхідності коригувати схему дозування. Дозу препарату коригують
а) або шляхом зменшення його разової дози, не змінюючи інтервалів між введеннями; при цьому скорочену разову дозу для введення кожні 12 год. розраховують, використовуючи рівень кліренсу креатині ну (КК) хворого у мл/хв за допомогою такої формули:
Фактич н и й КК (мл/хв)
Скорочена разова доза (мг) = х Розрахована звичайна доза (мг);
Нормальний КК (мл/хв)
б) або збільшенням інтервалів між введеннями звичайних доз, розрахованих для пацієнтів з нормальною функцією нирок. У цьому випадку інтервал між введеннями
антибіотика розраховують шляхом множення значення рівня креатині ну у плазмі
крові хворого (мг/100 мл) на 9; наприклад, якщо рівень креатині ну у сироватці становить
2 мг/100 мл, разову дозу препарату треба вводити кожні 18 год.
Потрібно з обережністю призначати Амікацину сульфат пацієнтам, які раніше отримували лікування ото- та/або нефро токсичними препаратами. При появі ознак нефротоксичності дозу препарату потрібно зменшити, а введення рідини - збільшити. У випадку розвитку гіперазотемії або олігурії лікування препаратом потрібно припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
- Одночасне введення Амікацину сульфату з анестетиками та міо релаксантами може
спричинити блокаду нейром'язової передачі та параліч дихальних м'язів;
не слід одночасно використовувати інші ото токсичні та/або нефротоксичні засоби, а саме
антибіотики, такі як стрептоміцин, полі міксин В, неоміцин, гентаміцин, через імовірність
посилення токсичних явищ;
одночасне застосування Амікацину сульфату та діуретиків швидкої дії, наприклад похідних
етакринової кислоти, фуросеміду, маніту (особливо якщо діуретик вводять внутрішньо венне), може призвести до розвитку оборотної глухоти.
Внаслідок можливої фармацевтичної несумісності Амікацину сульфат не можна змішувати в одному шприці з іншими лікарськими препаратами.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, темному, недоступному для дітей місці при температурі 15-25 °С. Термін придатності - 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 250 мг або 500 мг або 1,0 г у флаконах.
Виробники.
TOB " Львівтехнофарм".
Адреса: 79040 м. Львів, вул. Д. Апостола, 2
TOB " ТРИ» Источник
Адреса: 79040 м. Львів, вул. Д. Апостола, 2