ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДРИПТАН^®

(DRIPTANE^®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: охуbutynin; 4-(диетиламіно)-2-бутиніловий ефір альфа-циклогексил-альфа-гідроксибензол оцтової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі, білі, круглі таблетки, з насічкою з одного боку;

склад: 1 таблетка містить оксибутиніну гідро хлориду 5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, лактоза безводна.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в урології. Спазмолітики, які діють на сечовивідні шляхи. Код АТС G04В D04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Оксибутинін є спазмолітиком антихолінергічного типу. Він знижує скорочувальну здатність детрузора (м’яза, який скорочує сечовий міхур) і у такий спосіб зменшує вираженість і частоту скорочень сечового міхура, а також тиск у сечовому міхурі.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування оксибутинін швидко всмоктується в травному тракті

(t_max = 0,5-1,4 год).

Дослідження показали, що Cmax складає 8-12 нг/мл після прийому дози 5-10 мг молодими здоровими особами. Спостерігалися значні індивідуальні коливання рівня оксибутиніну в плазмі крові.

Через ефект першого проходження через печінку абсолютна системна біодоступність оксибутиніну складає 6,2 %.

Основним метаболітом є фармакологічно активний дезетилоксибутинін. Утворюються кілька інших метаболітів, включаючи фенілциклогексигліколеву кислоту, але вони не активні.

Менше 0,02 % застосованої дози виділяється із сечею.

Зв'язування оксибутиніну з альбуміном плазми складає 83-85 %.

Період напів виведення - 2 год.

При тривалому застосуванні акумуляція препарату низька.

Показання для застосування. Нетримання сечі, позиви до сечовипускання і полакіурія (прискорене сечовипускання) у випадках нестабільності функції сечового

міхура нейрогенного походження або внаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора. Нічний енурез у дітей (віком старше 5 років).

Спосіб застосування та дози. Застосовується перорально.

Дорослі. Початкова доза – 2,5 мг 3 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка забезпечує задовільний клінічний ефект.

Звичайна доза – 5 мг 2-3 рази на добу, а максимальна доза – 5 мг 4 рази на добу.

Літні пацієнти

В осіб літнього віку період напів виведення препарату може бути збільшений, тому рекомендовано починати лікування з дози 2,5 мг 2 рази на добу.   Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка забезпечує задовільний клінічний ефект. Звичайно достатньою є доза 5 мг двічі на день, принаймні в пацієнтів із невеликою масою тіла.

Діти старше 5 років.

Початкова доза – 2,5 мг 3 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози, яка забезпечує задовільний клінічний ефект.

Рекомендована доза – від 0,3 до 0,4 мг/кг маси тіла на добу.

Максимальні дози зазначені в таблиці нижче.

Вік	Доза
5-9 років 9-12 років 12 років і старше	2,5 мг 3 рази на добу 5 мг 2 рази на добу 5 мг 3 рази на добу

Діти молодше 5 років.

Застосування цього препарату не рекомендовано.

Побічна дія. Найчастіше можуть виникати антихолінергічні побічні ефекти: сухість у роті, запор, нечіткість зору, розширення зіниць, тахікардія, нудота, припливи крові до обличчя, неспокій і порушення сечовипускання. Зниження дози зменшує частоту виникнення цих побічних ефектів.

Шлунково-кишкові порушення

Нудота, запор, сухість у роті, відчуття дискомфорту в ділянці живота, діарея і шлунково-стравохідний рефлюкс.

Порушення з боку ЦНС і психічної сфери

Неспокій, головний біль, запаморочення, сонливість, галюцинації, кошмарні сновидіння, порушення когнітивної функції (сплутаність свідомості, тривога, делірій) і судоми.

Серцево-судинні порушення

Тахікардія і серцеві аритмії.

Порушення з боку очей

Нечіткість зору, розширення зіниць, підвищення внутрішньо очного тиску, розвиток вузько кутової глаукоми і сухість кон’юнктиви.

Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів

Утруднення сечовипускання і затримка сечі.

Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин

Припливи крові до обличчя (більше виражені в дітей, ніж у дорослих), сухість шкіри, алергійні реакції, такі як шкірні висипи, кропив’янка і ангіо невротичний набряк.

Протипоказання. Препарат не призначають у таких випадках: гіпер чутливість до оксибутиніну або одного з наповнювачів; ризик затримки сечовипускання, пов'язаний із захворюваннями уретри і передміхурової залози, непрохідність кишечнику, токсичний мегаколон, атонія кишечнику, тяжкий виразковий коліт, міастенія, вузько кутова глаукома або мілка передня камера ока.

Передозування.

Симптоми. При передозуванні Дриптану^® можуть з’явитися такі симптоми:

• ознаки інтоксикації, які спостерігаються при застосуванні інших антихолінергічних препаратів: розширення зіниць, значне зниження виділення секретів, тахікардія, припливи крові до шкіри;

• порушення гемоциркуляції (зниження артеріального тиску, серцево-судинна недостатність і таке інше), дихальна недостатність, параліч і кома.

Лікування.

При передозуванні застосовують переважно симптоматичне лікування:

• негайне промивання шлунка;

• при вираженому антихолінергічному синдромі, який загрожує життю, можливе застосування неостигміну;

• лікування пропасниці.

При вираженому неспокої або збудженні внутрішньо венно вводять 10 мг діазепаму. При тахікардії внутрішньо венно вводять пропранолол. При затримці сечі показана катетеризація сечового міхура. У разі розвитку паралічу дихальних м'язів проводять штучну вентиляцію легенів.

Особливості застосування. Доцільність лікування Дриптаном^® слід переглядати кожні 4-6 тижнів, оскільки функція сечового міхура може нормалізуватися у деяких пацієнтів.

Дриптан^® не можна застосовувати для лікування стресового нетримання сечі.

Препарат слід з обережністю застосовувати літнім хворим і дітям, які можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну, а також пацієнтам із нейроциркуляторною дистонією, грижею стравохідного отвору діафрагми або іншими тяжкими захворюваннями шлунково-кишкового тракту, захворюваннями печінки і нирок, тахіаритміями або недостатністю мозкового кровообігу.

На фоні застосування Дриптану^® можливе посилення клінічних проявів гіпертиреозу, хвороб серця, аритмій, тахікардії, хронічної серцевої недостатності і гіперплазії передміхурової залози.

Тривале застосування Дриптану^® може спричинити дискомфорт ротової порожнини через недостатнє слиновиділення, що може провокувати карієс зубів, періодонтоклазію або кандидоз слизової оболонки порожнини рота.

У разі інфекції сечових шляхів необхідно призначити антибактеріальну терапію.

Через присутність лактози цей препарат не слід застосовувати при спадковій непереносимості галактози, мальабсорбції глюкози і галактози або недостатності лактази.

Лікування Дриптаном^® може спричинити зменшення потовиділення і в результаті цього порушення терморегуляції, що при підвищенні температури навколишнього середовища може привести до теплового удару. Ризик теплового удару підвищується у дуже старих і дуже молодих осіб (немовлята, діти і літні люди), а також при хронічних захворюваннях (зокрема, при серцево-судинних, ниркових і нейропсихічних захворюваннях).

Безпека Дриптану^® у період вагітності не встановлена. Дослідження на тваринах виявили появу ембріотоксичних ефектів у дозах, які були токсичними для матерів. Тому у період вагітності Дриптан^® призначають лише у випадках нагальної необхідності.

У тварин оксибутинін потрапляє в материнське молоко. Тому Дриптан^® не можна призначати в період годування груддю.

Препарат може спричинити зниження гостроти зору і сонливість, що необхідно враховувати при керуванні автомобілем або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні з лизуридом існує ризик порушення свідомості, тому необхідне регулярне клінічне спостереження за хворими.

При одночасному застосуванні з атропіном та іншими атропіноподібними ліками (антидепресанти групи іміпраміну, седативні Н 1-антигістамінні препарати, атропіноподібні спазмолітики, інші антихолінергічні препарати для лікування паркінсонізму, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) можлива поява додаткових побічних ефектів атропіну: затримка сечі, запори, сухість у роті.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С. Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. По 30 таблеток у блістері, по 1 блістеру в картонній упаковці.

Виробник.  Лаборатуар Фурн’є, група Солвей Фармацеутікалз.

Адреса. Rue des Pres Potets 21121 Fontaine les Dijon, France.

Адреса представництва в Україні: 01133, м. Київ, вул. Щорса, 31, 3-й поверх, Источник

тел. (044) 537-08-03, 230-29-84, 230-20-98; адреса в Інтернеті: www.solvay-pharma.com.ua.