ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЕТОКОНАЗОЛ
(KETOCONAZOLЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ketoconazolе; 1-ацетіл-4-[4-[[2-(2,4-діхлорфеніл)-2-(1H-імідазол-1-ілметил)-1,3-діоксолан-4-іл]метокси]феніл]піперазин;
основні фізико-хімічні властивості: капсули жовтого кольору, які містять гранульований порошок білого або майже білого кольору;
состав: 1 капсула містить кетоконазолу - 200 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), кальцію стеарат, натрію кроскармелоза.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.
Код АТС J02A В 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Синтетичний протигрибковий засіб широкого спектру дії. Має фунгіцидну і фунгістатичну активність щодо дерматофітів (Trichophyton spp., Epidermophyton fl., Mycosporum spp.), дріжджів (Candida spp., Pityrosporum spp.). Менш чутливі до кетоконазолу Aspergillus spp., Sporothrix scheckii та інші фукоміцети (за винятком Entomophthrales). Кетоконазол активний також щодо грам позитивних коків (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). Механізм дії полягає в пригніченні синтезу ергостеролу і зміні ліпідного складу мембрани грибів.
Фармакокінетика. Добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті, зв'язується з білками плазми. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 год. Період напів виведення кетоконазолу становить 3,3 год. За 4 доби виводиться 70 % прийнятої дози в незміненому стані та у вигляді неактивних метаболітів, переважно з жовчю і 13 % - з сечею. Фунгіцидні концентрації препарату в слизовій оболонці піхви досягаються на 3-4 день після застосування. Незначна кількість проникає у спинномозкову рідину.
Показання для застосування. Грибкові захворювання спричинені чутливими до кетоконазолу збудниками:
грибкові інфекції шкіри, спричинені дерматофітами та/або дріжджами (дерматофія, оніхомікози, висівкоподібний лишай) – у разі неефективності місцевого лікування;
інфекції ротової порожнини та шлунково-кишкового тракту, спричинені дріжджами;
вагінальний кандидоз (при недостатній ефективності місцевого лікування);
системні грибкові інфекції (кандидоз);
профілактика грибкових уражень у пацієнтів з підвищеним ризиком їхнього розвитку.
Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо. Дорослим призначають по 200 мг (1 капсулі) один раз на добу під час їжі. У разі недостатнього терапевтичного ефекту дозу збільшують до 400 мг (2 капсул) один раз на добу.
Тривалість лікування при дерматомікозах - 4 тижні, при висівкоподібному лишаї - 10 днів, при оніхомікозах - 6-12 місяців, при кандидозі порожнини рота та шкіри - 2-3 тижні, при системних мікозах - 1-2 місяці. При вагінальних кандидозах добова доза – 400 мг, тривалість терапії - 5 днів.
Дітям старше 12 років призначають по 200 мг (1 капсулі) один раз на добу під час їжі.
Тривалість курсу визначається клінічною ситуацією.
Побічна дія. Можливі біль у животі, нудота, блювання, діарея, головний біль, запаморочення, розлади сну, фотофобія, парастезія, тромбоцит опенія, екзантема. Дуже рідко - випадіння волосся, гінекомастія, зниження лібідо, олігоспермія, артралгія, гарячка, алергічні реакції у вигляді кропив'янки, шкірного висипу. Крім цього, у дітей - гіперкінезія, знервованість, безсоння, кон'юнктивіт, збудження.
Протипоказання. Гіпер чутливість до кетоконазолу, порушення функції печінки та нирок, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 12 років.
Передозування. Випадки передозування при застосуванні рекомендованих доз не описані. Можливе посилення побічних ефектів. При випадковому прийманні препарату у дозах, які перевишують рекомендовані, слід провести промивання шлунка гідро карбонатом натрію. Показане симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Слід уникати одночасного прийому препаратів, що знижують кислотність шлункового вмісту (антихолінергічні та антацідні засоби, блокатори Н2-рецепторів). Якщо такі лікарські засоби показані, їх слід приймати не раніше ніж через 2 години після прийому кетоконазолу.
З обережністю призначають жінкам старше 50 років, пацієнтам з захворюванням печінки або алергічними реакціями на лікарські засоби в анамнезі, з порушеннями функції надниркових залоз. Необхідно регулярно контролю вати картину периферичної крові, функціональний стан печінки та нирок. Лікування продовжують протягом декількох днів після зникнення всіх симптомів захворювання. Кетоконазол не призначений для лікування грибкового менінгіту.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами. Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки абсорбція кетоконазолу залежить від рН, то антациди, антихолінолітики та β-блокатори зменшують його всмоктування у шлунку. При одночасному застосуванні рифампіцин та ізоніазид знижують концентрацію кетоконазолу у плазмі, кетоконазол може підвищувати концентрацію циклоспорину, ритона віру, непрямих антикоагулянтів та метил преднізолону в плазмі.
Кетоконазол інгібірує активність деяких оксидаз печінки і може уповільнити інактівацию препаратів, метаболізм яких залежить від дії цих ферментів. Підвищений рівень призначених паралельно з кетоконазолом препаратів може збільшити частоту прояву побічних ефектів. Це відноситься до таких засобів, як циклоспорин, терфенадин, антикоагулянти, метил преднізолон і, ймовірно, бусульфан. При одночасному призначенні з кетоконазолом дози цих лікарських засобів слід знизити. Кетоконазол не можна призначати одночасно з астемізолом.
Після лікування грізеофульвіном рекомендується зробити перерву на один місяць, а потім почати лікування кетоконазолом.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому місці при температурі від 15 до 25 0С.
Термін придатності - 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 капсул у блістері. По 1 або 2 блістери у пачці з картону.
Виробник. ВАТ «Хімфармзавод «Червона зірка».
Адреса. 61010, Україна, м. Харків, вул. Гордієнківська, 1. Источник
Тел/факс (057) 733-10-96, 733-07-04.