ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФЛУКОНАЗОЛ
(Fluconazole)
Загальна характеристика:
міжнародна ті хімічна назви: fluconazole;
2-(2,4-дифторфеніл)-1,3-біс (1Н-1,2,4-триазол-1-іл)-2-пропанол;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули біло-коричневого кольору для дозування 50 мг, біло-червоного кольору для дозування 100 мг, ярко
рожевого кольору – для дозування 150 мг;
вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору без запаху;
склад: 1 капсула містить флуконазолу у перерахуванні на 100% речовину – 50мг, або 100 мг, або 150 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, натріюкарбоксим етилцелюлоза, магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Код АТС J02AC01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Флуконазол є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Препарат активний при мікозах, спричинених Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp.,Trichoptyton spp., Blastomyces dermatidides, Coccidioides immitis, Histoplasmacapsulatum.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування препарату при прийомі внутрішньо. Концентрація в плазмі досягає максимального значення через 0,5-1,5 год. після прийому препарату натщесерце. Зв’язується з білками плазми на 11-12%. Період напів виведення становить приблизно 30 год. Біодоступність після прийому внутрішньо перевищує 90%.
Флуконазол добре проникає вусі рідини організму. У роговому шарі, епідермі, дермі і потовій рідині досягаються концентрації, що перевищують сироваткові; флуконазол накопи чується в роговому шарі, через 6 міс. після завершення терапії препарат визначається внігтях. Виявляється у грудному молоці у таких самих концентраціях, що і укрові.
Виводиться здебільшого нирками; приблизно 80% введної дози, що була введена, виявляють у сечі в незміненому вигляді. Кліренс препарату пропорційний кліренсу креатині ну.
Показання для застосування. Грибкові інфекції, спричинені чутливими до Флуконозолу збудниками; кандидоз слизових оболонок (порожнини рота, глотки, стравоходу, неінвазивнийбронхолегеневий кандидоз, кандидурія, атрофічний кандидоз порожнини рота, зумовлений носінням зубних протезів); генітальний кандидоз (гострий та хронічний рецидивуючий вагінальний кандидоз, баланіт); мікози шкіри стоп, тулуба, пахвинної ділянки; висівкоподібний лишай; оніхомікоз; глибокі ендемічнімікози; профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними новоутвореннями при лікуванні цитостатичними засобами та проведенні променевої терапії, а такожпри інших станах, зумовлених імуносуспресією.
Спосіб застосування тадози. Застосовують внутрішньо. Добова доза Флуконазолу залежить від природи ітяжкості грибкової інфекції і визначається індивідуально.
Дорослі і діти від 16 років: при криптококових інфекціях у перший день звичайно застосовують 400 мг, а потім продовжують лікування в дозі 200 - 400 мг один раз на добу. Тривалість лікування 6 – 8 тижнів. Лікування протягом дуже тривалого часу Флуконазолом удозі 200 мг показано для профілактики рецидиву криптококового менінгіту ухворих на СНІД після завершення ними повного курсу первинного лікування. Прикандидозах слизових оболонок – 50 – 100 мг один раз на добу протягом 7 –14днів; при вагінальному кандидозі – 150 г один раз на добу.
Для профілактики грибкових інфекцій для хворих зі зниженою функцією імунітету доза становить 50мг один раз на добу, доки хворий знаходиться в групі ризику. При мікозох шкіри рекомендована доза становить 150 – 200 мг один раз у тиждень або 50 мг один раз на добу. Тривалість терапії звичайно становить 2 – 4 тижні, однак при мікозох стоп може знадобитися триваліша терапія (до 6 тижнів). При висівкоподібному лишаї рекомендована доза становить 50 мг один раз на добу протягом 2 – 4 тижнів. При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 – 200 мг один разна тиждень; лікування слід продовжувати до повного заміщення інфікованого нігтя здоровим.
Для лікування людей літнього віку за відсутності ознак ниркової недостатності (кліренс креатинну 11-50 мл/хв) початкова ударна доза становить 50 - 400 мг, добову дозу Флуконазолу для наступних введень знижують у 2 рази. Хворим, які постійно перебувають на діалізі, Флуконазолвводять після кожного сеансу діалізу.
Побічна дія. Можливі нудота, біль у ділянці живота, діарея, шкірні висипання, головний біль; алопеція, лейкопенія, тромбоцит опенія, судоми, метеоризм, порушення функції печінки, нирок, токсичний епідермальний некроліз, анафілактичні реакції, гіо невротичний набряк, збільшення рівня лужної фосфатази, білірубину, амінотрансфер аз (АЛТ, АСТ); гепатит, некроз гепатоцитів, жовтяниця, запаморочення, судоми. Збільшення рівня холестерину, три гліцеридів, гіпокаліємія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або триазольнихсполук, вагітність, лактація (під час лікування годування груддю припиняють), вік до 16 років (за винятком тяжких або загрожуючих життю форм інфекцій, коли очікуваний терапевтичний ефект перебільшує можливий ризик для плода або хворого).
Передозування. Нудота, блювання, діарея, судоми. Виявляється галюцинаціями і параноїдним поводженням. Лікування – симптоматичне (у томучислі підтримуюча терапія і промивання шлунка). Флуконазол виводиться в основному з сечею, тому форсований діурез може прискорити виведення препарату. Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 год знижує рівень флуконазолу у плазмі крові приблизно на 50%.
Особливості застосування. Препарат слід з обережністю застосовувати при лікуванні хворих з вираженими порушеннями функції печінки, нирок; новонароджених; хворих на СНІД (при інших станах з послабленим імунітетом). При підвищенні активності печінкових ферментів у крові слід визначити доцільність подальшого застосування препарату залежно від співвідношення очікуваного лікувального ефекту та ризику продовження лікування. При появі шкірних висипань застосування препарату слід припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуконазол посилює дію антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних засобів, дифеніну, гідрохлортіазиду. При поєднанні з рифампіцином період напів виведення Флуконазолу скорочується, тому необхідно деяке підвищення його дози. При спільному застосуванні з циклоспорином, зидовудином можливо збільшення їх концентрації у крові. Одночасний прийомФлуконазолу з їжею, циметидином, антоцидами не впливає на його всмоктування. Слід відмітити, що взаємодія з іншими лікарськими засобами спеціально невивчалась, але вона можлива. При одночасному застосуванні з цизапридомзбільшується ризик сердцево-судинних порушень, у т. ч. ризик розвитку пароксизмушлуночкової тахікардії.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не више 25°С. Термін придатності -2 роки. Источник
Упаковка. По 1 або 10 капсул у стрипах, по 1 або 10 стрипів, вміщених у коробку з картону пакувального.