ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СУЛЬБАЦИН®
(SULBACIN)®
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або майже білого кольору;
склад: 1 флакон 0,75 г містить стерильну суміш ампіциліну натрієвої солі у перерахуванні на безводний ампіцилін 0,5 г та сульбактаму натрієвої солі у перерахуванні на безводний сульбактам 0,25 г ;
1 флакон 1,5 г містить стерильну суміш ампіциліну натрієвої солі у перерахуванні на безводний ампіцилін 1 г та сульбактаму натрієвої солі у перерахуванні на безводний сульбактам 0,5 г .
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Комбінації пеніциліні в, у тому числі з інгібіторами бета-лактамаз. Код АТС J01С R01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сульбацин – комбінований препарат, який має широкий спектр антибактеріальної (бактерицидної) дії. Ампіцилін – напівсинтетичний пеніцилін широкого спектра дії, є бактерицидним компонентом ампісульбіну, який діє на чутливі мікро організми у фазі активного розмноження шляхом пригнічення біосинтезу мукопептиду клітинної стінки. Сульбактам не має вираженої антибактеріальної активності (активний тільки відносно Neisseria spp., Acinetobacter calcoacetiсus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis, Pseudomonas cepacia), є інгібітором бета-лактамаз, що зумовлюють резистентність мікро організмів до дії ампіциліну. Сульбактам має синергізм дії з пеніцилінами. Завдяки комбінації сульбактаму натрію та ампіциліну натрію розширюється спектр і вираженість антимікробної дії компонентів препарату. Препарат активний відносно більшості грам позитивних і грам негативних мікро організмів: Staphylococcus spp. (у тому числі штамів, що продукують бета-лактамазу); Streptococcus spp., у тому числі S. pyogenes, S. viridans, S. Pneumoniae, S. faecalis; Haemophilus influenzae та H.parainfluenzae (у тому числі штамів, що продукують бета-лактамазу); Branhamella catarralis; Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp.; Proteus spp. (індол позитивні та індол негативні штами); Citrobacter spp.; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Clostridium spp.; неспороутворюючих анаеробів – Peptococcus spp. та Peptostreptococcus spp.; Bacteroides spp., у тому числі Bacteroides fragilis.
Фармакокінетика. Фармакокінетичні параметри сульбактаму та ампіциліну збігаються. Максимальна концентрація у крові та період напів виведення ампіциліну при використанні його в поєднанні з сульбактамом аналогічні відповідним показникам при введенні одного ампіциліну в еквівалентній дозі. Препарат добре розподіляється в більшості тканин і рідин організму, добре проникає у жовч, мокротиння, гній. Проникнення в рідини головного і спинного мозку низьке, однак посилюється за наявності запалення мозкових оболонок. Концентрація компонентів у плевральній і перитонеальній рідинах відповідає концентраціям, котрі спостерігаються у сироватці крові. В низьких концентраціях виявляється в грудному молоці. Залежно від дози і способу введення ампісульбін виявляється у крові протягом 6 - 8 годин. Період напів виведення становить приблизно 1 година. Виводиться переважно з сечею (75 - 80 %) у незміненому вигляді.
Показання для застосування.
Бактеріальні інфекції, спричинені чутливими до препарату мікро організмами:
- інфекції вуха, горла, носа (синусит, середній отит, епіглотит, тонзиліт, фарингіт);
- інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія);
- інфекції сечовидільної системи (цистит, пієлонефрит);
- внутрішньо очеревинні інфекції (перитоніт, холецистит);
- інфекції в акушерстві та гінекології (ендометрит, параметрит, сальпінгоофорит);
- сепсис;
- інфекції шкіри і м'яких тканин;
- інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, артрит);
- гонококові інфекції;
- анаеробні інфекції.
Передопераційна профілактика гнійних ускладнень у хірургії, акушерстві та гінекології.
Спосіб застосування та дози. Перед застосуванням препарату слід провести шкірні проби на переносимість препарату.
Сульбацин призначають внутрішньо венно і внутрішньом’язово.
Для дорослих доза зазвичай становить 1,5 - 3 г, яка вводиться за 3 - 4 прийоми з інтервалом 6 - 8 годин. При нетяжких інфекціях препарат можна вводити кожні 12 годин у добовій дозі до 3 г; при інфекціях середньої тяжкості – у добовій дозі до 6 г кожні 6 або 8 годин. Максимальна добова доза становить 12 г. Дітям препарат призначають у дозі 150 мг/кг маси тіла на добу, розділивши на 3 або 4 введення з інтервалом 6 - 8 годин. Недоношеним дітям і дітям у перший тиждень життя препарат вводять кожні 12 годин у дозі 75 мг/кг маси тіла на добу. Тривалість лікування визначається індивідуально і становить 5 - 14 днів. Після нормалізації температури тіла і зникнення інших патологічних симптомів препарат застосовують ще протягом 48 годин.
Для профілактики хірургічних інфекцій вводять 1,5 - 3 г препарату під час вступного наркозу, що вважається достатнім для досягнення ефективних концентрацій у сироватці і тканинах під час операції. Введення препарату можна повторити через 6 - 8 годин; при більшості хірургічних втручань застосування антибіотика зазвичай припиняють через 24 годин після операції.
Для лікування неускладненої гонореї препарат вводять одноразово у дозі 1,5 г.
Розчин Сульбацин готують безпосередньо перед його застосуванням. При приготуванні розчину слід дати йому відстоятися після додавання розчинника до повного зникнення піни, яка утворюється, щоб оцінити візуально повноту розчинення. Для внутрішньо венного введення препарат розчиняють у стерильній воді для ін’єкцій або 0,9 % розчині натрію хлориду, або 5 % розчині глюкози. У флакон, який містить 0,75 г препарату, додають 5 мл розчинника; у флакон, який містить 1,5 г – 10 мл. Вводять повільно протягом 5 - 10 хв.
Стерильний порошок Сульбацину може бути відновлений у необхідній концентрації наступними парентеральними розчинниками. Відновлення Сульбацину даними розчинниками у вказаних концентраціях дає розчини, стабільність яких зберігається протягом вказаного в таблиці часу. По закінченні цього часу будь-яка невикористана порція розчину повинна бути знищена.
| Розчинник |
Максимальна концентрація (мг / мл)
Сульбацин
(Сульбактам / Ампіцилін) |
Період використання |
| Стерильна вода для ін’єкцій |
45 (15/30) |
8 годин при 25°С |
| 45 (15/30) |
48 годин при 4°С |
| 30 (10/20) |
72 години при 4°С |
| 0.9 % розчин хлориду натрію для ін'єкцій |
45 (15/30) |
8 годин при 25°С |
| 45 (15/30) |
48 годин при 4°С |
| 30 (10/20) |
72 години при 4°С |
| 5 % розчин глюкози для ін'єкцій |
30 (10/20) |
2 години при 25°С |
| 30 (10/20) |
4 години при 4°С |
| Розчин Рінгера лактату |
45 (15/30) |
8 годин при 25°С |
| 45 (15/30) |
24 години при 4°С |
| Лактат натрію М/6 для ін'єкцій |
45 (15/30) |
8 годин при 25°С |
| 45 (15/30) |
8 годин при 4°С |
| 5 % глюкози в 0,45 % фізіологічному розчині |
15 (5/10) |
4 години при 4°С |
| 10 % розчин інвертованого цукру |
30 (10/20) |
3 години при 4°С |
Спочатку вміст флакона Сульбацину може бути розчинений в 3 - 5 мл стерильної води для ін'єкцій. Розчин повинен бути далі розведений відповідною ін фузійною речовиною для отримання кінцевої концентрації приблизно 15 - 30 мг/мл. Відновлений розчин Сульбацину повинен бути введений протягом 15 - 30 хв.
Для внутрішньом’язового введення Сульбацин розчиняють у стерильній воді для ін’єкцій. У флакон з дозуванням 0,75 г або 1,5 г препарату додають 2 мл або 3 мл розчинника відповідно. Розчин вводять глибоко у верхній зовнiшній квадрат сідниці.
При виражених порушеннях функції нирок слід збільшити інтервали між кожним введенням: при кліренсі креатині ну від 15 до 29 мл/хв інтервал становить 12 годин, при кліренсі креатині ну від 5 до 14 мл/хв – відповідно 24 години. Пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, Сульбацин вводять відразу після сеансу діалізу, а при тривалому артеріовенозному гемодіалізі – через 6 - 12 годин.
Побічна дія. Можливі нудота, блювання, діарея; висипання, свербіж та інші шкірні реакції; у виняткових випадках – анемія, тромбоцит опенія, еозинофілі я та лейкопенія, підвищення аланін амінотрансфер ази (АЛТ) і аспартатамінотрансфер ази (АСТ), гіпербілірубінемія, псевдомембранозний коліт. Можливі місцеві реакції – біль у місці ін'єкції, при внутрішньо венному введенні – флебіт. Дуже рідко – анафілактичний шок.
Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспоринів і пеніциліні в, бронхіальна астма, лімфолейкоз, інфекційний мононуклеоз.
Передозування. Проявляється нудотою, блюванням, діареєю, судомами. Рекомендується симптоматична терапія.
Особливості застосування. З обережністю призначають хворим з порушеннями функції нирок та печінки, при захворюваннях шлунково-кишкового тракту в анамнезі, особливо при коліті. Протягом усього курсу лікування необхідно контролю вати функцію нирок і печінки.
Сульбацин також може бути застосований для лікування інфекцій, спровокованих ампіцилін-чутливими організмами, завдяки вмісту ампіциліну. Таким чином, полі мікробні інфекції, спровоковані ампіцилін-чутливими організмами і бета-лактамазними похідними організмами, чутливими до Сульбацину, не вимагають застосування додаткового антибіотика. Терапія може бути проведена до проходження бактеріологічних тестів і тестів на сприйнятливість, коли немає підстав вважати, що інфекція може залучити будь-які бета-лактамазні похідні організми, перераховані вище.
З обережністю застосовується при алергічних захворюваннях в анамнезі.
Вагітність і годування груддю.
Застосування препарату при вагітності можливо тільки у випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. За необхідності застосування Сульбацину слід припинити годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Несумісний з аміноглікозидами, тетрациклінами, амфотерицином, кліндоміцином, лінкоміцином, еритроміцином, метронідазолом, полі міксину В сульфатом. Аміноглікозиди ін активуються при змішуванні з ампіциліном, тому не слід змішувати їх в одному шприці. У хворих на подагру при одночасному прийомі Сульбацину і алопуринолу підвищується ризик розвитку шкірних реакцій. Одночасний прийом пробенециду призводить до підвищення концентрації ампіциліну та сульбактаму в крові та подовжує періоди напів виведення цих препаратів внаслідок пригнічення ниркової (канальцевої) секреції. Сульбацин нестійкий у розчинах, які містять декстрозу або інші вуглеводи, його не слід змішувати з препаратами крові та білковими гідролізатами. Сульбацин подовжує протромбі новий час і підвищує ефект кумаринових антикоагулянтів; може знижувати ефективність естрогенів, знижує ефект пероральних контрацептивів, підвищує – антикоагулянтів.
Умови та термін придатності. Зберігати у недоступному для дітей, сухому та захищеному від світла місці, при температурі не вище +25оС. Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. 0,75 г: кожна картонна упаковка містить 10 мл у безбарвному флаконі типу I (USP), закритому сірою бутил каучуковою пробкою та запечатаному бордового кольору захисним алюмінієвим ковпачком з кришкою.
1,5 г: кожна картонна упаковка містить 20 мл у безбарвному флаконі типу I (USP), закритому сірою бутил каучуковою пробкою та запечатаному зеленого кольору захисним алюмінієвим ковпачком з кришкою.
Виробник. UNICHEM LABORATORIES LTD, INDIA
ЮНІКЕМ ЛАБОРАТОРІЗ ЛІМІТЕД, Індія.
Адреса. Village Bhatauli Kalan, Baddi, Dist. Solan, H.P. – 173205,
Regd. Office: 22, B. Desai Road, Mumbai – 400026 Источник
Вілідж Бхатаулі Калан, Баді, Діст. Солан, Х. П. – 173205