І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
КОНТРОЛОК
(CONTROLOC®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: пантопразол; заміщенийбензимідазол, натрій-5-дифлуорометокси- 2- [( 3,4- диметокси- 2- піридилметил)-сульфініл]- 1H- бензимідазолу сесквігідрат;
основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до білуватого кольору;
склад: 1 флакон містить 42,3 мгпантопразолу натрію, що відповідає 40 мг пантопразолу.
Форма випуску. Порошок для приготовуваннярозчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарат для лікування пептичних виразок; інгібітор протонної помпи. Код АТС А 02В С 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Пантопразол – діюча речовина препарату Контролок – пригнічує секрецію соляної кислоти у шлунку шляхом специфічного впливу на протонну помпу парієтальних клітин.
Пантопразол перетворюється на свою активну форму в кислому середовищі, а саме у парієтальних клітинах шлунка, девін пригнічує H+/K+-ATФ-азу, тобто кінцеву фазу утворення соляної кислоти, незалежно від природи подразника, що стимулює її утворення. Пригнічення є дозозалежним і впливає на базальну та стимульовану секрецію шлункового соку. Лікування пантопразолом зменшує рівень кислотності шлунка, що пропорційно веде до збільшення виділення гастрину. Збільшення рівня гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язується з ферментами, що віддалені від клітинних рецепторів, він впливає на секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином).
Фармакокінетика.
Об’єм розподілу становить 0, 15 л/кг, його кліренс – приблизно 0, 1 л/год/кг. Період напів виведення –1 год. Через специфічну активацію пантопразолу у парієтальних клітинах період напів виведення не корелює з тривалістю дії (пригнічення секреції кислоти).
Фармакокінетика не змінюється після одноразового або багаторазового введення. В діапазоні доз від 10 до 80 мг фармакокінетикапантопразолу залишається лінійною як після перорального прийому, так і після внутрішньо венного введення.
Зв’язування з білками сироватки становить 98%. Препарат метаболізується в печінці. Головним шляхом виведення метаболітів єнирковий (майже 80%), з фекаліями виділяється 20%. Головним метаболітом як у сироватці, так і в сечі є дисметилпантопразол, зв’язаний з сульфатом. Періоднапів виведення головного метаболіту (1,5 год.) не набагато довший, ніж упантопразолу.
Фармакокінетика в окремих груп пацієнтів. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів на гемодіалізі) зменшення дозипантопразолу не потрібно. Так само, як і у здорових суб’єктів, періоднапів виведення пантопразолу у цих пацієнтів короткий. Зовсім невелика кількістьпантопразолу діалізується. Незважаючи на те, що період на півжиття головного метаболіту дещо збільшується (2–3 год.), він швидко виводиться і, таким чином, не накопи чується.
Хоча у хворих на цироз печінки (клас А та В заChild) період напів виведення діючої речовини збільшується до 7–9 год. і, відповідно до цього збільшується AUC, максимальна концентрація пантопразолу вплазмі збільшується лише у 1,5 рази, порівняно зі здоровими суб’єктами.
Невелике збільшення AUC і Cmax у пацієнтів похилого віку, порівняно з пацієнтами молодшого віку, не є клінічно значущим.
Показання для застосування. Показаннями для препарату Контролок є:
- виразкадванадцяти палої кишки;
- виразка шлунка;
- рефлюкс-езофагітсереднього та тяжкого ступеня;
- синдром Золлінгера-Еллісоната інші патологічні стани гіперсекреції.
Спосіб застосування та дози.
Внутрішньо венне введення препарату рекомендується лише у випадку, коли неможливо його застосування перорально.
Рекомендовані дози.
Виразка шлунка, виразка дванадцяти палої кишки та рефлюкс-езофагіт середнього та тяжкого ступеня:
один флакон (40 мг пантопразолу) на день внутрішньо венно.
Тривале лікування синдромуЗоллінгера-Еллісона та інших патологічних станів гіперсекреції.
Початкова добова доза Контролоку становить 80 мг. За необхідності дозу можна титрувати, збільшуючи або зменшуючи, залежно від показників секреції кислоти в шлунку. При дозах, що перевищують 80 мг на добу, їх необхідно поділити на два введення. Можливо тимчасове збільшення дози більше 160 мг пантопразолу, але тривалість застосування повинна обмежуватися тільки періодом, який необхідний для адекватного контролю секреції кислоти.
У випадку, коли необхідно швидке зменшення кислотності, більшості пацієнтів досить початкової дози 2 х 80 мг для досягнення бажаного рівня (< 10 мЕкв/год) протягом 1 години. При клінічній можливості здійснюється перехід від внутрішньо венного введення Контролокудо перорального.
Загальні вказівки.
Порошок розчиняють у 10 мл фізіологічного розчину хлориду натрію, що додається у флакон. Цей розчин можна вводити безпосередньо або після змішування із 100 мл фізіологічного розчину хлориду натрію, 5 % або 10 % розчином глюкози.
Контролок не можна готувати або змішувати з іншими розчинниками крім тих, що зазначені вище. Розчин повинен мати величину рН = 9.
Внутрішньо венне введення необхідно проводити протягом 2 -15 хв.
Приготований розчин необхідно використати протягом 3 год.
За винятком лікування пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона та іншими патологічними станами гіперсекреції, тривалість лікування препаратом не повинна перевищувати 8тижнів.
Побічна дія.
Під час лікування Контролоком іноді можуть спостерігатися головний біль, скарги з боку шлунково-кишкового тракту, такі як біль в епігастральній ділянці, діарея, запори або метеоризм. Дуже рідко спостерігалася нудота.
Дуже рідко відмічались алергічні реакції, такі як свербіж, шкірні реакції (в окремих випадках синдромСтивенса–Джонсона, еритема багато формна, синдром Луелла, фото чутливість, кропив’янка, ангіоедема або анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок), підвищення рівня печінкових ферментів (трансаміназ, γ-GT), рівнятри гліцеридів, тяжкі гепатоцелюлярні пошкодження, що спричиняли жовтуху забо без печінкової недостатності, інтерстиціальний нефрит.
У поодиноких випадках повідомлялося про запаморочення або порушення зору (затуманення), периферичні набряки, пропасницю, депресію або міалгію, підвищення температури тіла, які минали після припинення прийому препарату.
При внутрішньо венному введенні будь-яких препаратів не виключається можливість розвитку тромбофлебіту у місці введення.
Протипоказання.
Препарат Контролок не слід призначати хворим з відомою надчутливістю до пантопразолу.
Передозування.
Симптоми передозування у людини невідомі.
Дози до 240 мг, введені внутрішньо венно протягом більше 2 хв., добре переносилися.
У разі передозування з ознаками інтоксикації застосовують загальні дезінтоксикаційні заходи.
Особливості застосування.
Внутрішньо венне введення препарату рекомендується тільки, якщо не підходить пероральне застосування.
Контролок не показаний при незначних шлунково-кишкових порушеннях, таких як нервова диспепсія.
До початку лікування повинна бути виключена можливість злоякісної виразки шлунка чи злоякісної хвороби стравоходу, оскільки лікування пантопразолом може маскувати ознаки злоякісних виразок і може в такий спосіб відстрочити встановлення діагнозу.
Діагноз рефлюкс-езофагітуповинен бути підтверджений ендоскопією.
Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки добову дозу необхідно зменшити до 20 мг пантопразолу. Крім того, у цих пацієнтів необхідно контролю вати рівень печінкових ферментів. У випадку підвищення їх рівнів лікування препаратом Контролок слід припинити.
Вагітність і годування груддю. Досвід застосування препарату для лікування вагітних жінок обмежений. У дослідженнях репродуктивної функції на тваринах спостерігалась незначна ембріо токсичність у дозах, більших за 5 мг/кг. Контролок можна використовувати тільки у разі, коли користь від застосування перевищує можливий ризик для плода. Даних щодо виділенняпантопразолу з грудним молоком немає.
Дитячий вік. Не має достатнього досвіду застосування препарату для лікування дітей.
Вплив на здатність управляти транспортними засобами та механізмами. Не впливає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Препарат Контролок може зменшувати всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН (наприклад, кетоконазол).
Пантопразол метаболізується впечінці через систему ферментів цитохром Р 450. Не виключається взаємодіяпантопразолу з іншими препаратами, які метаболізується через цю ж систему. Проте проведення спеціальних досліджень з більшістю таких засобів не виявило клінічно значущих взаємодій, а власне, з карбамазепіном, кофеїном, діазепамом, диклофенаком, етанолом, глібенкалмідом, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, фенпрокоумоном, фенітоїном, теофіліном, варфарином та оральними контрацептивами.
Не виявлено взаємодії з одночасно призначеними антацидами.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15-25 °С, в захищеному від світла місці, недоступному для дітей. Источник
Термін придатності - 3 роки. Термін зберігання готового розчину – 3год.
Смотрите также: Цены на Контролок в аптеках