І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АМОКСИКЛАВ® 2х
(AMOKSIKLAV® 2х)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки (500 мг/125 мг): білі або майже білі, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;
таблетки (875 мг/125 мг): білі або майже білі, довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зі скошеними краями, насічкою та відтиском “875/125” на одному боці та “АМС” - на іншому;
склад: 1 таблетка (500 мг/125 мг) містить 500 мг амоксициліну у формі три гідрату та 125 мг клавуланової кислоти у формі калієвої солі, співвідношення 4 : 1;
1 таблетка (875 мг/125 мг) містить 875 мг амоксициліну у формі три гідрату та 125 мг клавуланової кислоти у формі калієвої солі, співвідношення 7 : 1;
допоміжні речовини: ядро: кремнію діоксид колоїдний, кросповідон, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна; оболонка: гіпромелоза 606; етилцелюлоза № 7; титану діоксид, діетилфталат (для таблеток 500 мг/125 мг), макрогол 6000 (для таблеток 500 мг/125 мг), повідон (для таблеток 875мг/125 мг), триетилцитрат (для таблеток 875мг/125 мг), тальк (для таблеток 875мг/125 мг).
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Амоксицилін та інгібітор ферменту. Код АТС J01C R02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амоксиклав®2х є комбінацією амоксициліну, напівсинтетичного пеніцилінового антибіотика з широким спектром антибактеріальної дії, і клавуланової кислоти, необоротного інгібітору ß-лактамаз, що утворює стабільні неактивні комплексні сполуки з ферментами та захищає амоксицилін від розпаду.
Амоксиклав®2х має широкий спектр антибактеріальної активності. Він активний відносно амоксицилінчутливих мікро організмів, а також відносно стійких бактерій, що утворюють ß-лактамази, у числі яких - такі види:
грам позитивні аероби (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococсus viridans, Staphylococcus aureus (стафілококи, стійкі до дії метициліну/oксациліну, вважаються також стійкими і до дії комбінації амоксицилін/клавуланова кислота), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enteroccocus faecalis);
грам негативні аероби (Haemophillus influenzae, Haemophillus ducreyi, Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens);
анаероби (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Clostridium perfringens, Actinomyces israelli).
Фармакокінетика. Основні фармакокінетичні властивості амоксициліну та клавуланової кислоти схожі. Обидва компоненти добре абсорбуються після прийому внутрішньо; вплив їжі на ступінь абсорбції незначний, тому Амоксиклав®2х можна приймати незалежно від прийому їжі. Якщо препарат приймають на початку їди, абсорбція клавуланової кислоти збільшуєтся. Максимальна концентрація у сироватці досягається через 1 – 1,25 години після прийому. Період напів виведення амоксициліну дорівнює 78 хвилинам, а клавуланової кислоти - 60 - 70 хвилинам. Обидва компоненти характеризуються високим об’ємом розподілу у рідинах і тканинах організму (легені, виділення із середнього вуха, секрет верхньощелепних синусів, секрет носових пазух, плевральна та перитонеальна рідини, передміхурова залоза, мигдалики, мокротиння, бронхіальний секрет, печінка, жовчний міхур, матка, яєчники, синовіальна рідина). Амоксицилін та клавуланова кислота виводяться нирками; амоксициклін, в основному, у незміненому вигляді, а клавуланова кислота - частково у вигляді метаболітів. Невелика кількість може виводитись через кишечник і легені, проникати у грудне молоко.
У пацієнтів з порушеною функцією нирок виведення Амоксиклаву®2х сповільнене, у зв’язку з чим слід змінити дозу відповідно до ступеня ураження нирок.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, що спричинені чутливими штамами до комбінації амоксицилін/клавуланова кислота:
змішані інфекції, спричинені грам позитивними і грам негативними мікро організмами та анаеробами;
інфекції ЛОР-органів (гострий і хронічний синусит, гострий і хронічний отит, заглотковий абсцес);
інфекції дихальних шляхів (гострий бронхіт з бактеріальною суперінфекцією, загострення хронічного бронхіту, пневмонія);
інфекції жовчовивідних шляхів (холецистит, холангіт);
інфекції шкіри та м’яких тканин;
інфекції кісткової та сполучної тканини;
захворювання, що передаються статевим шляхом (гонорея, шанкроїд);
інфекції сечовивідних шляхів;
інфекції у гінекології;
одонтогенні інфекції;
абдомінальні інфекції і після операційні ускладнення у черевній порожнині.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі та діти старше 12 років (маса тіла більше 40 кг): звичайна добова доза у випадку помірних інфекцій - одна таблетка (500 мг/125 мг) кожні 12 годин; у випадку тяжких інфекцій - одна таблетка (875 мг/125 мг) мг кожні 12 годин.
Залежно від тяжкості інфекцій добова доза амоксициліну для дітей з масою тіла більше 40 кг становить 25 – 45 мг/кг маси тіла, поділена на дві однакові дози.
Дозування при одонтогенних інфекціях: одна таблетка (500 мг/125 мг) кожні 12 годин протягом 5 діб.
Дозування при нирковій недостатності: для пацієнтів з нирковою недостатністю помірного ступеня (кліренс креатині ну 10 – 30 мл/хв) доза становить одну таблетку (500 мг/125 мг) кожні 12 годин.
Для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв) доза становить одну таблетку (500 мг/125 мг) кожні 24 години.
При тяжкій нирковій недостатності слід збільшити інтервал між двома прийомами до 24 годин, при анурії - до 48 годин і більше.
Максимальна добова доза клавуланової кислоти (у формі калієвої солі) становить 600 мг для дорослих і 10 мг/кг маси тіла - для дітей.
Максимальна добова доза амоксициліну - 6 г для дорослих і 45 мг/кг маси тіла - для дітей.
Побічна дія. Побічні ефекти, як правило, слабо виражені і скороминущі. Найчастіше відмічалися шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання) та висипання на шкірі. Прояви з боку шлунково-кишкової системи можна зменшити, приймаючи лікарський засіб під час ї.
З боку органів і систем можуть спостерігатись такі небажані ефекти:
кровотворна та лімфатична системи (рідко відмічаються еозинофілі я, гемолітична анемія, тромбоцит оз, гіпоплазія кіскового мозку, агранулоцит оз, збільшення тромбі нового часу);
ендокринна система (підвищення температури тіла);
нервова система (головний біль, безсоння, запаморочення, сплутаність свідомості, збудження, гіперактивність, рідко – судоми);
шлунково-кишковий тракт (діарея, нудота, блювання, рідко - абдомінальні болі, стоматит, потемніння язика, кандидоз; іноді - псевдомембранозний коліт);
печінка та жовчовивідні шляхи (рідко відмічаються минущі підвищення рівня сироваткових трансаміназ, лактатдегідрогенази та лужної фосфатази; дуже рідко – дисфункція печінки, холестатична жовтуха, холестатичний гепатит);
шкіра та підшкірні тканини (свербіж, кропив`янка, ангіодема; рідко – мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, включаючи токсичний епідермальний некроз; відмічались також реакції, подібні до симптомів сироваткової хвороби (кропив`янка або шкірні висипання, що супроводжувались артритом, артралгією, міалгією та підвищенням температури тіла, а також бронхоспазмом));
cечовидільна система (дуже рідко спостерігається інтерстиціальний нефрит і гематурія).
Лікування необхідно негайно припинити при виникненні реакцій гіпер чутливості, анафілактичного шоку, токсичної дії на кістковий мозок або розвитку інтерстиціального нефриту.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до амоксициліну, клавуланової кислоти або інших компонентів препарату.
Гіпер чутливість до антибіотиків групи пеніциліні в в анамнезі.
Холестатична жовтуха або гепатит, що спричинені прийомом антибіотиків групи пеніциліні в в анамнезі.
Діти до 12 років (дана лікарська форма не застосовується).
Передозування. Інтоксикація внаслідок передозування Амоксиклаву®2х малоймовірна. Однак прийом великої кількості препарату може спричинити збудження, безсоння, запаморочення, інколи судоми. Лікування - симптоматичне.
Амоксицилін/клавуланат калію можна вивести за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. Незважаючи на те, що Амоксиклав®2х має характерну для антибіотиків групи пеніциліні в низьку токсичність, при тривалому курсі лікування (застосування більше 14 діб) рекомендується проводити періодичний контроль функції нирок, печінки, формули крові.
Амоксиклав®2х з обережністю призначають пацієнтам з алергічними реакціями в анамнезі, особливо на цефалоспорини, через можливий розвиток перехресної алергії.
Необхідна обережність при призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок необхідна адекватна корекція або збільшення інтервалів між прийомами.
Пацієнтам з печінковою недостатністю Амоксиклав®2х призначають з обережністю, регулярно контролюючи функцію печінки. Порушення функції печінки може виявлятись через декілька тижнів після завершення лікування.
У зв`язку з можливістю розвитку псевдомембранозного коліту хворих на діарею, що розвилась після прийому антибіотиків, потребують особливої уваги лікаря.
При розвитку вторинного бактеріального або грибкового ураження стійкими мікро організмами слід припинити лікування і призначити адекватну терапію.
У зв`язку з тим, що у великої кількості хворих на інфекційний мононуклеоз і лімфолейкоз, які отримували ампіцилін, спостерігали появу еритроматозних висипів, призначення Амоксиклаву®2х таким хворим не рекомендується.
Під час лікування пацієнтам рекомендується вживати велику кількість рідини для запобігання кристалурії.
Препарати, що містять калій, можуть зашкодити пацієнтам, які перебувають на калієвій дієті. Можуть спостерігатись гіперкаліємія, шлунково-кишкові розлади.
Застосування в періоди вагітності та лактації. Даних щодо тератогенної дії препарату немає. (Як амоксицилін, так і клавуланова кислота належать до категорії В відповідно до класифікації Food and Drug Administration (FDA).)
За наявності чітких показань Амоксиклав®2х може застосовуватись під час вагітності, якщо очікувана користь для матері перевищує ризик для плоду.
Амоксицилін і клавуланова кислота у невеликій кількості проникають у грудне молоко, тому під час лікування слід припинити годування груддю.
Вплив на психофізичні здатності. Спеціальні застереження відсутні.
Вплив на результати лабораторних аналізів. З реактивом Бенедикта Амоксиклав®2х дає псевдо позитивну реакцію на глюкозу в сечі, псевдо позитивний результат тесту Кумбса.
Рекомендується застосовувати ферментативні реакції з глюкозооксидазою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Амоксиклаву®2х і метотрексату токсичність останнього підвищується. Одночасне застосування алопуринолу підвищує ризик розвитку екзантеми.
Амоксиклав®2х і аміно глікозидні антибіотики фізично та хімічно несумісні.
Антибіотики можуть знижувати ефективність пероральних протизаплідних засобів.
У деяких випадках лікарський засіб може збільшувати протромбі новий час, у зв’язку з чим при одночасному призначенні Амоксиклаву®2х і пероральних антикоагулянтів необхідно дотримуватись обережності.
Пеніциліни, впливаючи на шлунково-кишкову флору, можуть змінювати фармакокінетику глікозидів наперстянки, всмоктування яких може збільшуватись.
Слід уникати одночасного призначення з дисульфірамом.
Такі препарати, як хлорамфекол, макроліди, тетрациклінові антибіотики, при прийомі разом з Амоксиклавом®2х можуть маскувати дію амоксициліну.
Пробенецид підвищує рівень амоксициліну у сироватці крові при прийомі разом з Амоксиклавом®2х.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0С у захищеному від вологи місці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 2 блістери (з 5 або 7 таблетками, вкритими плівковою оболонкою) в картонній упаковці. Источник
Виробник. Лек фармацевтична компанія д. д.