ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВАНКОМЕК
(VANCOMEK)
Cклад:
діюча речовина: ванкоміцин;
1 флакон містить ванкоміцину гідрохлорид еквівалентно ванкоміцину 500 мг або 1000 мг.
Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Глікопептидні антибіотики.
Код АТС J01X A01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування інфекцій, спричинених грампозитивними мікроорганізмами, які є чутливими до препарату, а також для пацієнтів з алергією до пеніцилінів і цефалоспоринів в анамнезі:
ендокардит;
сепсис;
остеомієліт;
інфекції центральної нервової системи;
інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія);
інфекції шкіри та м’яких тканин;
стафілококовий ентероколіт (для застосування внутрішньо);
псевдомембранозний коліт (для застосування внутрішньо).
Запобігання ендокардиту у пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніцилінових антибіотиків, інфекцій після хірургічних процедур у порожнині рота і ЛОР-органів.
Протипоказання.
Спосіб застосування та дози.
Ванкоміцин застосовують для внутрішньовенного введення при лікуванні загрозливих для життя інфекцій.
У жодному разі ванкоміцин не можна вводити у вигляді болюсної ін’єкції або внутрішньом’язово через болючість та можливий некроз у місці введення.
Дорослі:
Звичайна доза для внутрішньовенного введення становить 2 г на добу: по 500 мг кожні 6 годин або по 1 г кожні 12 годин. Дозу слід вводити повільно, зі швидкістю не більше 10 мг/хв протягом не менше 60 хв.
Концентрація приготовленого розчину Ванкомек для дорослих не має перевищувати 5 мг/мл.
Діти.
Новонароджені віком до 7 днів: початкова доза становить 15 мг/кг, потім-10 мг/кг кожні 12 годин.
Новонароджені віком від 7 днів до 1 місяця: початкова доза становить 15 мг/кг, потім-10 мг/кг кожні 8 годин.
Діти старше 1 місяця: 40 мг/кг на добу, розподілені на окремі дози (10 мг/кг), які вводяться кожні
6 годин.
Концентрація приготовленого розчину ванкоміцину для дітей не має перевищувати 2,5-5 мг/мл. Розчин слід вводити протягом не менше 60 хв.
Максимальна одноразова доза для дітей становить 15 мг/кг, максимальна добова доза – 60 мг/кг, вона не має перевищувати добову дозу для дорослих, що дорівнює 2 г.
Дози для пацієнтів із порушеною функцією нирок.
Для пацієнтів із порушеною функцією нирок дози та інтервали між ними слід пильно коригувати відповідно до тяжкості захворювання.
Для пацієнтів із порушеннями функції нирок доза та/або інтервал між введеннями мають бути скоректовані залежно від ступеня вираженості порушень функцій нирок. Початкова доза дорівнює 15 мг/кг маси тіла. У подальшому дозу визначають відповідно до значення кліренсу креатиніну.
| Кліренс креатиніну, мл/хв |
Доза ванкоміцину |
Інтервал між введеннями |
| > 80 |
500 мг або 1 г |
12 годин |
| 80-50 |
1 г |
24 години |
| 50-10 |
1 г |
3-7 діб |
| < 10 (анурія) |
1 г |
7-14 діб |
При тяжких інфекційних колітах препарат призначають внутрішньо.
Приготування розчину.
Розвести вміст флакона 500 мг у 10 мл стерильної води для ін’єкцій або 1 г у 20 мл стерильної води для ін’єкцій; концентрація отриманих розчинів дорівнює 50 мг/мл.
Потрібне подальше розведення: до розчинів, що містять 500 мг або 1 г ванкоміцину, потрібно додати щонайменше 100 мл або 250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду для ін’єкцій або 5 % розчину глюкози для ін’єкцій відповідно.
Кінцева концентрація отриманого розчину ванкоміцину не має перевищувати 5 мг/мл.
Стабільність розчинів.
Розчини, розведені за допомогою 5 % глюкози для ін’єкцій або 0,9 % розчином натрію хлориду для ін’єкцій, можна зберігати у холодильнику протягом 14 днів без істотної втрати активності. Розчини, розведені переліченими нижче інфузійними рідинами, можна зберігати у холодильнику протягом 96 годин:
розчин Рінгера з лактатом для ін’єкцій;
розчин Рінгера з ацетатом;
розчин Рінгера з лактатом для ін’єкцій з 5 % розчином глюкози для ін’єкцій.
Введення внутрішньо.
Ванкоміцин погано всмоктується після приймання внутрішньо, тому його можна призначати цим способом тільки для лікування стафілококового ентероколіту та псевдомембранозного коліту, спричинених Clostridium difficile.
Розчин для приймання внутрішньо готують додаванням до вмісту флакона ванкоміцину по 500 мг 30 мл води.
Отриманий розчин ванкоміцину можна застосовувати пацієнту перорально або вводити через носовий зонд у шлунок.
Для поліпшення смаку при прийманні внутрішньо до розчину можна додати звичайний сироп зі смаковими добавками.
Дорослі.
Звичайна доза для дорослих становить від 500 мг до 1 г внутрішньо на добу у 3-4 прийоми протягом 7-10 днів. Добова доза не має перевищувати 2 г.
Діти.
Звичайна доза для дітей становить 40 мг/кг маси тіла на добу у 3-4 прийоми протягом 7-10 днів. Добова доза не має перевищувати 2 г.
Побічні реакції.
При швидкій внутрішньовенній інфузії препарату у пацієнтів може розвинутися анафілактоїдна реакція, проявом якої є шкірні реакції.
Швидке інфузійне введення ванкоміцину може також призвести до припливу крові до верхньої частини тіла, що супроводжується артеріальною гіпотензією та кропив’янкою на обличчі, шиї та кінцівках, м’язового спазму у грудях та спині. Ці реакції зазвичай минають протягом 20 хв, але можуть зберігатися і протягом кількох годин. Подібні явища виникають рідко при повільній інфузії протягом мінімум 60 хв.
Ототоксичність і нефротоксичність є найсерйознішими побічними ефектами, пов’язаними з прийманням ванкоміцину. Через можливість розвитку необоротних змін терапію слід припинити при появі шуму у вухах.
Тяжка ниркова недостатність спостерігається рідко. Ниркова недостатність проявляється підвищенням рівня креатиніну в сироватці і концентрації сечовини в крові. Вона може розвиватися у пацієнтів, які отримують високі дози ванкоміцину. У поодиноких випадках можливий інтерстиціальний нефрит у пацієнтів, які одночасно приймали аміноглікозиди або мали у минулому дисфункцію нирок. При відміні препарату функція нирок нормалізується, і азотемія зникає у більшості пацієнтів.
Едицин може спричинити оборотну нейтропенію, лейкопенію, еозинофілію, тромбоцитопенію, рідко – агранулоцитоз.
На шкірі можуть спостерігатися кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та васкуліт.
Можуть також відмічатися нудота, блювання, пронос. Тяжка діарея може бути ознакою суперінфекції, спричиненої стійкими мікроорганізмами, або псевдомембранозного коліту.
Передозування.
Симптоми: можливе посилення описаних побічних ефектів.
Лікування: ефективна гемофільтрація. При необхідності проводять симптоматичну терапію.
Застосування у період вагітності або годування груддю. Немає даних щодо безпечності застосування препарату під час вагітності. Призначення ванкоміцину у ІІ, ІІІ триместрах вагітності можливе лише за життєвими показаннями, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Препарат проникає в грудне молоко, тому при його призначенні необхідно припинити годування груддю.
Діти. Препарат можна застосовувати дітям одразу після народження.
Особливості застосування.
Препарат може спричиняти тромбофлебiт, частота та тяжкість якого можуть бути зведенi до мінімуму за paхунок повiльного введення розведеного розчину (2,5-5 г/л) та за рахунок змінення місця інфузії. Ванкоміцин виявляє подразнювальну дiю на тканини, його слiд вводити лише внутрiшньовенно. При внутрiшньом’язовому введеннi або при екстравазацiї пiд час внутрiшньовенної iнфузiї може розвиватися некроз м’яких тканин.
Для того, щоб звести до мiнiмyмy ризик нефротоксичного ефекту при лiкуваннi хворих із порушеннями функцiй нирок або хворих, які одночасно отримують амiноглiкозиди, слiд проводити монiторинг функцiй нирок.
При тривалому лiкуваннi ванкомiцином або у хворих, які отримують супутню терапiю препаратами, котрі можуть спричинити нейтропенiю, слiд перiодично пiдраховувати кiлькість лейкоцитiв.
Для того, щоб звести до мiнiмyмy ризик ототоксичного ефекту при лiкуваннi ванкомiцином у високих дозах або при застосуваннi його з ототоксичними препаратами, а також при застосуванні ванкоміцину хворим з туговухiстю може знадобитися проведення серії дослiджень функцiї слухового апарату.
Частота ускладнень, пов’язаних з iнфузiєю (включаючи артерiальну гiпотензiю, припливи кpoвi, гiперемiю, кропив’янку та свербiж), зростає при супутньому введеннi анестетикiв. Ускладнення при внутрiшньовенному введеннi можуть бути мiнiмальними за рахунок проведення 60-хвилинної інфузії ванкоміцину перед анестезією.
Клiнiчно значуща концентрацiя ванкомiцину у плазмi кpoвi відмічена у деяких хворих пiсля багаторазового перорального приймання ванкомiцину з метою лiкування активного псевдомембранозного колiту, спричиненого С.difficile.
Вводиться тільки в умовах стаціонару.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У період лікування препаратом може знижуватися здатність концентрувати увагу, що слід враховувати при керуванні автомобілем або виконанні роботи, яка вимагає посиленої уваги, особливо при одночасному вживанні алкогольних напоїв.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування з нейро- та нефротоксичними лікарськими засобами, особливо етакриновою кислотою, аміноглікозидними антибіотиками, амфотерицином В, бацитрацином, поліміксином В, колістином, віоміцином, нейром’язовими блокуючими агентами і цисплатином потребує ретельного контролю за пацієнтом.
Одночасне введення ванкоміцину і анестетиків підвищує ризик артеріальної гіпотензії, еритеми, кропив’янки і свербежу; також може спричинити анафілактоїдні реакції. Частота цих порушень знижується, якщо препарат застосовувати у вигляді повільної інфузії перед анестетиком.
Фармакологічні властивості.
Препарат є антибіотиком із групи глікопептидів. Механізм бактерицидної дії препарату обумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій.
Фармакодинаміка. Препарат є активним щодо грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (включаючи Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, у тому числі метицилінрезистентні штами), Streptococcus spp. (включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Enterococcus faecalis, Clostridium spp. (у тому числі Clostridium difficile), Corynebacterium diphtheriae.
Розвиток резистентності стафілококів протягом терапії спостерігається рідко. Перехресної стійкості мікроорганізмів до ванкоміцину гідрохлориду та інших антибіотиків помічено не було. Для більшості чутливих до ванкоміцину гідрохлориду мікроорганізмів МПК становить 5 мкг/мл, для Staphylococcus aureus – 10-20 мкг/мл.
Фармакокінетика. Внутрішньовенне введення 0,5 г ванкоміцину забезпечує сироваткову концентрацію 33 мкг/мл через годину після введення; після введення 1 г препарату сироваткова концентрація вдвічі вища; найвища концентрація у плазмі становить 20-50 мкг/мл та досягається через годину після інфузії. Концентрація ванкоміцину через 12 годин після інфузії дорівнює 5-10 мкг/мл. Ванкоміцин на 30-55 % зв’язується з білками плазми крові, головним чином з альбумінами. Він добре проникає у тканини (нирки, печінку, легені, серце, судинні стінки), рідини організму (плевральну, синовіальну, перикардіальну, асцит). Погано проходить через мозкові оболонки, коли вони в нормі, але добре – при їх запаленні.
Ванкоміцин практично повністю виводиться нирками, головним чином шляхом гломерулярної фільтрації. Приблизно 80-90 % дози виводиться за один день у незміненому вигляді. Дуже незначна частина ванкоміцину виводиться з жовчю. Загальний кліренс ванкоміцину становить 0,7-3,1 мл/с.
Середній період напіввиведення ванкоміцину з плазми становить 4-6 годин у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Протягом перших 24 годин після введення приблизно 75 % введеної дози виводиться із сечею за допомогою клубочкової фільтрації. Середнє значення плазматичного кліренсу становить 0,058 л/кг/год, ниркового кліренсу – 0,048 л/кг/год. Ознак метаболізму препарату не виявлено.
Порушення функції нирок призводить до затримки екскреції ванкоміцину, тому для пацієнтів із порушеннями функції нирок потрібна корекція дози.
У хворих з анурією середній період напіввиведення становить 7,5 доби.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: білого або майже білого кольору сипучий порошок.
Несумісність. Не рекомендується змішувати розчин препарату з іншими лікарськими засобами.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Флакон закупорений пробкою і алюмінієвим ковпачком.
На флаконі наклеєна етикетка.
Флакони у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ТОВ “АВАНТ”, Україна (пакування із форми in bulk фірми-виробника “Шрікьюр Фармасьютікалс Пвт. Лтд.”, Індія).
Місцезнаходження.
Україна, 03057, м. Київ, вул. Ежена Потьє, 14. Источник
Тел/факс: (044) 496-19-94, e-mail: avant_pharm@ukr.net