І Н С Т РУ К Ц І Я
для медичного застосування препарату
НутропінAq
(NutropinAq)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: соматропін;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний стерильний розчин;
склад: 1 картридж містить 2 млрозчину із загальною кількістю 10 мг соматропіну, що відповідає 30 міжнародним одиницям (МО) активної речовини соматропіну;
допоміжні речовини: натрію хлорид, фенол, полісорбат 20, натрію цитрат, кислота лимонна і вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій .
Фармакотерапевтична група. Гормони передньої долі гіпофіза та їх аналоги. Соматропін. Код АТС Н 01А С 01.
Фармакологічні властивості. Активною речовиною препарату НутропінAq є соматропін. Це гормон росту, синтезований за методом генної інженерії з використанням бактерії Escherichia coli. Структурасоматропіну ідентична структурі гормону росту людини гіпофізарного походження. Дія соматропіну еквівалентна ефекту гормону росту людини. Гормон росту має значний вплив безпосередньо на вироблення інших гормонів, зокремаінсуліноподібний фактор росту-1, і на метаболічні процеси. Анаболічні іростостимулюючі ефекти соматропіну до певної міри здійснюються опосередковано через інсуліноподібний фактор росту-1.
Фармакодинаміка.
Метаболізм: було доведено, що печінката нирки є для гормону росту важливими органами, де відбувається катаболізм білків. Препарат виводиться головним чином нирками. Гормон росту фільтрується в клубочках і ре абсорбується в проксимальних ниркових канальцях. Потім у клітинах нирок він розкладається на складові амін окислоти, які повертаються у велике коло кровообігу.
Виведення: після підшкірного болюсноговведення середній період напів виведення соматропіну (t½)становить приблизно 2,3 години. Після внутрішньо венного болюсного введениясоматропіну середній період напів виведення t½b або t½g становить приблизно 20 хвилин, асередній кліренс препарату – 116 - 174 мл/год/кг.
Кліренс та середній періоднапів виведення t½ соматропіну у дорослих та дітей з недостатністю гормону є подібним до тих, що реєструється у здорових людей.
Діти та дорослі з хронічною нирковою недостатністю та з терінальною стадією захворювань нирок мають тенденцію до зниження кліренсу у порівнянні із здоровими особами. Продукція ендогенного гормону росту може збільшуватись у деяких хворих з термінальною стадією захворювання нирок. Але, у дітей з хронічною нирковою недостатністьюабо в термінальній стадії захворювання нирок не відмічалися випадки накопичення в організмі соматропіну при використанні сучасних схем лікування. Нечисленні дані про екзогенне введення соматропіну дозволяють висловити припущення про те, що його абсорбція, період напів виведення та час досягнення максимальної концентрації (tmax) у хворих на синдром Тернера подібні до таких, що зареєстровані у здорових людей та хворих на недостатність гормону росту.
У хворих з тяжкою дисфункцією печінки спостерігалось зниження кліренсу соматропіну. Клінічне значення такого зниження не відомо.
Фармакокінетика.
Фармакокінетичні властивостіНутропінуAq були досліджені тільки у здорових дорослих чоловіків.
Абсорбція: абсолютна біодоступністьрекомбінантного людського гормону росту після підшкірного введення дорівнює 80%.
Розподілення: дослідження на тваринах із застосуванням соматропіну довели, що гормон локалізується в органах, щодобре перфузуються, особливо в печінці та нирках. Розподілення соматропіну всталому стані у здорових дорослих чоловіків становить приблизно 50 мл/кг масатіла, наближуючись до об’єму сироватки.
Показання для застосування.НутропінAqпоказаний :
· длядовго тривалого лікування дітей з затримкою росту внаслідок недостатнього ендогенного вироблення гормону росту;
· для лікування затримки росту при синдромі Тернера;
· для лікування дітей пре пубертатного віку з затримкою росту внаслідок хронічної ниркової недостатності до моменту трансплантації нирки;
· у пацієнтів з недостатністю продукції гормону росту в дитячому та дорослому віці.
Спосіб застосування тадози. Діагностику, початок лікування соматропіном і моніторинг лікування повинні здійснювати досвідчені лікарі.
Доза НутропінуAq, що вводиться, визначається індивідуально в кожному окремому випадку. Загалом дозу можна обчислити таким чином:
затримка росту в дітей внаслідок неадекватного вироблення гормону росту:
підшкірне введення в дозі 0,025-0,035 мг/кг маси тіла один раз на день;
затримка росту при синдроміТернера:
підшкірне введення в дозі до 0,05мг/кг маси тіла один раз на день;
затримка росту при хронічній нирковій недостатності:
підшкірне введення в дозі до 0,05 мг/кгмаси тіла один раз на день.
Лікування соматропіном можна продовжувати до моменту трансплантації нирки;
дефіцит гормону росту у дорослих осіб:
підшкірне введення малих початкових доз 0,15-0,3 мг. Лікар може поступово збільшувати дозу відповідно до потреб конкретного пацієнта. Кінцева доза рідко перевищує 1,0 мг/день. Загалом необхідно застосовувати найменшу ефективну дозу. Для пацієнтів похилого вікуабо у пацієнтів з ожирінням слід застосовувати менші дози.
Препарат НутропінAq передбачений лише для введення за допомогою НутропінуAq Pen. Призначену дозу препаратуНутропінAq вводять щодня, кожного разу змінюючи місце введення. На початку лікування препарат вводить лікар або медична сестра. Після відповідного навчання введення препарату може здійснювати сам пацієнт або особа, яка за ним доглядає.
Якщо чергова доза препаратуНутропінAq з якихось причин не була введена, то треба ввести подвійну дозу препарату. В подальшому слід дотримуватись призначеної схеми дозування препарату.
Припинення або передчасний кінець лікування соматропіном може вплинути на успіх лікування гормоном росту.
Побічна дія. Можуть виникати біль, гематома або реакція в місці введення, головний біль та артралгія (в одному або декількох суглобах). Накопичення рідини в організмі з незначним тимчасовим набряканням рук і ніг або обличчя часто трапляються в дорослих осіб з дефіцитом гормону росту.
Були зареєстровані також інші побічні ефекти:
запалення в місці введення, атрофія, набряк, кровотеча, набрякання у місці введення.
З боку сердцево-судинної системи:дилятація кровоносних судин, підвищення артеріального тиску, тахікардія.
З боку травного тракту: блювання, здуття живота, нудота.
З боку кістково-м’язовоїсистеми:біль у кістках, артроз, біль у м’язах (міалгія), зменшення м’язової маси (атрофія м’язів), м’язова слабкість.
Шкірні ефекти: висипання, атрофія шкіри, гіпертрофія шкіри, кропив’янка (алергічний стан з випуклими набряклими плямамина шкірі і слизових оболонках), ексфоліативне запалення шкіри, надмірний ріст волосся на обличчі і тулубі (гірсутизм).
Ефекти сечостатевої системи: більу грудних залозах, збільшення грудних залоз (гінекомастія), значна кровотеча під час менструації, нетримання сечі, виділення слизу з піхви (лейкорея), надмірне сечовиділення, збільшення частоти сечовипускання, гематурія.
Метаболічні розлади: збільшення або зменшення рівня глюкози в крові, збільшення рівня ліпідів, креатині ну і фосфатів у крові, ліподистрофія (порушення метаболізму жирів), патологія кісток, зниження активності щитовидної залози (гіпотиреоз).
Порушення з боку нервової системи:парестезії, надмірне напруження м’язів (гіпертонус), безсоння, сонливість, ністагм, запаморочення.
Інші ймовірні побічні ефекти: астенія, біль у хребті, у животі, новоутворення, перитоніт, екхімози, анемія, панкреатит.
Можуть збільшуватись уроджені пігментні плями на шкірі або невуси.
Пацієнти з ендокринними захворюваннями мають більшу схильність до розвитку епіфізіолізу.
У деяких пацієнтів можуть вироблятисьантитіла до білка соматропіну. Антитіла до гормону росту з дуже малою здатністюзв’язуватись не чинять негативного впливу на швидкість росту.
У незначної кількості пацієнтів, які отримували лікування соматропіном, було зареєстровані випадки розвитку лейкозу. Причинний зв’язок з застосуванням соматропіну малоймовірний.
Симптоми збільшеннявнутрішньо черепного тиску (доброякісна внутрішньо черепна гіпертензія), зокрема набряк диску зорового нерва, порушення зору, головний біль, нудота і блювання, частіше трапляються в дітей з хронічною нирковою недостатністю, які отримують препарат НутропінAq.
Протипоказання. Препарат НутропінAq не застосовується
· в разі підвищеної чутливості до соматропіну або до будь-якого іншого компоненту препарату;
· для стимуляції росту після закінчення періоду росту людини.
· у разі виникнення активних пухлин. За наявності ознак росту існуючих пухлин необхідно припинити лікування соматропіном;
· при гострих критичних захворюванях, що є наслідком ускладнень після операцій на органах черевної порожнини або операцій на відкритому серці, множинної травми або вразі розвитку гострої дихальної недостатності.
Передозування. Гостре передозування може спочатку призвести до зменшення рівня глюкози в крові (гіпоглікемії), а в подальшому – до збільшення рівня глюкози (гіперглікемії). Довготривале передозування може призвести до посиленого росту вух, носа, губ, язика івиличних кісток.
Особливості застосування.
Вагітність.
На сьогодні немає клінічних даних стосовно дії НутропінуAq під час вагітності. Незважаючи на те, що досліди на тваринах не підтвердили потенційної загрози для вагітних, лікування препаратомНутропінAq необхідно припинити в період вагітності.
Годування груддю.
Невідомо, чи виводиться соматропінз молоком матері. Однак всмоктування незміненого білка у травному каналі новонародженої дитини малоймовірне.
Керування автомобілем і обслуговування механічних пристроїв.
Не було здійснено досліджень впливу препарату НутропінAq на здатність керувати автомобілем чи обслуговувати механічні пристрої.
Соматропін не має доведеного впливуна здатність керувати автомобілем чи обслуговувати інше обладнання, яке потребує підвищеної уваги.
Необхідна підвищена увага при лікуванні препаратом НутропінAq :
· пацієнтів з попередньо встановленим діагнозом злоякісного захворювання, лікар повинен бути особливо уважним щодо появи ознак і симптомів рецидивування;
· пацієнтів з захворюваннями головного мозку в анамнезі, яким необхідно часто здійснювати обстеження на предмет виявлення ознак прогресу вання або розвитку рецидиву хвороби;
· пацієнтів згострими критичними захворюваннями у відділеннях інтенсивної терапії лікарі: повинні уважно оцінювати безпеку продовження лікування соматропіном;
· якщо упацієнта у процесі росту виникає біль у стегні або коліні;
· пацієнтів, які отримують препарат НутропінAq: необхідно здійснювати моніторинг переносимостіглюкози. Якщо пацієнт хворіє на цукровий діабет, необхідно регулярно контролю вати рівень глюкози в крові.
Після початку застосуваннясоматропіну може стати необхідним коригування дози інсуліну:
- цей препарат містить 82 мг натрію в одному картриджі. Це слід враховувати щодо пацієнтів, які знаходяться на дієті з контролем вмісту натрію;
- якщо виникаютьсимптоми порушення зору, біль голови, нудота і/або
- блювання, особливо протягом перших восьми тижнів після початку лікування соматропіном;
- у разінелі кованого зниження функції щитовидної залози (гіпотириоз) оптимальна відповідь на застосування соматропіну може бути меншою. Необхідно пролікувати тяжкий гіпотиреоз перед початком терапії соматропіном;
- оскільки адекватно не вивчали застосування соматропіну після трансплантації нирки, лікування гормоном росту необхідно припинити після цього хірургічного втручання;
- пацієнти з дефіцитом адренокортикотропного гормону (АКТГ) повинні регулярно обстежуватисьпід час лікування гормоном росту. Замісну терапію глюкокортикоїдними гормонами необхідно контролю вати після початку застосування препарату НутропінAq.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
· Одночасне лікування глюкокортикоїдними гормонами може призвести до зменшення стимулюючого ефекту соматропіну на зріст.
· Оскількисоматропін може зменшувати чутливість до інсуліну, необхідно регулюватипротидіабетичну терапію у пацієнтів хворих на цукровий діабет.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі від 2 до 8°С (в холодильнику). Не заморожувати.
Термін придатності – 2 роки. Источник
Після першого використання картридж можна зберігати протягом 28 днів при температурі від 2 до 8°С. Не можна використовувати препарат НутропінAq, якщо розчин покаламутнів.