ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕСПА-ЛІПОН® ін’єкц. 300
(ESPA-LIPON® inj. 300)
ЕСПА-ЛІПОН® ін’єкц. 600
(ESPA-LIPON® inj. 600)
Склад:
діюча речовина: tioctid acid; тіоктова (a-ліпоєва) кислота;
1 ампула препарату Еспа-ліпонÒ ін'єкц. 300 (12 мл) містить 377 мг кислоти тіоктової (a-ліпоєвої) етилендіамінової солі (відповідає вмісту 300 мг тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти в 12 мл при концентрації 25 мг/мл a-ліпоєвої кислоти);
1 ампула препарату Еспа-ліпонÒ ін'єкц. 600 (24 мл) мстить 755 мг кислоти тіоктової (a-ліпоєвої) етилендіамінової солі (відповідає вмісту 600 мг тіоктової (a-ліпоєвої) кислоти в 24 мл при концентрації 25 мг/мл a-ліпоєвої кислоти);
допоміжна речовина: вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група.
Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Кислота тіоктова.
Код АТС А16А Х01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Порушення чутливості при діабетичній полінейропатії.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або до одного з інших компонентів препарату.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим при порушення чутливості при тяжкій діабетичній полінейропатії призначають 1 раз на добу 12 - 24 мл розчину у 250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду (еквівалентно 300 мг або 600 мг a-ліпоєвої кислоти на добу).
Розчин вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом від 2 до 4 тижнів на початку лікування.
Розчин для ін’єкцій у захищеному від світла місці є стабільним протягом 6 годин.
Правила проведення інфузії.
Для приготування інфузійного розчину слід застосовувати тільки 0,9 % розчин натрію хлориду. Препарат вводять внутрішньовенно краплинно протягом 30 хв, перед цим ампулу препарату Еспа-Ліпон ін’єкції 300 мг або 600 мг розводять у 250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду.
Еспа-Ліпон ін’єкції 300 мг або 600 мг можна вводити як продовження терапії у формі таблеток або капсул.
Побічні реакції.
З боку травного тракту: в окремих випадках при швидкій внутрішньовенній ін’єкції спостерігаються нудота, блювання, що минають самостійно.
З боку нервової системи: зміна або порушення смакових відчуттів; при швидкій внутрішньовенній ін’єкції можливі відчуття тяжкості у голові, підвищення внутрішньочерепного тиску, припливи, підвищена пітливість, утруднене дихання. У деяких випадках після внутрішньовенного введення спостерігалися головний біль, запаморочення, судоми, диплопія, порушення зору. У більшості випадків усі вказані прояви минають самостійно.
З боку системи крові: у деяких випадках після внутрішньовенного введення спостерігалися петехіальні крововиливи у слизові оболонки, шкіру, тромбоцитопатія, порушення функції тромбоцитів, гіпокоагуляція, геморагічні висипання (пурпура), тромбофлебіт.
Метаболічні порушення: можлива гіпоглікемія (запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль, розлади зору) внаслідок покращення утилізації глюкози.
З боку імунної системи: нездужання;у місці ін’єкції можливе виникнення алергічних реакцій (кропив’янка, екзема, петехіальні висипання, свербіж, дерматити, шкірні висипання) аж до розвитку анафілактичного шоку.
Місцеві реакції: у пацієнтів з підвищеною чутливістю до тіоктової кислоти у місці ін’єкції можливе виникнення відчуття пекучого болю, яке проходить саме собою чи при зниженні швидкості введення препарату.
З боку серцево-судинної системи: біль у ділянці серця, тахікардія.
Після внутрішньовенного введення в окремих випадках спостерігалися крапчасті крововиливи в слизові оболонки та шкіру, тромбопатії. В результаті покращання засвоєння глюкози в окремих випадках може знижуватися рівень цукру в крові.
Після швидкого внутрішньовенного введення часто мають місце відчуття стиснення в грудях.
Передозування.
При передозуванні можливі нудота, блювання, головний біль. При передозуванні чи підозрі на розвиток побічних ефектів необхідно негайно припинити ін’єкцію і, не виймаючи ін’єкційної голки, здійснити через неї повільне вливання 0,9 % розчину натрію хлориду.
Є дані, що внаслідок випадкового або навмисного застосування тіоктової кислоти у дозі 10 - 40 г при алкогольній інтоксикації спостерігалися поодинокі випадки з тяжкими ознаками інтоксикації, включаючи летальний кінець. Клінічні прояви інтоксикації проявлялися у вигляді психомоторного порушення або запаморочення з наступними генералізованими судомами та розвитком лактат-ацидозу. Як наслідки інтоксикації тіоктовою кислотою є гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гемоліз, дисеміноване внутрішньосудинне коагулювання, пригнічення кісткового мозку і поліорганна недостатність.
Лікування. При гострому отруєнні тіоктовою кислотою показана негайна госпіталізація з проведенням загальнотерапевтичних заходів детоксикації організму (штучне дихання, блювання, промивання шлунка, активоване вугілля тощо). Для лікування генералізованих судом, лактат-ацидозу та інших наслідків інтоксикації треба керуватися засобами сучасної інтенсивної терапії та симптоматичного підходу для прискорення виведення кислоти тіоктової. Терапія симптоматична.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування тіоктової кислоти у період вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних.
Даних про проникнення тіоктової кислоти у грудне молоко немає, тому застосовувати її у період годування груддю не рекомендується.
Діти.
Оскільки дані щодо безпеки та ефективності застосування дітям тіоктової кислоти відсутні, препарат не рекомендується призначати цій віковій категорії пацієнтів.
Особливості застосування.
При лікуванні хворих на цукровий діабет необхідний частий контроль глікемії. У деяких випадках необхідно скоригувати дози гіпоглікемічних засобів для запобігання гіпоглікемії.
Під час лікування полінейропатії, завдяки регенераційним процесам, можливе короткочасне посилення чутливості, що супроводжується парестезією з відчуттям «повзання мурашок».
Постійне вживання алкоголю є фактором ризику полінейропатії та може знизити ефективність препарату. Тому рекомендується утриматися від вживання алкоголю під час лікування препаратом. Не слід призначати препарат одночасно з препаратами, що містять метали (препарати заліза, магнію, кальцію), а також із молочними продуктами, що містять кальцій.
Препарат є світлочутливим, тому флакони слід доставати з упаковки тільки безпосередньо перед застосуванням.
Приготовлений для інфузій розчин необхідно захищати від сонячного світла, прикриваючи його світлозахисними пакетами. У цих умовах він залишається придатним щонайбільше 6 годин.
Певними обмеженнями внутрішньовенного введення препаратів тіоктової кислоти є літній вік (понад 75 років).
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Тіоктова кислота реагує з іонними комплексами металів (наприклад, з циспластином), тому препарат може знижувати ефект циспластину. З молекулами цукру цукру (наприклад, з розчином левулози) тіоктова кислота утворює важкорозчинні комплексні сполуки. Тіоктова кислота є хелатором металу, тому її не можна застосовувати разом з металами (наприклад, препарати заліза, магнію).
a-лiпоєва кислота може посилювати цукрознижуючу дію інсуліну та пероральних антидіабетичних засобів, підвищуючи чутливість периферійних тканин до цих препаратів, у зв'язку з чим може виникнути необхідність коригувати дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів. З цієї причини, необхідно проводити ретельний контроль цукру в крові, зокрема на початковому етапі терапії.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Активна діюча речовина препарату – тіоктова кислота відіграє роль коензиму в окислювальному декарбоксилюванні α-кетокислот; відіграє важливу роль в енергетичному обміні клітини. В амідній формі (ліпоамід) є есенціальним кофактором мультиензимних комплексів, що каталізують декарбоксилювання α-кетокислот циклу Кребса. Тіоктовій кислоті притаманні антитоксичні та антиоксидантні властивості, вона також здатна відновлювати інші антиоксиданти, зокрема при цукровому діабеті. У хворих на діабет тіоктова кислота знижує резистентність до інсуліну та гальмує розвиток периферичної нейропатії. Сприяє зниженню вмісту глюкози в крові та накопиченню глікогену в печінці. Тіоктова кислота впливає на обмін холестерину, бере участь у регуляції ліпідного та вуглеводного обміну, поліпшує функцію печінки (внаслідок гепатопротекторної, антиоксидантної, дезінтоксикаційної дії).
Фармакокінетика. Бiотрансформація a-ліпоєвої кислоти в організмі відбувається шляхом окислення бокових ланцюгів та кон’югацій. В системній доступності a-ліпоєвої кислоти існують суттєво індивідуальні коливання. Вона значною мірою піддається ефекту «першого проходження» в печiнці Виводиться нирками переважно у формі метаболітів. Період двократного зниження концентрації в сироватці крові становить 10 - 20 хв.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин із зеленувато-жовтим відтінком.
Несумісність.
Ін'єкційний розчин a-ліпоєвої кислоти несумісний з розчином глюкози, розчином Рінгера, а також з розчинами, про які відомо, що вони вступають в реакцію з групами SН або з дисульфідними містками.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Еспа-ліпонÒ ін'єкц. 300: по 12 мл в ампулі з коричневого скла; по 10 ампул у картонній коробці.
Еспа-ліпонÒ ін'єкц. 600: по 24 мл в ампулі з коричневого скла; по 5 ампул у картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробники.
Хамельн Фармасьютікалз ГмбХ.
Місцезнаходження.
Лангес Фельд 13, 31789 Хамельн, Німеччина.
Заявник.
Еспарма ГмбХ, Німеччина.
Місцезнаходження. Источник
Сіпарк 7, 39116 Магдебург, Німеччина.