ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕРКАЗОЛІЛ-ЗДОРОВ’Я
(MERCAZOLIL-ZDOROVYE)
Склад:
діюча речовина: thiamazole;
1 таблетка містить метімазолу 5 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, цукор-рафінад, тальк.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антитиреоїдні засоби. Код АТС Н03В В02.
Клінічні характеристики.
Показання.
– Тиреотоксикоз.
– Підготовка до хірургічного лікування тиреотоксикозу.
– Підготовка до лікування тиреотоксикозу радіоактивним йодом.
– Терапія у латентний період дії радіоактивного йоду. Проводиться до початку дії радіоактивного йоду (протягом 4-6 місяців).
– У виняткових випадках тривала підтримуюча терапія тиреотоксикозу, коли у зв’язку із загальним станом або через індивідуальні причини неможливо провести радикальне лікування.
– Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодвмісних рентгеноконтрастних засобів) при наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі.
Протипоказання.
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату; гранулоцитопенія; холестаз перед початком лікування; ушкодження кісткового мозку при проведеній раніше терапії тіамазолом або карбімазолом.
Препарат не слід застосовувати пацієнтам із реакціями гіперчутливості в анамнезі (алергічний висип, риніти).
Спосіб застосування та дози.
Призначають внутрішньо, після їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Початкова і підтримуюча дози встановлюються індивідуально. Добову дозу призначають одноразово або розподіляють на 2-3 разові дози. На початку лікування разові дози приймають протягом дня через однакові проміжки часу. Підтримуючу дозу приймають за
1 прийом після сніданку.
Дорослі.
Тиреотоксикоз. Залежно від ступеня тяжкості захворювання препарат призначають у добовій дозі 20-40 мг (4-8 таблеток). Після нормалізації функції щитовидної залози (зазвичай через 3-8 тижнів) переходять на прийом підтримуючої дози 5-20 мг (1-4 таблетки) на добу.
Тривалість терапії становить від 6 місяців до 2 років (у середньому – 1 рік). Можливість подовження періоду ремісії залежить від тривалості терапії.
Підготовка до хірургічного лікування гіпертиреозу. Призначають у добовій дозі 20-40 мг
(4-8 таблеток) до досягнення еутиреоїдного стану, протягом 3-4 тижнів до запланованої операції (в індивідуальних випадках препарат розпочинають застосовувати раніше) і закінчують приймати за 1 день до операції. У період останніх 10 днів до операції хірург може додатково призначити препарати йоду для зміцнення тканин щитовидної залози.
Підготовка до лікування радіоактивним йодом. Призначають у добовій дозі 20-40 мг
(4-8 таблеток) до досягнення еутиреоїдного стану. Слід враховувати, що похідні тіосечовини можуть знижувати чутливість тканин щитовидної залози по відношенню до променевої терапії.
Латентний період дії радіоактивного йоду. Залежно від ступеня тяжкості захворювання, препарат призначають у добовій дозі 5-20 мг (1-4 таблетки) до початку дії радіоактивного йоду.
Тривала підтримуюча тиреостатична терапія. Слід приймати максимально низькі ефективні дози – 2,5-10 мг на добу, при необхідності - додатково застосовувати невеликі дози левотироксину. При необхідності призначення тіамазолу у дозі 2,5 мг слід застосовувати препарат з відповідним дозуванням.
Профілактика тиреотоксикозу при призначенні препаратів йоду (включаючи випадки застосування йодовмісних рентгеноконтрастних засобів) при наявності латентного тиреотоксикозу, автономних аденом або тиреотоксикозу в анамнезі. Рекомендована доза препарату становить 10-20 мг (2-4 таблетки) на добу та 1 г перхлорату щодня протягом
10 днів перед прийомом йодовмісних засобів.
Діти.
Дітям віком старше 3 років препарат призначають у початковій дозі 0,3-0,5 мг/кг маси тіла на добу. Підтримуюча доза становить 0,2-0,3 мг/кг маси тіла на добу. При необхідності додатково призначають левотироксин.
Пацієнти з печінковою недостатністю. Цій категорії пацієнтів препарат слід застосовувати у максимально низьких ефективних дозах.
Пацієнти зі звуженням трахеї та значним збільшенням розмірів щитовидної залози. Цим пацієнтам препарат слід застосовувати протягом короткого періоду, оскільки довготривала дія препарату може призвести до збільшення розмірів щитовидної залози.
Побічні реакції.
З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія, агранулоцитоз; рідко – апластична анемія, гіпопротромбінемія, тромбоцитопенія, панцитопенія; дуже рідко – генералізована лімфаденопатія.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення; дуже рідко – неврит, полінейропатія.
З боку травного тракту: нудота, блювання; рідко – оборотна зміна смакових відчуттів (дисгевзія, агевзія); дуже рідко – гостре запалення слинних залоз. Іноді смакові відчуття відновляються через кілька тижнів після закінчення курсу лікування.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: свербіж, гіперемія, шкірний висип, кропив’янка, які зникають при подальшій терапії; у поодиноких випадках – дерматит тяжкого ступеня.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: у поодиноких випадках – артралгія, яка розвивається поступово, іноді навіть через кілька тижнів після терапії; клінічні симптоми інфекційного неспецифічного артриту не відзначаються.
Ендокринні порушення: гіпотиреоз, гіперплазія щитовидної залози, гарячка; рідко – інсуліновий аутоімунний синдром з різким зниженням концентрації глюкози у крові.
Порушення з боку обміну речовин, метаболізму: збільшення маси тіла (за рахунок зниження патологічно підвищених витрат енергії при гіпертиреозі. Покращення клінічної картини свідчить про нормалізацію енергообміну).
З боку гепатобіліарної системи: у поодиноких випадках – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, токсичний гепатит. Симптоми, як правило, зникають після припинення прийому препарату. Клінічні малопомітні симптоми застою жовчі у період лікування слід відрізняти від дисфункцій, спричинених гіпертиреозом, таких як підвищення рівня γ-глутамілтранспептидази та лужної фосфатази.
Інше: слабкість; рідко – збільшення післяопераційної кровоточивості щитовидної залози, підвищення температури тіла; дуже рідко – системний червоний вовчак, нефрит, алопеція; у поодиноких випадках – набряк Квінке.
Більшість побічних ефектів дозозалежні і виникають протягом перших 4-8 тижнів лікування. При розвитку побічних ефектів зменшують дозу препарату або припиняють його прийом.
Передозування.
Передозування може призвести до розвитку гіпотиреозу та внаслідок ефекту нестачі гормонів – до активації аденогіпофіза з подальшим збільшенням розмірів щитовидної залози. У такому випадку необхідно зменшити дозу препарату і додатково призначити левотироксин.
Прийом великих доз препарату (приблизно 120 мг на добу) може супроводжуватися побічною мієлотоксичною реакцією. Такі високі дози призначають в індивідуальних випадках (тяжкий ступінь захворювання, тиреотоксичний криз). При виникненні токсичності для кісткового мозку у період лікування препаратом його слід відмінити та, якщо необхідно, додатково призначити застосування тиреоїдних гормонів.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності (тільки у випадках, коли очікуваний терапевтичний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода) препарат застосовують у разі крайньої необхідності та у максимально низьких ефективних дозах, які дають змогу підтримувати рівень гормонів щитовидної залози на верхній межі норми. Додаткове застосування тиреоїдних гормонів протипоказано.
У період годування груддю препарат застосовують у рекомендованих дозах, які не перевищують 10 мг на добу.
Необхідно регулярно контролювати функцію щитовидної залози у новонароджених.
Діти.
Дану лікарську форму тіамазолу призначають дітям віком старше 3 років. Рекомендації щодо дозування препарату дітям наведені у розділі «Спосіб застосування та дози».
Особливості застосування.
Пацієнтам зі значним збільшенням розмірів щитовидної залози та звуженням трахеї препарат слід застосовувати з обережністю та протягом якомога коротшого періоду.
Перед початком лікування необхідно звернути особливу увагу на симптоми агранулоцитозу (стоматит, фарингіт, висока температура тіла). У випадку розвитку будь-якого з вищезазначених симптомів, особливо у 1-й тиждень лікування, слід припинити прийом препарату та негайно звернутися до лікаря для проведення аналізу крові.
Надлишок препарату в організмі після прийому дуже високих доз може призвести до розвитку субклінічного/клінічного гіпотиреозу або збільшення розмірів щитовидної залози за рахунок підвищення рівня тиреотропного гормона. Тому дозу препарату слід зменшити після досягнення умов метаболізму нормально функціонуючої щитовидної залози та додатково призначити левотироксин.
Прояви або погіршення ендокринної патології очного яблука не залежить від курсу лікування, призначеного для тиреоїдного захворювання. Подібні ускладнення не є причиною для зміни режиму лікування (антитиреоїдні лікарські засоби, операція, радіотерапія) та не є побічною реакцією при правильному проведенні курсу лікування.
У поодиноких випадках після проведення курсу антитиреоїдної терапії без будь-яких додаткових заходів може проявитися пізній гіпотиреоз. Це не побічна реакція на препарат, а результат запальних та деструктивних процесів у паренхімі щитовидної залози, спричинених основним захворюванням.
У допоміжних речовинах препарату міститься цукор-рафінад, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Дані щодо впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами відсутні. При виникненні у чутливих хворих небажаних реакцій з боку нервової системи, а саме — запаморочення, слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Нестача йоду підвищує сприйнятливість щитовидної залози до препарату, а надлишок йоду – знижує її. Інші безпосередні взаємодії з іншими лікарськими засобами невідомі. Слід враховувати, що метаболізм та виведення інших лікарських засобів при гіпертиреозі може збільшуватися. Ці показники нормалізуються при відновленні функції щитовидної залози. При необхідності дозування препарату слід корегувати.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Антитиреоїдний засіб, гальмує утворення гормонів щитовидної залози – тироксину та трийодтироніну.
Механізм тиреостатичної дії зумовлений інгібуванням активності ферменту пероксидази, яка бере участь у йодуванні тиреоїдних гормонів щитовидної залози, що призводить до порушення синтезу тироксину і трийодтироніну. Ця властивість дозволяє проводити симптоматичне лікування тиреотоксикозу незалежно від його етіології. Тіамазол не впливає на секрецію попередньо синтезованих тиреоїдних гормонів, що пояснює тривалість латентного періоду до нормалізації концентрації тироксину і трийодтироніну у сироватці крові, внаслідок цього поліпшується клінічна картина захворювання. Тироксин не впливає на тиреотоксикоз, який розвинувся внаслідок вивільнення гормонів після руйнування клітин щитовидної залози (після лікування радіоактивним йодом або при тиреоїдиті).
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо швидко та повністю всмоктується зі травного тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 40-80 хвилин. З білками плазми крові практично не зв’язується. Тіамазол накопичується у щитовидній залозі та дуже повільно метаболізується, у зв’язку з чим на кінетичній кривій утворюється плато концентрації, яке зберігається протягом 24 годин після прийому разової дози препарату. Кінетика метаболізму не залежить від функції щитовидної залози. Період напіввиведення препарату становить 3 години; у пацієнтів із печінковою недостатністю він триваліший. Виводиться з сечею та жовчю, незначною мірою – з фекаліями. З сечею виводиться у вигляді метаболітів (70 % протягом 24 годин) і незміненої речовини.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з плоскою поверхнею та фаскою.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Таблетки по 5 мг № 50 або № 100 у контейнері, у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».
Місцезнаходження. Источник
Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.