ІНСТРУКЦІЯ

для  медичного  застосування  препарату

НОВОКАЇН

(NOVOCAIN)

Склад:

діюча  речовина: procaine;

100 мл розчину містять прокаїну гідрохлориду 2,5 мг або 5,0 мг;  

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева розбавлена, вода  для  ін’єкцій.

Лікарська  форма.  Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична  група.  

Препарати  для  місцевої  анестезії. Код АТС N01B A02.

Клінічні  характеристики.

Показання.

Місцева  та  інфільтраційна  анестезія,  лікувальні  блокади.

Протипоказання.  

Підвищена індивідуальна   чутливість  до  препарату.

Міастенія,  артеріальна  гіпотензія,  гнійний  процес  у  місці  введення,  термінові  хірургічні  втручання,  що  супроводжуються  гострою  крововтратою,  виражені  фіброзні  зміни  у  тканинах  (для  анестезії  методом  повзучого  інфільтрату).

Спосіб  застосування  та  дози.  

При місцевій анестезії доза препарату залежить від концентрації, характеру оперативного  втручання, способу введення, стану та віку хворого.

При паранефральній блокаді у навколониркову клітковину дорослим вводять 50-70 мл 0,5 % або 100-150 мл 0,25 % розчину  Новокаїну.

Для інфільтраційної анестезії встановлені наступні найвищі дози (для дорослих): перша  разова доза на початку операції – 0,75 г (тобто 150 мл) 0,5 % розчину новокаїну або 1,25 г (тобто 500 мл) 0,25 % розчину Новокаїну. Надалі протягом кожної години операції – не більше 2 г (тобто 400 мл) 0,5 % розчину новокаїну або 2,5 г (тобто 1000 мл) 0,25 % розчину  новокаїну.

Побічні  реакції.  

Новокаїн зазвичай добре переноситься, однак іноді можливі такі побічні ефекти.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові і слухові порушення, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м’язів, блок моторний і чуттєвий, повернення болю, стійка анестезія.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці.

З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання.

З боку травного тракту: нудота, блювання, мимовільна дефекація.

З боку системи крові: метгемоглобінемія.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірні висипання, дерматит,  лущення  шкіри,  інші анафілактичні реакції (у т. ч. ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), кропив’янка (на шкірі і слизових оболонках).

Інші: гіпотермія.

Передозування.  

Можливе тільки при застосуванні  новокаїну у високих дозах.

Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість, «холодний» піт, тахікардія, зниження  артеріального  тиску  майже до  колапсу,  тремор, судоми,  апное,  метгемоглобінемія,  пригнічення дихання, раптовий серцево-судинний колапс.  

Дія  на центральну  нервову  систему  проявляється  відчуттям  страху,  галюцинаціями,  судомами,  руховим  збудженням.  У  випадках  передозування  введення  препарату  слід  негайно  припинити.  При  проведенні  місцевої  анестезії  місце  введення  можна  обколоти  адреналіном.

Лікування:  загальні реанімаційні заходи, що включають інгаляції кисню, при необхідності – проведення штучної вентиляції легенів. Якщо судоми тривають понад 15-20 сек, їх купірують внутрішньовенним введенням тіопенталу (100-150 мг) або діазепаму (5-20 мг). При артеріальній  гіпотензії і/або депресії міокарда внутрішньовенно вводять ефедрин      (15-30 мг), у тяжких  випадках – дезінтоксикаційна  і  симптоматична  терапія.

У випадку розвитку інтоксикації після ін'єкції новокаїну в м’язи ноги або руки рекомендується термінове накладення джгута для зниження подальшого надходження препарату в загальний кровотік.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату можливе у тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини.

При застосуванні під час пологів можливий розвиток брадикардії, апное, судом у новонародженого.

Діти.  

Дітям віком до 18 років препарат не застосовують.

Особливості  застосування.  

Для зниження системної дії, токсичності та пролонгації ефекту при місцевій анестезії прокаїн застосовують в комбінації з вазоконстрикторами (0,1 % розчин епінефрину гідрохлориду із розрахунку 1 крапля на 2-5 мл розчину).

Для попередження побічних реакцій спочатку проводять пробу на  переносимість, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін'єкції. При позитивній реакції прокаїн не  застосовують.

При застосуванні препарату потрібний контроль функції серцево-судинної, дихальної і центральної нервової систем.  З  обережністю  призначають  при  тяжких  захворюваннях  серця,  печінки  і  нирок.

При проведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж самої загальної дози токсичність прокаїну тим вища, чим більше концентрованим є застосовуваний розчин. У зв’язку з цим зі збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується зменшити або розбавити розчин препарату до меншої концентрації (стерильним ізотонічним розчином натрію хлориду).

Препарат застосовують з обережністю при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, прогресуванні серцево-судинної недостатності (зазвичай внаслідок розвитку блокад серця і шоку), запальних захворюваннях, дефіциті псевдохолінестерази, нирковій недостатності, у пацієнтів літнього віку (старше 65 років), тяжкохворих, ослаблених хворих, при вагітності, у період пологів та годування груддю.

Препарат застосовують з обережністю при інфікуванні місця ін’єкції.   

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі  з  іншими механізмами.

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами  та  інші  види  взаємодій.  

Пролонгує нервово-м’язову блокаду, спричинену суксаметонієм (оскільки обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми). Застосування одночасно з інгібіторами МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Токсичність прокаїну підвищують антихолінестеразні препарати (пригнічують його гідроліз). Метаболіт прокаїну (параамінобензойна кислота) є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів і може послабити їхню протимікробну дію.

При обробці місця ін’єкції місцевого анестетика дезінфекційними розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.  Потенціює  дію  прямих  антикоагулянтів.  

Препарат  зменшує  вплив  антихолінестеразних  засобів  на  нервово-м’язову  передачу.    Можлива  перехресна  сенсибілізація.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю і великою терапевтичною широтою. Механізм анестезуючої дії пов’язаний з блокадою натрієвих каналів, гальмуванням  калієвого току, конкуренцією з кальцієм, зниженням поверхневого натягу фосфоліпідного шару  мембран, пригніченням окисно-відновних процесів та генерації імпульсів. При надходженні в  кров зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних  систем, виявляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури,  знижує  збудливість серцевого м’яза і моторних зон кори головного мозку.

Фармакокінетика. При парентеральному введенні добре всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця і шляху введення (особливо від васкуляризації і швидкості кровотоку в місці введення) та підсумкової дози (кількості і концентрації). Швидко гідролізується естеразами та холінестеразами плазми і тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має помірну судинорозширювальною дією) і параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може послабити їхню протимікробну дію). Період  напіввиведення становить 30-50 сек, у неонатальному періоді – 54-114 сек. Виділяється переважно  нирками  у  вигляді  метаболітів (80 %); у незміненому вигляді виводиться не більше 2 %.

Погано абсорбується слизовими оболонками.

 

Фармацевтичні  характеристики.

Основні  фізико-хімічні  властивості: прозора безбарвна рідина.

Несумісність.

Не застосовувати при лікуванні сульфаніламідами.

Термін  придатності. 3 роки.

Умови  зберігання.  

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.      

Упаковка.  

По 200 мл, 400 мл у скляних пляшках.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.  

ТОВ «Юрія-Фарм».

Місцезнаходження.   Источник

Україна, 03680, м. Київ, вул. М. Амосова, 10.