ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НОВОКАЇН 0,25 %; НОВОКАЇН 0,5 %

(NOVOCAINІ 0,25 %; NOVOCAINІ 0,5 %)

Склад:

діюча речовина: прокаїн (новокаїн);

100 мл розчину новокаїну містить 0,25 або 0,5 г прокаїну (новокаїну);

допоміжні речовини: вода для ін'єкцій, кислота хлористоводнева розведена.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Код АТС N01В А02.

Клінічні характеристики.

Показання. Місцева та інфільтраційна анестезія. Лікувальні блокади.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Міастенія, артеріальна гіпотензія, гнійний процес у місці введення, термінові хірургічні втручання, що супроводжуються гострою крововтратою, виражені фіброзні зміни у тканинах (для анестезії методом повзучого інфільтрату).

Спосіб застосування та дози. При місцевому знеболюванні доза препарату залежить від концентрації, характеру оперативного втручання, способу введення, стану та віку хворого. При паранефральній блокаді дорослим вводити 50-70 мл 0,5 % або 100-150 мл 0,25 % розчину новокаїну. Для інфільтраційної анестезії встановлені наступні вищі дози (для дорослих): перша разова доза на початку операції − не більше 1,25 г 0,25 % розчину (тобто 500 мл) та 0,75 г 0,5 % розчину (тобто 150 мл). Надалі протягом кожної години операції − не більше 2,5 г 0,25 % розчину (тобто 1000 мл) та 2 г 0,5 % розчину           (тобто 400 мл).

Побічні реакції. Як правило, новокаїн добре переноситься, проте у деяких хворих спостерігається підвищена чутливість до препарату (запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску, колапс, шок).

З боку центральної і периферичної нервових систем: головний біль, сонливість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові і слухові порушення, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м’язів, блок моторний і чуттєвий, повернення болю, стійка анестезія.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, периферична вазодилатація, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці.

З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання.

З боку травного тракту: нудота, блювання, мимовільна дефекація.

З боку системи крові: метгемоглобінемія.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, лущення, шкірні висипання, дерматит, інші анафілактичні реакції (у т. ч. ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), кропив’янка (на шкірі і слизових оболонках).

Інші: гіпотермія.

Передозування. У випадках передозування введення препарату слід негайно припинити. При проведенні місцевої анестезії місце введення можна обколоти адреналіном. При внутрішньовенному введенні проводити заходи з налагодження форсованого діурезу. Терапія симптоматична.

Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість, «холодний» піт, тахікардія, зниження артеріального тиску майже до колапсу, тремор, судоми, апное, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, раптовий серцево-судинний колапс. Дія на центральну нервову систему проявляється відчуттям страху, галюцинаціями, судомами, руховим збудженням. У випадках передозування введення препарату слід негайно припинити.

Лікування: загальні реанімаційні заходи, що включають інгаляції кисню, при  необхідності – проведення штучної вентиляції легенів. Якщо судоми тривають понад    15-20 секунд, їх слід купірувати внутрішньовенним введенням тіопенталу (100-150 мг) або діазепаму (5-20 мг). При артеріальній гіпотензії і/або депресії міокарда внутрішньовенно вводити ефедрин (15-30 мг), у тяжких випадках – дезінтоксикаційна і симптоматична терапія. У випадку інтоксикації після ін’єкцій новокаїну у м’язи ноги або руки рекомендується термінове накладення джгута для зниження подальшого надходження препарату у загальний кровообіг.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Застосування у період вагітності можливе за умови доброї переносимості. У період годування груддю застосування препарату можливе після попередньої ретельної оцінки очікуваної користі терапії для матері і потенційного ризику для немовляти. При застосуванні під час пологів можливий розвиток брадикардії, апное, судом у новонародженого.

Діти. Дітям препарат не можна застосовувати.

Особливості застосування. З обережністю вводити хворим із серцевими блокадами, порушеннями ритму серця (особливо брадикардіями), хворим з обтяженим алергологічним анамнезом, а також у період годування груддю. Для виявлення побічних реакцій спочатку призначають новокаїн у малих дозах або проводять тест на чутливість. Для зменшення і ліквідації побічних реакцій застосовувати антигістамінні засоби та кортикостероїди. Для поверхневої анестезії мало придатний через слабку здатність проникати через неушкоджені слизові оболонки. Для зниження системної дії, токсичності та пролонгації ефекту при місцевій анестезії прокаїн застосовувати у комбінації з вазоконстрикторами (0,1 % розчин епінефрину гідрохлориду з розрахунку 1 крапля на     2-5 мл розчину).

Для попередження побічних реакцій спочатку слід провести пробу на переносимість, про яку свідчать набряк і почервоніння місця ін’єкцій. При позитивній реакції прокаїн не застосовувати. При застосуванні препарату потрібний контроль фунції серцево-судинної, дихальної і центральної нервової систем. З обережністю призначати при тяжких захворюваннях серця, печінки і нирок. При проведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж самої загальної дози токсичність прокаїну тим вища, чим більше концентрованим є застосовуваний розчин. У зв’язку з цим зі збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується зменшити або розбавити розчин препарату до меншої концентрації (стерильним ізотонічним розчином натрію хлориду). Препарат застосовувати з обережністю при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, прогресуванні серцево-судинної недостатності (зазвичай унаслідок розвитку блокад серця і шоку), запальних захворюваннях, дефіциті псевдохолінестерази, нирковій недостатності, у пацієнтів літнього віку (старше 65 років), тяжкохворих, ослаблених хворих, у період вагітності або годування груддю, пологів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Препарат зменшує вплив антихолінестеразних засобів на нервово-м'язову передачу. Внутрішньовенне введення новокаїну потенціює дію засобів, що застосовуються для наркозу. Для зменшення всмоктування і подовження дії новокаїну при місцевому знеболюванні введення новокаїну поєднують із введенням 0,1 % адреналіну гідрохлориду із розрахунку 1 крапля на 2-5-10 мл новокаїну. Новокаїн зменшує ефективність сульфаніламідних препаратів. Застосування одночасно з інгібіторами МАО підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Токсичність прокаїну підвищують антихолінестеразні препарати (пригнічують його гідроліз). Можлива перехресна сенсибілізація. При обробці місця ін’єкції місцевого анестетика дезінфекційними розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку. Потенціює дію прямих антикоагулянтів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм анестезуючої дії пов'язаний з блокадою натрієвих каналів, гальмуванням калієвого току, конкуренцію з кальцієм, зниженням поверхневого натягу фосфоліпідного шару мембран, пригніченням окислювально-відновлювальних процесів, генерації імпульсів. При надходженні в кров препарат зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних систем, виявляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, зменшує спазм гладкої мускулатури, знижує збудливість серцевого м'яза і моторних зон кори головного мозку.

Фармакокінетика.

В організмі препарат досить швидко гідролізується, утворюючи параамінобензойну кислоту і діетиламіноетанол. Період напіввиведення становить 30-50 секунд, у неонатальному періоді – 54-114 секунд. Виділяється переважно нирками у вигляді метаболітів (80 %); у незміненому вигляді виводиться не більше 2 %. Погано абсорбується слизовими оболонками.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Несумісність. Не застосовувати при лікуванні сульфаніламідами.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

Упаковка. По 200 мл або 400 мл у скляних пляшках.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ДП «Черкаси–ФАРМА». Источник

Місцезнаходження. 18008, Україна, м. Черкаси, вул. Смілянська, 122/30.