ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ГІНЕПРИСТОН

(GINEPRISTONE)

Склад:

діюча речовина: mifepristone;

1 таблетка містить міфепристону 10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,  натрію  крохмальгліколят (тип А), кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: плоскоциліндричні таблетки від світло-жовтого до світло-жовтого з зеленкуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група.

Статеві гормони та засоби, що впливають на статеву систему.

Код  АТХ  G03X B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Міфепристон − синтетичний стероїдний антигестагенний засіб (блокує дію прогестерону на рівні рецепторів), гестагенної активності не проявляє. Існує антагонізм з глюкокортикостероїдами (через конкуренцію на рівні зв`язку з рецепторами).

Посилює скорочувальну здатність міометрія, стимулюючи вивільнення інтерлейкіну-8 у хоріодецидуальних клітинах, підвищуючи чутливість міометрія до простагландинів.

Залежно від фази менструального циклу спричиняє затримку овуляції, зміну ендометрія та перешкоджає імплантації заплідненої яйцеклітини.

Фармокінетика.

Після одноразового прийому у дозі 600 мг максимальна концентрація у сироватці крові     1,98 мг/л досягає через 1,3 год. Абсолютна біодоступність складає 69 %.

У плазмі крові міфепристон на 98 % зв`язується з білками крові: альбуміном та кислим

альфа1 глікопротеїном.

Після фази розподілення виведення спочатку відбувається повільно, концентрація зменшується у 2 рази між 12-72 годинами, далі - значно швидше.

Період напіввиведення становить 18 годин.

Клінічні характеристики.

Показання.

Негайна (посткоїтальна) контрацепція (після незахищеного статевого акту або якщо застосований засіб контрацепції не може вважатися надійним).

Протипоказання.

Наявність в анамнезі підвищеної чутливості до міфепристону, наднирковозалозна недостатність і тривала глюкокортикостероїдна терапія, гостра або хронічна ниркова і/або печінкова недостатність, порфiрія, анемія, порушення гемостазу (у тому числі попереднє лікування антикоагулянтами), запальні захворювання жіночих статевих органів, наявність тяжкої екстрагенітальної патології. Тяжка форма бронхіальної астми.  

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Слід уникати одночасного застосування з нестероїдними протизапальними засобами протягом 8-12 днів після застосування препарату. Рифампіцин, дексаметазон, деякі протисудомні засоби (фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін) можуть стимулювати метаболізм міфепристону (знижувати його концентрацію у плазмі крові).

Зважаючи на те, що метаболізм міфепристону відбувається за участі ферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450, при одночасному прийомі препарату з інгібіторами цього ферменту (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин, грейпфрутовий сік) можливе пригнічення метаболізму міфепристону та підвищення його рівня у сироватці крові.

За даними досліджень in vitro одночасне застосування міфепристону з препаратами, які є субстратами CYP3A4 може приводити до  підвищення рівня цих препаратів у сироватці крові. Внаслідок повільного виведення міфепристону із організму така взаємодія може спостерігатися протягом тривалого часу після його застосування. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні міфепристону з препаратами, які є субстратами для CYP3A4, мають вузький терапевтичний діапазон, включаючи деякі препарати, які застосовуються при проведенні загальної анестезії.

Слід уникати одночасного застосування не стероїдних протизапальних засобів.

Особливості застосування.

З обережністю препарат призначати при порушенні гемостазу (у тому числі попереднє лікування антикоагулянтами),  хронічних обструктивних захворюваннях легенів (у тому числі бронхіальній астмі); тяжкій артеріальній гіпертензії; порушенні ритму серця та серцевій недостатності, пацієнткам, які мали протезування клапанів серця або в анамнезі інфекційний ендокардит.

Через антикортикостероїдну активність міфепристону ефективність довготривалої кортикостероїдної терапії, включаючи інгаляційні глкокортикостероїдні  препарати у пацієнтів з бронхіальною астмою, може бути знижена протягом 3-4 днів після  застосування міфепристону. У цих випадках може знадобитися корекція дози кортикостероїдних препаратів.

Препарат  не рекомендується для регулярного застосування з метою планової постійної контрацепції. Препарат не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом та СНІДу.

Пацієнтку слід заздалегідь проінформувати про можливі побічні реакції. Якщо менструація затримується більш, ніж на 5 діб або з'являється вчасно, але її перебіг відрізняється від нормального, або з якогось приводу є підозра на вагітність, можливість вагітності необхідно виключити.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не можна застосовувати у період вагітності. Годування груддю слід припинити на 14 днів після прийому препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  іншими механізмами.

Відомостей щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами немає, але слід враховувати можливість розвитку побічних реакції з боку нервової системи (запаморочення, слабкість).

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньо, протягом 72 годин після незахищеного контрацепцією статевого акту по

1 таблетці  10 мг одноразово.

Для збереження ефекту контрацепції слід утриматися від вживання їжі за 2 години до застосування препарату та 2 години після нього.

Препарат можна застосовувати у будь-яку фазу менструального циклу.

Діти.

Негайну контрацепцію як засіб захисту від небажаної вагітності для підлітків доцільно застосовувати лише у нагальних випадках особам, що були зґвалтовані, з урахуванням усіх можливих наслідків.

Передозування.

Застосування препарату у дозах до 2 г не спричиняє небажаних реакцій. У випадках передозування препарату може спостерігатися недостатність надниркових залоз. Терапія симптоматична.

Побічні реакції.

З боку сечостатевої системи: кров’янисті виділення зі статевих шляхів, порушення менструального циклу, ендометрит.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, спазми у животі.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: кропив’янка, шкірні висипання.

З боку імунної системи: можливі реакції гіперчутливості.

Інші: відчуття дискомфорту внизу живота, слабкість, нездужання,  озноб, гіпертермія, синдром токсичного шоку, болючість молочних залоз.

Термін придатності. 5 років.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ^ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 1 таблетці у блістері, по 1 блістеру  у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ЗАТ «Обнінська хіміко-фармацевтична компанія».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності. Источник

Російська Федерація, 249036, Калузька область, м. Обнінськ, Київське шосе, експериментальний сектор ФГБУ МРНЦ Міністерство охорони здоров’я та соціального розвитку, буд. 107.