ІНСТРУКЦІЯ

для  медичного  застосування  лікарського засобу

НОВОКАЇН

(NOVOCAIN)

Склад:

діюча  речовина: procaine;

1 мл розчину містить прокаїну гідрохлориду 2,5 мг або 5,0 мг;    

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева розведена, вода  для  ін’єкцій.

Лікарська  форма.  Розчин для ін’єкцій.

Основні  фізико-хімічні  властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична  група.  

Препарати  для  місцевої  анестезії. Код АТХ N01B A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Місцевоанестезуючий засіб з помірною активністю і великою терапевтичною широтою. Механізм анестезуючої дії пов’язаний з блокадою натрієвих каналів, гальмуванням  калієвого току, конкуренцією з кальцієм, зниженням поверхневого натягу фосфоліпідного шару  мембран, пригніченням окисно-відновних процесів та генерації імпульсів. При надходженні в  кров зменшує утворення ацетилхоліну, знижує збудливість периферичних холінореактивних  систем, проявляє блокуючу дію на вегетативні ганглії, зменшує спазми гладкої мускулатури,  знижує  збудливість серцевого м’яза і моторних зон кори головного мозку.

Фармакокінетика.

При парентеральному введенні добре всмоктується. Ступінь абсорбції залежить від місця і шляху введення (особливо від васкуляризації і швидкості кровотоку у місці введення) та підсумкової дози (кількості і концентрації). Швидко гідролізується естеразами та холінестеразами плазми і тканин з утворенням двох основних фармакологічно активних метаболітів: діетиламіноетанолу (має помірну судинорозширювальну дію) і параамінобензойної кислоти (є конкурентним антагоністом сульфаніламідних хіміотерапевтичних лікарських засобів і може послабити їхню протимікробну дію). Період  напіввиведення становить 30-50 секунд, у неонатальному періоді – 54-114 секунд. Виділяється переважно  нирками  у  вигляді  метаболітів (80 %); у незміненому вигляді виводиться не більше 2 %.

Погано абсорбується слизовими оболонками.

Клінічні  характеристики.

Показання.

Місцева  та  інфільтраційна  анестезія,  лікувальні  блокади.

Протипоказання.  

Підвищена індивідуальна   чутливість  до  препарату.

Міастенія,  артеріальна  гіпотензія,  гнійний  процес  у  місці  введення,  термінові  хірургічні  втручання,  що  супроводжуються  гострою  крововтратою,  виражені  фіброзні  зміни  у  тканинах  (для  анестезії  методом  повзучого  інфільтрату).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами  та  інші  види  взаємодій.  

Пролонгує нервово-м’язову блокаду, спричинену суксаметонієм (оскільки обидва препарати гідролізуються холінестеразою плазми). Застосування одночасно з інгібіторами МАО (фуразолідон, прокарбазин, селегілін) підвищує ризик розвитку артеріальної гіпотензії. Токсичність прокаїну підвищують антихолінестеразні препарати (пригнічують його гідроліз). Метаболіт прокаїну (параамінобензойна кислота) є конкурентним антагоністом сульфаніламідних препаратів і може послабити їхню протимікробну дію.

При обробці місця ін’єкції місцевого анестетика дезінфекційними розчинами, що містять важкі метали, підвищується ризик розвитку місцевої реакції у вигляді болючості і набряку.  Потенціює  дію  прямих  антикоагулянтів.  

Препарат  зменшує  вплив  антихолінестеразних  засобів  на  нервово-м’язову  передачу.    Можлива  перехресна  сенсибілізація.

Особливості  застосування.  

Для зниження системної дії, токсичності та пролонгації ефекту при місцевій анестезії прокаїн застосовувати у комбінації з вазоконстрикторами (0,1 % розчин епінефрину гідрохлориду з розрахунку 1 крапля на 2-5 мл розчину).

При застосуванні препарату потрібний контроль функції серцево-судинної, дихальної і центральної нервової систем.  З  обережністю  призначати  при  тяжких  захворюваннях  серця,  печінки  і  нирок.

При проведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж самої загальної дози токсичність прокаїну тим вища, чим більше концентрованим є застосовуваний розчин. У зв’язку з цим зі збільшенням концентрації розчину загальну дозу рекомендується зменшити або розбавити розчин препарату до меншої концентрації (стерильним ізотонічним розчином натрію хлориду).

Препарат застосовувати з обережністю при станах, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку, прогресуванні серцево-судинної недостатності (зазвичай внаслідок розвитку блокад серця і шоку), запальних захворюваннях, дефіциті псевдохолінестерази, нирковій недостатності, у пацієнтів літнього віку (від 65 років), тяжкохворих, ослаблених хворих, у період вагітності, у період пологів та годування груддю.

Препарат застосовувати з обережністю при інфікуванні місця ін’єкції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату можливе у тому випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода або дитини.

При застосуванні під час пологів можливий розвиток брадикардії, апное, судом у новонародженого.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або   іншими механізмами.

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні транспортними засобами і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб  застосування  та  дози.  

При місцевій анестезії доза препарату залежить від концентрації, характеру оперативного  втручання, способу введення, стану та віку хворого.

При паранефральній блокаді у навколониркову клітковину дорослим вводити 50-70 мл 0,5 % або 100-150 мл 0,25 % розчину  Новокаїну.

Для інфільтраційної анестезії встановлені наступні найвищі дози (для дорослих): перша  разова доза на початку операції – 0,75 г (тобто 150 мл) 0,5 % розчину новокаїну або 1,25 г (тобто 500 мл) 0,25 % розчину Новокаїну. Надалі протягом кожної години операції – не більше 2 г (тобто 400 мл) 0,5 % розчину новокаїну або 2,5 г (тобто 1000 мл) 0,25 % розчину  новокаїну.

Діти.  

Дітям віком до 18 років препарат не застосовувати.

Передозування.  

Можливе тільки при застосуванні  новокаїну у високих дозах.

Симптоми: блідість шкірних покривів і слизових оболонок, запаморочення, нудота, блювання, підвищена нервова збудливість, «холодний» піт, тахікардія, зниження  артеріального  тиску  майже до  колапсу,  тремор, судоми,  апное,  метгемоглобінемія,  пригнічення дихання, раптовий серцево-судинний колапс.  

Дія  на центральну  нервову  систему  проявляється  відчуттям  страху,  галюцинаціями,  судомами,  руховим  збудженням.  У  випадках  передозування  введення  препарату  слід  негайно  припинити.  При  проведенні  місцевої  анестезії  місце  введення  можна  обколоти  адреналіном.

Лікування:  загальні реанімаційні заходи, що включають інгаляції кисню, при необхідності – проведення штучної вентиляції легенів. Якщо судоми тривають понад 15-20 секунд, їх слід купірувати внутрішньовенним введенням тіопенталу (100-150 мг) або діазепаму (5-20 мг). При артеріальній  гіпотензії та/або депресії міокарда внутрішньовенно вводити ефедрин      (15-30 мг), у тяжких  випадках – дезінтоксикаційна  і  симптоматична  терапія.

У випадку розвитку інтоксикації після ін’єкції новокаїну у м’язи ноги або руки рекомендується термінове накладення джгута для зниження подальшого надходження препарату в загальний кровотік.

Побічні  реакції.  

Новокаїн зазвичай добре переноситься, однак іноді можливі такі побічні ефекти.

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість, рухове занепокоєння, втрата свідомості, судоми, тризм, тремор, зорові і слухові порушення, ністагм, синдром кінського хвоста (параліч ніг, парестезії), параліч дихальних м’язів, блок моторний і чуттєвий, повернення болю, стійка анестезія.

З боку серцево-судинної системи: підвищення або зниження артеріального тиску, периферична вазодилатація, колапс, брадикардія, аритмії, біль у грудній клітці.

З боку сечовидільної системи: мимовільне сечовипускання.

З боку травного тракту: нудота, блювання, мимовільна дефекація.

З боку системи крові: метгемоглобінемія.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірні висипання, дерматит,  лущення  шкіри,  інші анафілактичні реакції (у т. ч. ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок), кропив’янка (на шкірі і слизових оболонках).

Інші: гіпотермія.

Термін  придатності. 3 роки.

Умови  зберігання.  

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.      

Не заморожувати.

Несумісність.

Не застосовувати при лікуванні сульфаніламідами.

Упаковка.  

По 200 мл, або 400 мл у скляних пляшках.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.  

ТОВ «Юрія-Фарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.   Источник

Україна, 18030, Черкаська обл., м. Черкаси, вул. Вербовецького, 108, тел. (044) 281-01-01