ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Ліпоїка

(Lipoicа)

Склад:

діюча речовина: thioctic acid.

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить тіоктової (α-ліпоєвої) кислоти 300 мг або 600 мг;

допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, опадрай 20А зелений.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 300 мг − круглої форми, вкриті плівковою оболонкою жовто-зеленого кольору, з двоопуклою поверхнею;

таблетки по 600 мг – подовженої форми, вкриті плівковою оболонкою жовто-зеленого кольору, з двоопуклою поверхнею.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на травну систему і метаболічні процеси. Кислота тіоктова. Код АТX A16A X01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тіоктова кислота (α-ліпоєва кислота) відіграє роль коензиму в окиснювальному декарбоксилюванні α-кетокислот. Гіперглікемія, спричинена цукровим діабетом, призводить до накопичення глюкози на матричних білках кровоносних судин і до формування так званих «кінцевих продуктів надлишкового глікозилювання». Цей процес призводить до зниження ендоневрального кровотоку та ендоневральної гіпоксії/ішемії, що поєднується з підвищеною продукцією вільних радикалів кисню, які призводять до ушкодження периферичного нерва.

Дослідження на тваринах показали, що α-ліпоєва кислота впливає на біохімічні процеси, спричинені стрептозотоциніндукованим діабетом, що призводить до поліпшення ендоневрального кровотоку і до підвищення рівня фізіологічного антиоксиданту глютатіону, а також як антиоксидант знижує кількість вільних радикалів кисню в діабетично зміненому нерві.

Ефекти, що спостерігалися в ході експериментів, вказують на те, що функціонування периферичних нервів може бути поліпшене за допомогою α-ліпоєвої кислоти. Це стосується  сенсорних порушень при діабетичній поліневропатії, що може проявитися в таких формах парестезії, як печіння, біль, оніміння та «повзання мурашок».

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні відбувається швидке всмоктування α-ліпоєвої кислоти. Завдяки значному ефекту «першого проходження» абсолютна біодоступність α-ліпоєвої кислоти (яка визначається як материнська субстанція) при прийомі таблеток становить приблизно 20 % порівняно з такою при внутрішньовенному введенні. Завдяки швидкому розподілу у тканинах період напіввиведення α-ліпоєвої кислоти становить приблизно 25 хвилин. Подібно розчину для перорального прийому, що є стандартом як лікарська форма з максимальним всмоктуванням, у таблеток профіль абсорбції характеризується швидким припливом активної речовини, що супроводжується зниженням міжіндивідуальної варіабельності. Відносна біодоступність (порівняно з розчином для перорального прийому) становить >60 %. Максимальна концентрація в плазмі на рівні 4 мкг/мл була відзначена приблизно через 0,5 години після прийому всередину 600 мг α-ліпоєвої кислоти. Експерименти на тваринах із використанням радіоактивних міток показали виведення лікарського засобу переважно нирками на 80−90 %, переважно у формі метаболітів. У людини лише незначна частина незміненої речовини залишається в сечі. Біотрансформація відбувається переважно за рахунок окисного скорочення бічних ланцюжків (β-окиснення) і/або за допомогою S-метилювання відповідних тіолів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування симптомів периферичної (сенсомоторної) діабетичної полінейропатії

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тіоктової кислоти або до будь-якого із компонентів лікарського засобу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ефективність цисплатину понижується при одночасному застосуванні з тіоктовою кислотою. Тіоктова кислота є комплексоутворювачем металів і тому, за основними принципами фармакотерапії, її не слід застосовувати одночасно зі сполуками металів (наприклад з харчовими добавками, що містять залізо або магній, з молочними продуктами, оскільки вони містять кальцій). Якщо загальну добову дозу лікарського засобу застосовувати за 30 хвилин до сніданку, то харчові добавки, що містять залізо та магній, слід застосовувати у середині доби або ввечері. α-ліпоєва кислота утворює важкорозчинні комплекси з молекулами цукру (наприклад, розчином лавулози).

При застосуванні тіоктової кислоти хворим на цукровий діабет можливе підсилення цукрознижувальної дії інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, тому, особливо на початковій стадії лікування, рекомендується ретельний контроль рівня цукру в крові. Для уникнення симптомів гіпоглікемії в окремих випадках може бути потрібне зниження дози інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів.

Увага. Регулярне вживання алкоголю є суттєвим фактором ризику розвитку і прогресування клінічної картини нейропатії і може, таким чином, негативно впливати на процес лікування Ліпоїкою. Тому пацієнтам із діабетичною полінейропатією зазвичай рекомендується у разі можливості утриматися від вживання алкоголю. Обмеження вживання алкоголю стосується також перерв між курсами лікування.

Особливості застосування.

При застосуванні лікарського засобу може відчуватися незвичний запах сечі, що не має клінічного значення.

На початку лікування полінейропатії через регенераційні процеси можливе короткочасне посилення парестезій із відчуттям “повзання мурашок”.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування тіоктової кислоти у період вагітності не рекомендується через відсутність відповідних клінічних даних.

Даних про проникнення тіоктової кислоти у грудне молоко немає, тому застосовувати її у період годування груддю не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікування необхідно дотримуватися обережності (через можливість появи таких побічних реакцій, як запаморочення та порушення зору) при керуванні автотранспортом і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Спосіб застосування та дози.

Добова доза становить 600 мг тіоктової кислоти, яку застосовують у вигляді 2 таблеток по 300 мг або 1 таблетки по 600 мг. Лікарський засіб приймають у вигляді одноразової добової дози за 30 хвилин до першого прийому їжі. Таблетки приймають натще, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води. Одночасний прийом їжі утруднює всмоктування, тому хворим, для яких характерне тривале спорожнення шлунка, особливо важливо, щоб ліки застосовувалися до вживання їжі. При інтенсивних парестезіях можна розпочинати лікування із парентерального введення лікарського засобу Ліпоїка, застосовуючи відповідну лікарську форму.

Термін лікування визначає лікар індивідуально.

Діти.

Оскільки даних щодо безпеки та ефективності застосування цього лікарського засобу дітям немає, його не рекомендується призначати цій віковій категорії пацієнтів.

Передозування.

При передозуванні можуть виникати нудота, блювання та головний біль. Після випадкового прийому або при спробі самогубства із пероральним застосуванням тіоктової кислоти у дозах від 10 г до 40 г у комбінації з алкоголем спостерігалися значні інтоксикації, у деяких випадках з летальним наслідком.

На початковому етапі клінічна картина інтоксикації може проявлятися психомоторним збудженням або затьмаренням свідомості. Надалі виникають генералізовані судоми та лактоацидоз. Крім цього, при інтоксикації високими дозами тіоктової кислоти були описані гіпоглікемія, шок, гострий некроз скелетних м’язів, гемоліз, синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові, пригнічення функції кісткового мозку та поліорганна недостатність.

Лікування. При підозрі на сильну інтоксикацію лікарським засобом рекомендується негайна госпіталізація та вжиття заходів відповідно до загальних принципів при випадковому отруєнні (наприклад, викликати блювання, промити шлунок, застосувати активоване вугілля). Лікування генералізованих судом, лактоацидозу та інших наслідків інтоксикації, що загрожують життю, слід виконувати відповідно до принципів сучасної інтенсивної терапії. Лікування має бути симптоматичним. До цього часу не підтверджена користь від застосування гемодіалізу, гемоперфузії або методів фільтрації з примусовим виведенням тіоктової кислоти.

Побічні реакції.

Для оцінки частоти виникнення побічних реакцій використовують таку класифікацію: дуже часто: ≥1/10; часто: ≥1/100 і  <1/10; іноді: ≥1/1000 і <1/100; рідко: ≥1/10000 і <1/1000; дуже рідко: < 1/10000, невідомо (оцінку не можна оцінити за наявними даними).

З боку нервової системи. Часто: запаморочення, дуже рідко: зміна або порушення смакових відчуттів, головний біль, гіпергідроз.

З боку органів зору. Дуже рідко: порушення зору.

З боку травного тракту. Часто: нудота, дуже рідко: блювання, біль у животі та гастроінтестинальний біль, діарея.

З боку метаболізму. Дуже рідко: зниження рівня цукру в крові. Були повідомлення про скарги, які свідчать про гіпоглікемічні стани, а саме: запаморочення, підвищене потовиділення, головний біль та порушення зору.

З боку імунної системи. Дуже рідко: алергічні реакції, у тому числі шкірні висипання, кропив’янка (уртикарні висипання), невідомо: аутоімунний інсуліновий синдром, свербіж, екзема, утруднене дихання.

Термін придатності. 1 рік.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 3 контурні чарункові упаковки в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Липоика

(Lipoicа)

Состав:

действующее вещество: thioctic acid;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит тиоктовой (α-липоевой) кислоты 300 мг или 600 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, опадрай 20А зеленый.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 300 мг − круглой формы, покрытые пленочной оболочкой желто-зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

таблетки по 600 мг − удлиненной формы, покрытые пленочной оболочкой желто-зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакологическая группа. Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код АТХ A16A X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) играет роль коэнзима в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов к формированию так называемых «конечных продуктов излишнего гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с повышенной продукцией свободных радикалов кислорода, приводящих к повреждению периферического нерва.

Исследования на животных показали, что α-липоевая кислота влияет на биохимические процессы, вызванные стрептозотоцининдуцированным диабетом, что приводит к улучшению ендоневрального кровотока и к повышению уровня физиологического антиоксиданта глютатиона, а также как антиоксидант снижает количество свободных радикалов кислорода в диабетически измененном нерве.

Эффекты, которые наблюдались в ходе экспериментов, указывают на то, что функционирование периферических нервов может быть улучшено при помощи α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полиневропатии, которая может проявиться в таких формах парестезии, как жжение, боль, онемение и «ползание мурашек».

Фармакокинетика.

При пероральном применении происходит быстрое всасывание α-липоевой кислоты. Благодаря значительному эффекту «первого прохождения» биодоступность α-липоевой кислоты (которая определяется как материнская субстанция) при приеме таблеток составляет примерно 20 % по сравнению с таковой при внутривенном введении. Благодаря быстрому распределению в тканях период полувыведения α-липоевой кислоты составляет примерно 25 минут. Подобно раствору для перорального приема, который является стандартом как лекарственная форма с максимальным всасыванием, у таблеток профиль абсорбции характеризуется притоком активного вещества, сопровождается снижением межиндивидуальной вариабельности. Относительная биодоступность (по сравнению с раствором для перорального приема) составляет >60 %. Максимальная концентрация в плазме на уровне 4 мкг/мл была отмечена примерно через 0,5 часа после приема внутрь 600 мг α-липоевой кислоты. Эксперименты на животных с использованием радиоактивных меток показали выведение лекарственного средства преимущественно почками на 80−90 %, преимущественно в форме метаболитов. У человека лишь незначительная часть неизмененного вещества остается в моче. Биотрансформация происходит преимущественно за счет окислительного сокращения боковых цепочек (β-окисления) и/или при помощи S-метилирования соответствующих тиолов.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому из компонентов лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с тиоктовой кислотой. Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов и поэтому, по основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу лекарственного средства применять за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует применять в середине дня или вечером. α-липоевая кислота образует тяжелорастворимые комплексы с молекулами сахара (например, раствором лавулозы).

При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Во избежание симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Внимание. Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может, таким образом, негативно влиять на процесс лечения Липоикой. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатей обычно рекомендуется по возможности воздержатся от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя касается также перерывов между курсами лечения.

Особенности применения.

При применении лекарственного средства может присутствовать необычный запах мочи, что не имеет клинического значения.

В начале лечения полинейропатии из-за регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезии с ощущением «ползания мурашек».

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность (из-за возможности появления таких побочных реакций, как головокружение и нарушение зрения) при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Суточная доза составляет 600 мг тиоктовой кислоты, которую применяют в виде 2 таблеток по 300 мг или 1 таблетки по 600 мг. Лекарственное средство принимают в виде однократной суточной дозы за 30 минут до первого приема пищи. Таблетки принимают натощак, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Одновременный прием пищи затрудняет всасывание, поэтому больным, для которых характерно длительное опорожнение желудка, особенно важно, чтобы лекарства применялись до еды. При интенсивных парестезиях можно начинать лечение с парентерального введения лекарственного средства Липоика, применяя соответствующую лекарственную форму.

Срок лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Поскольку данных относительно безопасности и эффективности применения этого лекарственного средства детям нет, его не рекомендуется назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в сочетании с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях с летальным исходом.

На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться психомоторным возбуждением или помрачением сознания. В дальнейшем возникают генерализованные судороги и лактоацидоз. Кроме этого, при интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на сильную интоксикацию лекарственным средством рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами действий при случайном отравлении (например, вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь). Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни, следует выполнять в соответствии с принципами современной интенсивной терапии лечение должно быть симптоматическим. До сих пор не подтверждена польза от применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выводом тиоктовой кислоты.

Побочные реакции.

Для оценки частоты возникновения побочных реакций используется следующая классификация: очень часто ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 и <1/10; иногда: ≥ 1/1000 и <1/100; редко ≥ 1/10000 и <1/1000; очень редко <1/10000, неизвестно (частота не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы. Часто: головокружение. Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, гипергидроз.

Со стороны органов зрения.  Очень редко: нарушения зрения.

Со стороны пищеварительного тракта. Часто: тошнота, очень редко: рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея.

Со стороны метаболизма. Очень редко: снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, которые свидетельствуют о гипогликемических состояниях, а именно: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.

Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, крапивница (уртикарные высыпания), неизвестно: аутоиммунный инсулиновый синдром, зуд, экзема, затрудненное дыхание.

Срок годности. 1 год.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Источник

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.