ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Доксицикліну гідро хлорид
(Doxycycline hydrochloride)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: доксициклін, 6-дезокси-5-окситетрацикліну гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули жовтого кольору, циліндричної форми, з напівсферичними кінцями; вміст капсул – порошок жовтого кольору з білими вкрапленнями;
склад: 1 капсула містить доксицикліну гідро хлориду (у перерахуванні наактивну речовину - доксициклін) - 0,1 г;
допоміжні речовини: кальціюстеарат, цукор молочний, крохмаль картопляний.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Тетрацикліни. Код АТС J01AA02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Доксицикліну гідро хлорид має широкий спектр антимікробної дії. Інгібує синтез протеїнів у мікробній клітині, порушуючизв’язок транспортних аміноацил-рнк із 30S субодиницею рибосомальної мембрани. Чинить бактеріостатичну дію.
Препарат активний відносно грам позитивних мікро організмів -Staphylococcus spp. (у т. ч. Staphylococcus aureus, включаючи штами, продукуючі пеніцилін азу), Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pneumoniae), Listeriamonocytogenes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israeli; грам негативних мікро організмів - Bordetella pertussis, Escherichia coli,Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersiniaspp., Vibrio cholerae, Neisseria gonorrhoeae. Чутливі до доксициклінуRickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Treponema spp., Chlamydia spp.,Mycoplasma spp., деякі найпростіші (у т. ч. Plasmodium falciparum, Entamoebahistolytica).
Найбільш чутливі до доксицикліну Haemophilus influenzae (91-96%) і внутрішньоклітинні патогени.
Меншою мірою, ніж інші антибіотики тетрациклінового ряду, пригнічує кишкову флору, відрізняється більш повним всмоктуванням і більшою тривалістю дії. За ступенем антибактеріальної активності доксициклін перевершує природні тетрацикліни. Проникає всередину клітини, пригнічуючи розмноженнявнутрішньоклітинно розташованих збудників.
Високоефективний при пневмоніях і гострих бронхітах мікоплазмовоїетіології. При наявності показань до антибактеріальної терапії при загостренні хронічного бронхіту, у т. ч. на фоні бронхіальної астми, застосовується як препарат першого ряду в пацієнтів до 65 років без супутніх захворювань (такі загострення частіше асоційовані з Haemophilus influenzae).
Має виражений ефект при загостренні бронхолегеневої інфекції (зазвичай стафілококової етіології) у пацієнтів з муковісцидозом, при синдромі Рейтера, зумовленому хламідіями, шкірному лейшманіозі. Найбільш ефективний при лікуваннігранулоцитарного ерліхіозу. У літніх пацієнтів виявляє дію при емпіричній терапії гострих простатитів і сечової інфекції, викликаної бактеріямиEscherichia. У поєднанні з хініном високоефективний при лікуванні малярії. Блокує металопротеїн ази матрикса (ферменти, які каталізують деградацію колагенаі протеогліканів) у хрящі, призводить до зменшення уражень при деформуючомуостеоартрозі (експериментальні дані).
До доксициклину стійкі мікро організми: Pseudomonas aeruginosa, Proteusspp., Serratia spp., більшість штамів Bacteroides fragilis, гриби, віруси.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо доксицикліну гідро хлоридшвидко всмоктується, біодоступність досягає 95%. Абсорбція істотно не залежить від прийому їжі. Найбільша концентрація в плазмі після перорального прийому досягається через 2 год. Період напів виведення становить 16 – 18 год, після прийому повторних доз – 22 – 23 год. Ефективні концентрації зберігаються протягом 18 – 24 год. З білками плазми зв’язується 80 – 92%. Проникає у більшість тканин та рідин організму, у т. ч. жовч, ексудат гайморових і лобних пазух, плевральну, синовіальну, асцитну рідини. Накопи чується у кістках, зубах, печінці, селезінці, простаті. Створює терапевтичні концентрації у тканинах ока, проникає через плаценту і виявляється в організмі плода. Погано проникає в цереброспінальну рідину (10 – 20 % від рівня у сироватці). Доксициклін увисоких концентраціях, які в багато разів перевищують рівень у сироватці крові, виявляється у кірковому шарі нирок. У печінці біотрансформується 30 – 60% доксицикліну. З організму виводиться з сечею, жовчю та фекаліями. При повторних введеннях і порушенні видільної функції нирок може кумулювати.
Показання для застосування.
Інфекційні захворювання, викликані чутливими до доксициклінузбудниками:
інфекції дихальних шляхів (фарингіт, гострий і хронічний бронхіт, трахеїт, бронхопневмонія, часткова пневмонія, абсцес легені, емпіема плеври);
інфекції Лор-органів (отит, тонзиліт, синусит);
інфекції сечостатевої системи (цистит, пієлонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенітальний мікоплазмоз, ендометрит, ендоцервіцит, гострийорхіепідидиміт; гонорея);
інфекції жовчовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту (холецистит, холангіт, гастро ентероколіт, бактеріальна дизентерія);
інфекції шкіри і м’яких тканин (флегмони, абсцеси, фурункульоз, панариції, інфіковані опіки, рани, вугровий висип);
сифіліс, фрамбезія, ієрсиніоз, легіонельоз, рикетсіоз, хламідіоз різної локалізації (у т. ч. простатит і проктит), пропасниця Ку, плямиста пропасниця скелястих гір, тиф (у т. ч. висипний, кліщовий поворотний), хвороба Лайма (бореліоз) у I стадії, бацилярна й амебна дизентерія, туляремія, холера, актиномікоз, малярія;
у складі комбінованої терапії - лептоспіроз, трахома, пситакоз, орнітоз, гранулоцитарний ерліхіоз; коклюш, бруцельоз, остеомієліт; сепсис, під гострий септичний ендокардит, перитоніт.
Спосіб застосування і дози.
Застосовують внутрішньо під час або після прийому їжі (можна запивати молоком або кефіром). Добова доза для дорослих у перший день лікування становить 0,2 г. Її приймають одно моментно або по 0,1 г з інтервалом 12 год. Унаступні дні застосовують у добовій дозі 0,1 г. При тяжкому перебігу інфекції добова доза в перший день і всі наступні дні лікування становить 0,2 г. Препарат застосовують протягом 7-10 днів.
Максимальна добова доза – 300 мг (при тяжких гонококових інфекціях допускається збільшення максимальної добової дози до 600 мг).
При лікуванні гонореї призначають хворим з гострим неускладненим уретритом у курсовій дозі 0,5 г (перший прийом — 0,3 г, наступні два прийоми —по 0,1 г з інтервалом 6 год); при ускладнених формах гонореї курсову дозу антибіотика (0,8-0,9 г) розподіляють на 6-7 прийомів (0,3 г на перший прийом, по 0,1 г з інтервалом 6 год — на 5-6 наступних).
При вугровому висипу допускається прийом по 0,1 г на добу.
При первинному або вторинному сифілісі застосовують по 0,3 г на добу вкілька прийомів, тривалість курсу лікування – не менше 10 днів.
При лікуванні лептоспірозу призначають по 0,1 г 2 рази на добу протягом 7 днів; для профілактики лептоспірозу – по 0,2 г 1 раз на тиждень протягом перебування в неблагополучному районі і 0,2 г наприкінці поїздки.
З метою профілактики інфекцій після медичного аборту застосовують по 0,1 г за 1 год до аборту і 0,2 г - через 30 хв після.
При неускладнених інфекціях сечовивідного каналу, шийки матки і прямої кишки, викликаних C.trachomatis, призначають по 0,1 г 2 рази на добу протягом не менше 7 днів.
Для лікування малярії, стійкої до хлорохіну, призначають по 0,2 г надобу протягом 7 днів (у поєднанні з шизонтоцидними препаратами - хініном); зметою профілактики малярії – по 0,1 г 1 раз на добу за 1-2 дні до поїздки, потім щодня в тій же дозі під час поїздки і протягом 4 тижнів після повернення.
Дітям від 8 до 12 років препарат призначають у перший день лікування із розрахунку 4 мг/кг маси тіла (у вигляді разової дози або двох рівних доз, прийнятих з інтервалом у 12 год), у наступні дні – по 2 мг/кг маси тіла, при тяжкому перебігу інфекції – по 4 мг/кг щодня. Дітям старше 12 років призначають у дозі для дорослих.
Дітям старше 8 років з метою профілактики малярії призначають по 2мг/кг 1 раз на добу.
При наявності тяжкої печінкової недостатності потрібне зниження добової дози доксицикліну, оскільки при цьому відбувається поступове накопичення його в організмі (ризик гепатотоксичної дії).
При порушеннях функції нирок корекція дози не потрібна.
Побіч надія.
Можливі шлунково-кишкові розлади, подразнення слизових оболонок, алергічні реакції, фото сенсибілізація, погіршення перебігу червоного вовчаку, стійка зміна кольору зубної емалі, гемолітична анемія, тромбоцит опенія, нейтропенія, транзиторне підвищення вмісту в крові печінкових трансаміназ, лужної фосфатази, білірубіна, залишкового азоту; при тривалому прийомі внутрішньо- дисбактеріоз, суперінфекція дріжджоподібними грибами.
Протипоказання.
Протипоказано застосування доксицикліну при підвищеній чутливості до тетрациклінів, порфірії, тяжкій печінковій недостатності, у період вагітності, лактації (на період лікування слід відмовитися від грудного вигодовування), дітям до 8 років (період розвитку зубів).
Передозування.
Симптоми: посилення вираженості побічних ефектів, гепато токсичність.
Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія (специфічного антидота немає), підтримання життєво важливих функцій.
Особливості застосування.
Під час лікування і протягом 4-5 днів після нього протипоказано пряме опромінення сонячним світлом або УФ-променями.
Може маскувати прояви сифілісу, у зв’язку з чим при можливості мікст-інфекції необхідне щомісячне проведення серологічного аналізу протягом 4місяців.
Для запобігання місцево подразнювальній дії (езофагіт, гастрит, ульцерація шлунково-кишкового тракту) рекомендується прийом у денні часи звеликою кількістю рідини, їжею або молоком.
З обережністю застосовують доксициклін при порушеннях функції печінки, лейкопенії.
При печінково-нирковій недостатності препарат застосовують під контролем функціонального стану печінки і нирок. При тривалому застосуванні слід регулярно контролю вати клітинний склад периферичної крові, проводити функціональні печінкові проби, визначати азот і сечовину в сироватці крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Не слід комбінувати доксициклін із засобами, що містять іони металів (антацидами, що містять солі алюмінію, кальцію і магнію; препаратами, щомістять іони марганцю, цинку, препаратами заліза) із-за утворення неактивниххелатів. Всмоктування доксицикліну пригнічує холестирамін. Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн знижують концентрацію доксицикліну в сироватці. Доксициклін зменшує ефективність пеніциліну, пероральних контрацептивів; при сумісному призначенні з пероральними контрацептивами підвищується ймовірність кровотечі в циклі. При одночасній терапії антикоагулянтами потрібний пильний контроль згортання крові (на фоні прийому тетрациклінів знижується синтез вітаміну К).
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15 до 25°С.
Зберігати в недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності - 3 роки.
Смотрите также: Цены на Доксициклина гидрохлорид в аптеках