ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕНАЛАПРИЛ-ЗДОРОВ’Я
(ENALAPRIL-ZDOROVYE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: enalapril;(2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(етоксикарбоніл)-3-феніл пропіл]аміно]пропаноіл]піролідин-2-карбонової кислоти (Z)-бутандіоата;
основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого кольору, плоско циліндричної форми з фаскою. На таблетки методом тиснення наносять з одного боку напис ЗТ;
склад: 1 таблетка міститьеналаприлу малеату (у перерахуванні на 100% речовину) 10 мг або 20 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний або кукурудзяний ( у перерахуванні на крохмальз вологістю 13%), повідон, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють наренін-ангіотензивну систему. Інгібітори АПФ. Код АТС СО 9А А 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Конкурентний інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту, знижує швидкість перетворенняангіотензину I у потужний ендогенний вазопресорний агент – ангіотензин II. Зменшує концентрацію в крові ангіотензину II і альдостерону, підвищує рівень реніну і ендотеліального релаксуючого фактору, перешкоджає розпаду брадикініну, пригнічує пресорну (симпатоадреналову) та активує депресорні (калікреін-кінінову та простагландинову) системи організму.
В результаті поступово знижується артеріальний тиск, практично без зміни частоти серцевих скорочень, зменшується загальний периферичний опір судин, пост навантаження на серце, тиск у правому передсерді та у малому колі кровообігу. Викликає регресію гіпертрофії лівого шлуночка. При інфаркті міокарда еналаприл зменшує вираженість негативних явищ, пов’язаних зпостінфарктним ре моделюванням міокарда.
Еналаприл збільшує нирковий кровообіг, покращує функцію нирок, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії. Не впливає наметаболізм глюкози та ліпопротеїнів.
Систематичне застосування еналаприлу поліпшує якість життя та знижує смертність при застійній серцевій недостатності.
Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі близько 60 % дози швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту; максимальна концентрація еналаприлу в крові реєструється протягом 1год. Підлягає біо трансформації в печінці з утворенням еналаприлату –високо специфічного, тривало діючого інгібітора ангіотензинперетворюючого ферменту, максимальна концентрація в крові якого реєструється через 3 – 4 год. Еналаприлатлегко проходить крізь гістогематичні бар’єри, за винятком гематоенцефалічного, проникає через плаценту. Період напів виведення еналаприлату – близько 11 год. Зв’язування еналаприлату із білками плазми 50 – 60 %. Екскретується переважно нирками (20 % – у вигляді еналаприлу, 40 % – у вигляді еналаприлату), 33 % виводиться через кишечник (6 % – у вигляді еналаприлу, 27 % – у виглядіеналаприлату). Протягом 24 год виводиться до 90 % застосованого еналаприлу.
Ефективність еналаприлу не залежить від віку та статі хворого. При нирковій недостатності еналаприлат накопи чується в організмі, при недостатності функції печінки – різко порушується перетворенняеналаприлу в еналаприлат.
Показання для застосування.Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність, безсимптомна дисфункція лівого шлуночка, діабетична нефропатія.
Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим незалежно від прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води. Препарат застосовують довго тривало, залежно від перебігу захворювання.
Артеріальна гіпертензія. При моно терапії призначають в початковій дозі 5 мг 1 раз на добу; при відсутності ефекту через 1 – 2 тижнядозу поступово підвищують на 5 мг. При необхідності та добрій переносності дозуможна підвищувати до 40 мг на добу за 1 – 2 прийоми; через 2 – 3 тижня переходять на підтримуючу – 10 – 20 мг на добу за 1 – 2 прийоми. Середня добова доза при помірній гіпертензії – 10 мг.
При прийомі разом з діуретиками, у хворих літнього віку або при порушенні функції нирок початкова доза становить 2,5 мг на добу.
Вища добова доза при добрій переносності – 40 мг одноразово або за 2 прийоми.
Вища добова доза при реноваскулярній гіпертензії –20 мг.
Хронічна серцева недостатність. Початкова доза – 2,5мг 1 раз на добу. Через кожні 3 – 4 дні дозу поступово збільшують на 2,5 – 5 мгу відповідності із клінічною реакцією до максимально переносних доз залежно відрівня артеріального тиску, але не вище 40 мг на добу за 1 – 2 прийоми. Середня підтримуюча доза – 5 – 10 мг 2 рази на добу.
Безсимптомна дисфункція лівого шлуночка. Початкова доза – 2,5 мг 1 раз на добу, підтримуюча доза – 10 мг 2 рази на добу.
Діабетична нефропатія. Призначають по 20 мг на добуза 1 – 2 прийоми. При діабетичній нефропатії на фоні нормального артеріального тиску призначають 2,5 – 5 мг на добу.
Пацієнти з хронічною нирковою недостатністю. Ухворих цієї групи початкова доза становить 2,5 мг на добу, підтримуюча доза визначається кліренсом креатині ну: при кліренсі 80 – 30 мл/хв доза препарат установить 5 – 10 мг на добу, при кліренсі 30 – 10 мл/хв – 2,5 – 5 мг на добу, при кліренсі менше 10 мл/хв – 1,25 – 2,5 мг/добу тільки у дні діалізу. При занадто вираженому зниженні артеріального тиску дозу поступово знижують. Максимальна добова доза при хронічній нирковій недостатності – 10 мг.
При необхідності прийому еналаприлу у разовій дозі 2,5 мг або 5 мг приймають таблетки, що містять 2,5 мг або 5 мг еналаприлу відповідно.
Побічна дія. З боку центральної та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, відчуття втоми, астенія; дуже рідко при використанні у високих дозах – депресія, розлади сну, нервозність, порушення рівноваги, парестезії, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, ортостатичні реакції, тахікардія, непритомність, аритмії, болі у ділянці серця; дуже рідко при використанні увисоких дозах – припливи. З боку системи травлення: нудота, рідко – сухість уроті, порушення смакових відчуттів, гастралгії, блювання, діарея, закріп, гепатит, підвищення рівня креатині ну, білірубіну, печінкових трансаміназ та сечовини у сироватці крові, панкреатит; дуже рідко при використанні у високих дозах – глосит. З боку обміну речовин: гіперкаліємія. З боку системи кровотворення: рідко – анемія, нейтропенія, у пацієнтів з ауто імуннимизахворюваннями – агранулоцит оз. З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок, ниркова недостатність, протеїнурія. З боку системи дихання: сухий кашель. З боку репродуктивної системи: дуже рідко при використанні увисоких дозах – імпотенція. Дерматологічні реакції: дуже рідко при використанні у високих дозах – випадіння волосся. Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, набряк Квінке, ангіо невротичний набряк. Інші: рідко – м’язові судоми.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, ангіо невротичний набряк ванамнезі, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки, стан після пересадки нирки, порфірія, гіперкаліємія, вагітність, годування груддю, дитячий вік.
Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія, нудота, аритмія, слабкість, розвиток інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу та тромбоемболічних ускладнень. Лікування: наявність вираженої гіпотензії потребує відміни препарату і проведення симптоматичної терапії. Хворому слід прийняти горизонтальне положення і підняти нижню частину тіла, промити шлунок, прийняти внутрішньо . активоване вугілля та сольовий розчин При необхідності ввести внутрішньо венно 0,9 % ізотонічний розчин натрію хлориду, утяжких випадках показана інфузія розчину ангіотензину II. Еналаприл може бути видалений із системної циркуляції за допомогою гемодіалізу. Не рекомендується застосування діалізних мембран АN69 через ризик розвитку анафілактоїднихреакцій.
Особливості застосування. Еналаприл у перші години після прийому першої дози може викликати артеріальну гіпотензію, особливо нафоні зниженого об’єму циркулюючої крові при великих оперативних втручаннях, терапії діуретиками, дієти з обмеженим споживанням солі, при проведенні діалізу, при діареї і блюванні. Після прийому першої дози слід контролю вати протягом перших 3 годин стан хворого з проведенням тонометрії. Тимчасова артеріальнагіпотензія не є протипоказанням для лікування еналаприлом: після корекції рівня артеріального тиску та об ’єму циркулюючої крові наступні дози препарату звичайно добре переносяться. При тривалій симптоматичнійгіпотензії слід знизити дозу препарату або його відмінити.
У хворих з тяжкою формою серцевої недостатності, особливо при наявності порушень функції нирок, застосуванняеналаприлу або одночасне призначення його з діуретиками, може викликати артеріальну гіпотензію, погіршення функції нирок з підвищенням вмісту сечовиниі креатині ну в крові. В цих випадках лікування еналаприлом слід проводити під контролем лікаря, дозу еналаприлу слід підбирати з урахуванням кліренсукреатині ну: якщо він перевищує 30 мл/хв, еналаприл призначають у початковій добовій дозі 5 мг, якщо кліренс креатині ну нижче 30 мл/хв, то початкова дозаеналаприлу становить 2,5 мг/добу.
З обережністю слід призначати еналаприл пацієнтам з ішемічною хворобою серця при наявності захворювань судин мозку і обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка, у якихрізке зниження артеріального тиску може призвести до розвитку інсульту або інфаркту міокарда. Не рекомендується застосування еналаприлу хворим, які знаходяться на гемодіалізі з використанням діалізних мембран АN69 через ризик розвитку анафілактоїдних реакцій.
При серцевій недостатності, діабетичній нефропатії, а також пацієнтам літнього віку лікування еналаприломслід починати з мінімальної дози 2,5 мг/добу з подальшою корекцією при контролі артеріального тиску.
Наявність в анамнезі хворого вказівок на випадкиангіо невротичного набряку визнається підвищеним ризиком його розвитку при лікуванні еналаприлом. Звичайно набряк зникає без спеціального лікування при відміні препарату. Позитивний ефект виявляють антигістамінні препарати. Увипадку локалізації набряку в області язика або гортані слід швидко ввести підшкірно розчин адреналіну 1:1000 (0,3 – 0,5 мл).
З обережністю призначають препарат хворим на тяжкі ауто імунні захворювання сполучної тканини (в тому числі при системному червоному вовчаку, склеродермії).
При тривалому лікуванні еналаприлом необхідно періодично контролю вати картину периферичної крові.
У хворих на ниркову/печінкову недостатність потрібен регулярний контроль функції цих органів.
Перед дослідженням функції пара щитовидних залоз еналаприл слід відмінити.
Застосування в період вагітності і годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності. При необхідності застосування в період лактації, годування груддю слід припинити.
Вплив на можливість керувати транспортними засобами і механізмами. Необхідна обережність при роботі з транспортними засобами і роботі, яка потребує підвищеної уваги, тому що можливе запаморочення, особливо на початку лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенціювання ефекту спостерігається при одночасному прийомі еналаприлу із діуретиками та гіпотензивними засобами, опіоїднимианалгетиками, нітратами, засобами для наркозу та алкоголем. При застосуванні зті азидними діуретиками зменшується вираженість симптомів гіпокаліємії, індукованої діуретиком. Призначення еналаприлу і калій зберігаючих діуретиків (спіронолактон, триамтерен, амілорид), харчових добавок і солей, які містять калій, особливо у хворих з порушеннями функції нирок, може призвести догіперкаліємії. Еналаприл може зменшувати кліренс літію та скорочувати періоднапів виведення теофіліну. Циметидин підвищує період напів виведення еналаприлату.Ефекти еналаприлу послаблюють естрогени, не стероїдні протизапальні засоби, симпатоміметики.
У пацієнтів з нестабільною функцією нирок, які отримують не стероїдніпротизапальні засоби, після початку застосування еналаприлу можливе зниження їхефекту і подальше погіршення функції нирок. При одночасному застосуванні зімунодепресантами зростає ризик пригнічую чого впливу на кістковий мозок.
Умови та термін зберігання.Зберігатиу сухому, захищеному від світла місці при температурі від 8 °С до 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності –3 роки. Источник
Упаковка. Таблетки по 10 мг або 20 мг№ 20, № 30 у контурних чарункових упаковках.