ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

АЗИТРОМІЦИН-НОРТОН

(AZITHROMYCIN-NORTON)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: азитроміцин;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, корпус блакитно/зеленого кольору, кришечка синього кольору, які містять білий кристалічний порошок;

склад: одна капсула містить  азитроміцину 250 мг;

допоміжні речовини: колоїдний діоксид кремнію, натрію лаурилсульфат, тальк.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група.    Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01F A10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грам позитивні коки:Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи групС, F і G, Staphylococcus aureus; грам негативні бактерії: Нaemophylusinfluenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni,Neisseria gonorrhoeae,    Gardnerella vaginalis; деякі анаеробнімікро організми: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcusspp., а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasmaurealyticum і спірохети Тreponema pallidum і Borrelia burgdoferi. Не впливає награм позитивні мікро організми,  стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу, що обумовлено стiйкiстю в кислому середовищі ілiпофiльнiстю. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5-3години і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азiтромiцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенiтального тракту, зокрема, у передмiхурову залозу, у шкіру і м'які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10-15 разів більша, нiж у сироватці крові. Велика концентрація в тканинах і тривалий період напiввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстюпроникати в еукарiотичнi клітини і концентруватися в середовищі з низькимрН,  що оточує лiзосоми. Це визначає у свою чергу великий об'єм уявного розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмений клiренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивiльнюють його. Гарне проникненняазитромiцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується восередки запалення, сприяє антимiкробнiй активності препарату. Незважаючи нависоку концентрацію в фагоцитах, азiтромiцин  істотно не впливає на їхфункцію. У бактерицидних концентраціях в осередках запалення препарат зберігається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити недовготривалі (3-х і 5-денні) курси лікування.

Елімінація Азитроміцину  із сироватки крові проходить у два етапи: період напіввиведения становить 14-20годин між 8 і 24 годинами після прийому препарату і 41 годину - в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Біодоступність становить 37 %.

Показання для застосування.  Інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна й альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри і підшкірної тканини ( хронічна мігруюча еритема - перша стадіяЛайма-боррелiозу, бешиха, iмпетiго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит), інфекції шлунка та дванадцяти палої кишки, викликані Helicobacter pylori.

Спосіб застосування тадози.Азитроміцин  застосовують один раз на добу за годину до їжі або через 2години після їжі протягом 3 або 5 днів.

Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, підшкірної тканини (крім хронічної мігруючої еритеми): 1-й день - 0,5 г (2 капсули) одноразово;2-5-й день - 0,25 г (1 капсула) у день або по 0,5 г (2 капсули) одноразово протягом 3 днів.

При хронічній мігруючій еритемі:1-й день - 1 г (4 капсули) одноразово,  2 - 5 -й день - по 0,5 г (2капсули) у день. При інфекціях, що передаються статевим шляхом: 1 г (4 капсули) одноразово.

Дітям старше 5 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: 1-й день - 10 мг/кг, у наступні 4 дні - по 5мг/кг 1 раз на добу.

Побічна дія.  Азитроміцин  рідко викликає побічні реакції. Можливі ускладнення з боку травного  тракту (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі), у більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають відмінення препарату. Можливе транзиторно помірне збільшення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко нейтрофілія і еозинофілі я. Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко.

Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідних антибіотиків, дітям  до 5 років включно.

Передозування. Токсичні реакції з боку печінки ( розвиток холестатичної жовтяниці), загальні реакції: запаморочення, сонливість, слабкість. Терапія симптоматична.

Особливості застосування. У зв'язку з особливостями фармакокінетики препарату при зазначених  показаннях  не виникає необхідності  для застосовування  препарату протягом більш тривалого часу, ніж це зазначено в інструкції.

Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.

За нечисленними клінічними данимине рекомендується призначати препарат вагітним і матерям, що годують груддю.

Слід обережно застосовуватиАзитроміцин-Нортон у хворих з тяжкими порушеннями видільної функції нирок іпечінки у зв’язку з недостатньою кількістю досліджень.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.   Антацидні засоби сповільнюють всмоктуванняАзитроміцину, тому необхідно  приймати препарат з інтервалом не менше 2-хгодин.

Слід обережно призначатиАзитроміцин одночасно з теофіліном, терфенадином, варфарином, карбамазепіном, фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, оскількимакролідні антибіотики можуть посилювати ефект останніх. Источник

Умови та термін зберігання.Зберігають при температурі  не вище 25⁰С, у темному, недоступному длядітей місці. Термін зберігання – 2  роки.