ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ВІРОЛАМ

(VIROLAM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: lamivudine;(2R-цис)-4-аміно-1-[2-(гідроксиметил)-1,3-оксатіолан-5-іл]-2(1Н)-піримідинон;

основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, у формі капсули з маркуванням “RX919” на одному боці;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ламівудину 150 мг;

допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна;

оболонка: опадрай 03Н 58900 білий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування. Нуклеозидні інгібітори зворотньої транскриптази. Код АТС J05A.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Противірусний засіб. В клітині діюча речовина препарату – ламівудин – метаболізується до 5-три фосфату, який інгібує зворотнютранскриптазу вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ). Це призводить до пригнічення реплікації вірусів. Ламівудин активний щодо зидовудин-резистентних штамів вірусів. Препарат має більш високий порівнянно з зидовудином, терапевтичний індекс in vitro; менше пригнічує клітини-попередники кісткового мозку, а такожмає меншу цитотоксичну дію на лімфоцити периферичної крові, лімфоцитарні та моноцитарно-макрофаг альні клітинні лінії. Препарат майже не впливає на метаболізм клітинних дезоксинуклеотидів і ДНК в мітохондріях клітин.

Фармакокінетика. Ламівудин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить 86%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 год після прийому. Ламівудин проходить черезгематоенцефалічний бар’єр. Зв’язування з білками плазми крові становить 36%. Період напів виведення препарату 5 - 7 год. До 71% препарату виводиться з організму з сечею у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Віролам призначається для лікуванняВІЛ-інфікованих дорослих та дітей старше 12 років з прогресуючим імунодефіцитом окремо або в комбінації з іншими антиретровірусними препаратами. Препарат призначається незважаючи на те, проводилась чи ні раніше антиретровірусна терапія. Віролам також може використовуватися для лікування хронічного гепатиту В, який асоціюється з ознаками реплікації вірусу та активним запаленням печінки.

Спосіб застосування та дози.

ВІЛ-інфекція. Дорослим та дітям, старше 12 років, Віролам призначають внутрішньо по 150 мг 2 рази на добу, при масі тіла менше 50 кг – 2 мг/кг 2 разина добу. Максимальна добова доза становить 300 мг. Максимальна разова доза –150 мг. Віролам може призначається у комбінації з зидовудином. Максимальна добова доза зидовудину становить 180 мг/м² кожні 6 год.

У хворих з нирковою недостатністю необхідна корекція режиму дозування з урахуванням кліренсу креатині ну.

Гепатит В. У дорослих рекомендована доза Віроламу для лікування гепатиту В становить 100 мг 1 раз на добу. Безпечність і ефективність такого лікування тривалістю більше ніж 1 рік не встановлювалася.

Хворим з порушеннями функції нирок рекомендується таке дозування.

Побічна дія.

З боку травної системи: біль і дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, рівня амілази в плазмі крові.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцит опенія, анемія.

З боку ЦНС: втомлюваність, головний біль, запаморочення, слабкість, порушення сну, безсоння, парестезії і периферична невропатія; міалгія (дужерідко – рабдоміоліз).

Інші: алергічні реакції, потливість, пропасниця, випадіння волосся.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; період годування груддю; діти до 12 років.

Передозування. Симптоми: посилення побічних явищ.

Лікування. промивання шлунка, призначення активованого вугілля, форсований діурез, симптоматична терапія, безперервний гемодіаліз.

Особливості застосування. Віролам необхідно з обережністю призначати хворим з порушеною функцією нирок. Хворим з порушеннями функції печінки корекція дозиВіроламу не потрібна, проте препарат необхідно з обережністю призначати хворимз тяжким цирозом печінки, обумовленим вірусом гепатиту В (підвищений ризик розвитку гепатиту після відміни препарату). Не слід призначати комбінаціїВіроламу з зидовудином при нейтропенії (число нейтрофілів менше 0,75 x 10⁹/л) або анемії (гемоглобін менше 7,5 г/дл або 4,65 ммоль/л). При виникненні абдомінального болю, нудоти, блювання або підвищенні рівня ферментів підшлункової залози вплазмі крові, терапію препаратом необхідно припинити; подовження терапії можливе лише за умови зняття діагнозу панкреатиту. Віролам необхідно з обережністю призначати дітям, що раніше приймали антиретровірусні нуклеозиди, хворіли на панкреатит або мали інші вагомі фактори ризику відносно можливості розвитку панкреатиту. Лікування варто неодмінно припинити, якщо спостерігаються симптоми, ознаки або відхилення лабораторних показників, що вказують на розвиток панкреатиту. Слід пам’ятати, що терапія Віроламом не попереджає можливість передачі інфекції статевим шляхом або через кров. Під час лікування необхідно враховувати можливість розвитку вторинної інфекції, яка може бути викликана сапрофітними мікро організмами. Дітям з порушеною функцією нирок рекомендується корекція режиму дозування препарату в тих самих пропорціях, що рекомендовані дорослим. Якщо протягом лікування виявляється швидке збільшення рівнейамінотрансфер ази. Прогресуюча гепатомегалія, прояви метаболічного ацидозу аболактат ацидозу, лікування варто призупинити. Лікування пацієнтів, що мають фактори ризику розвитку цього стану внаслідок перенесених або наявних хвороб печінки, варто ретельно контролю вати.

Вагітність і період лактації.

Застосування при вагітності можливе лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

Вплив на здатність керування авто транспортом та іншими небезпечними механізмами.

З обережністю призначають пацієнтам, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидких рухових і психічний реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з диданозином, сульфаніламідами, зальцитабіном, зидовудином збільшується ризик розвитку панкреатиту. Одночасне застосування з дапсоном, диданозином, ізоніазидом, ставудином, зальцитабіном може спричинити розвиток периферичної нейропатії. Триметоприм підвищує рівень ламівудину в плазмі крові на 40%. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 2 роки.