ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату
АМІОКОРДИН® (AMIOKORDIN®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: аміодарон;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, трохи жовтуватий розчин без видимих механічних домішок;
Склад :1 мл розчину містить 50 мг аміодаронугідро хлориду (1 ампула - 3 мл розчину містить 150 мг аміодарону гідро хлориду); Допоміжні речовини: бензиловий спирт, полісорбат 80, вода для ін'єкцій.
Форма випуску . Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Анти аритмічний препарат. Код АТС С 01В D01.
Фармакотерапевтичні властивості. Аміодарон маєанти аритмічну та атиангінальну дію. Аміокордин® є анти аритмічним препаратом IIIкласу за класифікацією Воган-Вільямса. Механізм дії препарату зумовлений блокуванням іонних каналів мембрани кардіоміцетів (головним чином калієвих каналів, меншою мірою натрієвих та кальцієвих каналів), а також неконкурентним блокуванням альфа- та бета-адренорецепторів. Анти аритмічна дія Аміокордину® пов'язана із здатністю під віщувати тривалість потенціалу дії (III фази) клітин міокарда і ефективного рефрактерного періоду, що супроводжується зниженням автоматизму синусового вузла , уповільненням атріовентрикулярної провідності, зниженням збудливості міокарда. Антиангінальна дія аміодарону реалізується зарахунок зниження потреби міокарда в кисні (зменшення частоти скорочень та після навантаження) та зниження опірності коронарних судин.
Фармакокінетика. Біодоступність становить приблизно 30-60 %. Швидке зменшення концетрації. у крові відбувається в основному через розподіл у периферичні тканини. Об’єм розподілу змінюється від 40 до 130 л/кг. У серцевому м'язі максимальна концетрація досягається вжечерез кілька хвилин після внутрішньо венної ін'єкції. Рівні аміодарону у серцевому м'язі вищі, ніж у плазмі. Метаболізм аміодарону відбувається таксамо, як і після' перорального прийому. Час напів виведення аміодарону після разової внутрішньо венної ін'єкції в середньому складає 3,2 - 20,7 години , апісля повторного призначення або внутрішньо венної інфузії - приблизно 50 діб. Аміодарон метаболізується переважно в печінці з утворенням основного активного метаболіту - дезетиламіодарону, який має подібні фармакодинамічні тафармакокінетичні властивості, частково - у кишечнику. Аміодарон виводиться зжовчю та сечею. Оскільки він майже повністю метаболізується, його реєструють уфекаліях та сечі у дуже незначних кількостях.
Показання для застосування.
Аміоркордин® застосовують, коли необхідна швидка реакція на лікування або коли лікування таблетками неможливе. Аміокордин® застосовують для профілактики та лікування параксизмальних порушень серцевого ритму (синусової тахікардії, надшлуночкової тахікардії, в т. ч. тріпотіння та мерехтіння передсердь, шлуночкова тахіаритмія, шлуночкових танадшлуночкових екстрасистолій, WPW-синдромі) та зафіксованих симптоматичних розладів ритмів шлуночків.
Спосіб застосування та дози.
Доза завжди підбирається відповідно до умов і потреб кожного пацієнта.
Внутрішньо венна ін’єкція.
Звичайна доза становить 5 мг/кгваги тіла і повинна бути введена за період що найменше 3 хвилини. Наступнувнутрішньо венну ін'єкцію можна призначати не раніше, ніж через 15 хвилин після попередньої, навіть якщо лише частина вмісту однієї ампули була використана. Терапевтичний ефект з'являється з перших хвилин, а потім поступово зменшується. Таким чином, для підтримання ефекту необхідно застосувати інфузію.
Внутрішньо венна інфузія.
Початок лікування (навантажувальна доза): звичайна доза становить 5 мг/кг маси тіла. Таку дозу вводять розчиненою у 250мл 5% глюкози протягом періоду від 20 хвилин до 2 годин. Швидкість введення коригують відповідно до одержаного ефекту. Таку дозу можна повторити від двохдо трьох разів протягом доби. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 1200 мг.
Підтримуюча доза становить від 10 до 20 мг/кг за добу (звичайно, від 600 до 800 мг задобу, але не більш ніж 1200 мг на добу) розчиненого у 250 мл 5% розчину глюкози, Інфузійна терапія звичайно триває від 4 до 5 днів.
Призначення таблетованогоАміокордину® слід починати з першого дня ін фузійної терапії.
Побічна дія. Найбільш поширеним небажаним ефектом лікування аміодароном, розчином для ін'єкцій, є гіпотензія. Частота розвиткугіпотензії становить приблизно 16 %. Можливість розвитку гіпотензії та колапсу залежить в основному від швидкості введення, а не від дози.
Місцеві: можливе запалення вен після внутрішньо веннихінфузій;
з боку серцево-судинної системи: брадикардія, порушення провідності (синоаурикулярна блокада, атріовентрикулярна блокада різного ступеня), посилення існуючої аритмії або розвиток нової, виникнення або загострення серцевої недостатності;
збоку дихальної системи: інтерстиціальнапневмонія, фіброз легенів, плеврит або об літеруючий бронхіт, кашель та прогресуюча задишка; з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, запор, втрата апетиту, рідко - тимчасове порушення функції печінки (підвищення активності ферментів печінки), хронічне порушення функції печінки (псевдо алкогольний гепатит, цироз); щитоподібна залоза: гіпо- або гіпертиреоз;
з боку нервової системи: периферична невропатія, парестезія, тремор, церебральна атаксія, головний біль, невропатія і/або неврит очних нервів, полі невропатія,
за морочення, доброякісне підвищення внутрішньо черепного тиску, нічні жахи та слухові галюцинації;
з боку органа зору: відкладення у рогівці ліпофусцину та порушення зору (нечіткий зір, зменшення поля зору). Як правило, відкладення урогівці не створюють суб'єктивних проблем, у виняткових випадках вони можутьпроявлятись як кольорові ореоли, якщо людина дивиться на світло, або можез'явитися завіса перед очима; шкіра: фото чутливість відкритих частин тіла, висипання або сіро-синє забарвлення шкіри можуть спостерігатись під час лікування аміодароном або через кілька тижнів після його припинення;
інші побічні ефекти: ангіо невротичний набряк, анафілактичний шок, міопатія, епідидиміт, васкуліт, порушення функції нирок із підвищенням рівнівкреатині ну у сироватці, в окремих випадках нейтропенія, тромбоцит опенія.
Протипоказання. Аміодарон протипоказаний при: гіпер чутливості до будь-якого з компонентів препарату та йоду, синусовій брадикардії (якщо ЧССменше 50-55 скорочень/хв.) та синоаурикулярній блокаді, синдромі слабкостісинусового вузла, атріовентрикулярній блокаді, бі- і трифасцикулярній блокаді пучка Гіса (якщо тільки не застосовується кардіостимулятор), циркуляторномуколапсі, тяжкій гіпотензії, паралельній терапії ліками, які можуть спричинити поліморфну вентрикулярну тахікардію типу тріпотіння-мерехтіння, захворювання щитоподібної залози, вагітність (за винятком невідкладних випадків, коли очікуваний ефект переважає можливий ризик) і період лактації.
Внутрішньо венні ін'єкціїпротипоказані при гіпотензії, тяжкій дихальній недостатності, декомпенсованійкардіоміопатії та тяжкій серцевій недостатності.
Передозування.
Мало відомо про передозуванняаміодарону. Повідомлялось про окремі випадки синусової брадикардії, блокаді серця, вентрикулярної тахікардії, поліморфної вентрикулярної тахікардії типу тріпотіння/мерехтіння, порушення кровообігу та функції печінки.
Призначають симптоматичне лікування. Можливу брадикардію можна лікувати атропіном, агоністамибета-рецепторів, глюкагоном або за допомогою тимчасового кардіостимулятора. Гіпотензію треба лікувати інотропними і/або вазопрес орними засобами.
Гемодіаліз не є ефективним методом виведення аміодарону з організму.
Особливості застосування.
Лікування розчином для ін'єкційповинно проводитись і контролю ватися тільки лікарем, у якого є належні знання йдосвід у лікуванні порушень серцевого ритму. Пацієнтів бажано лікувати розчином для ін'єкцій лише у палатах інтенсивної терапії, у яких є можливість безперервно відстежувати дію ліків та можливі небажані ефекти. При порушенійгемодинаміці (тяжка гіпотензія, недостатність кровообігу) внутрішньо венніін'єкції не рекомендуються. їх можна призначати тільки у невідкладних випадках, коли інше лікування виявилось неефективним. Доза повинна бути введена за період щонайменше 3 хвилини. Наступну внутрішньо венну ін'єкцію можна призначати нераніше ніж через 15 хвилин після попередньої, навіть якщо лише частина вмісту однієї ампули була використана (через можливий колапс). Там, де можливо, розчиндля ін'єкції необхідно призначати у вигляді внутрішньо венної інфузії. Під часін фузійної терапії може спостерігатись гіпотензія, брадикардія йатріовентрикулярна блокада, тому за швидкістю вливання слід уважно спостерігати і
чітко додержуватисьрекомендацій щодо дозування. Інфузії слід обережно призначати пацієнтам ізгіпотензією, дихальною недостатністю, кардіоміопатією або недостатністю серця. Оскільки під час ін фузійної терапії може розвинутись флебіт, рекомендується робити вливання крізь центральний венозний катетер.
Перед початком лікування рекомендується зняти електрокардіограму, дослідити функцію щитоподібної залозита визначити рівень калію у сироватці крові кожного пацієнта. Частота та тяжкість небажаних ефектів залежать від дози, тому пацієнтам слід призначити мінімальну ефективну підтримуючу дозу .
Фармакологічна дія аміодаронуможе вплинути на результати ЕКГ: подовжується період QT (завдяки уповільненнюре поляризації) та можуть з'явитися U зубці. Такі зміни не свідчать прокардіо токсичність ліків. Якщо спостерігається синоаурикулярна блокада, абоатріовентрикулярна блокада другого або третього ступеня, або біфасціальнаблокада пучка Гіса, лікування треба припинити.
Прогресуюче диспное та непродуктивний кашель можуть бути ознаками легеневої токсичності, тому слід проводити рентгенологічне дослідження грудної клітки і функціональні проби легенів кожні 6 місяців.
Аміодарон може викликати порушення функції щитоподібної залози, особливо у пацієнтів, які мають захворювання щитоподібної залози у власному або сімейному анамнезі.
У пацієнтів, які перебувають на лікуванні аміодароном, після хірургічного втручання може розвинутись гострий респіраторнийдистрес-синдром, тому потрібен постійний нагляд за пацієнтами при використанні кисневої терапії в після операційний період.
Пацієнти, які приймаютьаміодарон, повинні уникати прямого сонячного проміння.
Влітку необхідно захищати відкриті частини тіла за допомогою відповідного одягу та сонцезахисного крему.
Лабораторні тести
Аміодарон містить йод, тому вінможе впливати на результати аналізу функції щитовидної залози, особливо нарівні ТЗ, Т 4 та тиреотропний гормон.
Під час лікування аміодароном треба регулярно перевіряти активність ферментів печінки, зокрема активністьамінотрансфер аз.
Пацієнти похилого віку тадіти
Необхідно бути обережними при лікуванні пацієнтів похилого віку. Функція печінки та нирок, а також функція серця у таких пацієнтів може бути послабленою. У деяких пацієнтів також можуть бути й інші захворювання, і вони можуть приймати й інші ліки. Тому починати лікування необхідно з найменшої ефективної та підтримуючої дози. Ефективність та безпечність аміодарону для лікування дітей не встановлена.
Вагітність та годування груддю
Категорія D щодо вагітності. Аміодарон проходить крізь плацентарний бар'єр і потрапляє у плід. Він може зашкодити плоду, спричинити гіпотиреоз та зоб у новонароджених, тому його використання під час вагітності протипоказане. Ці ліки можна призначати під час вагітності, тільки якщо вони абсолютно необхідні (інші засоби проти аритмії виявилисьнеефективними), якщо очікувана користь переважає можливий ризик.
Оскільки значна кількістьаміодарону виділяється у грудне молоко, годування груддю протипоказане. Якщомати, яка годує груддю, не може уникнути вживання Аміокордину®, їй рекомендується припинити годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Немає повідомлень про впливаміодарону на здатність керувати автомобілем та використовувати технічні пристрої.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Навіть через кілька місяців після припинення лікування аміодарон може впливати на дію інших ліків.
При одночасному призначенніаміодарону із анти аритмічними засобами (бепридил, препарати І класу, хінідин, соталол), а також з він каміном, сультропідом, еритроміцином (внутрішньо венно) та пентамідином (внутрішньо венно) збільшується ризик розвитку поліморфної вентрикулярноїтахікардії типу тріпотіння/мерехтіння. Не рекомендовано одночасно призначтиаміодарон та антагоністи кальцію (дилтіазем верапаміл) і бета-блокатори, оскільки вони підвищують ризик брадикардії та атріовентрикулярної блокади.
Не рекомендовано одночасно призначати аміодарон із стимулюючими проносними засобами, оскільки вони підвищують ризик гіпокаліємії та вентрикулярної аритмії. Слід виявляти обережність при паралельному використанні аміодарону з ліками, які можуть спричинити гіпокаліемію (діуретики, кортикостероїди, амфотеріцин В (внутрішньо венно), синтетичний кортикотропін (тетракозактид)). Гіпокаліеміяможе спричинити додаткове подовження інтервалу QT і підвищити ризиквентрикулярної аритмії, включаючи тріпотіння/мерехтіння. Якщо не можна уникнути одночасного призначення аміодарону та зазначених вище ліків, треба контролю ватиінтервал QT і виправляти можливу гіпокаліемію введенням калію.
При одночасному використанніаміодарону із антикоагулянтами для перорального застосування (варфарин) збільшується ризик кровотечі, тому необхідно контролю вати рівень протромбіну і корегувати дозування антикоагулянтів (зменшення дози варфарину на 1/3 або на 1/2 дози під час та після лікування аміодароном). При одночасному використанніаміодарону і трициклічних антидепресантів, фенотіазину, астемізолу татерфенадину може з'явитися додаткове подовження інтервалу QT і підвищитися ризик вентрикулярної аритмії, включаючи тріпотіння/мерехтіння.
Під час паралельного призначення з серцевими глікозидами можуть спостерігатись порушення автоматизму (у вигляді значної брадикардії) та порушення атріовентрикулярної провідності, атакож підвищення концентрації дигоксину у сироватці (через зменшення його виведення). При прийомі аміодарону необхідно слідкувати за рівнем дигоксину в крові, контролю вати ЕКГ і при необхідності зменшити дозу дигоксину (на 1\2) абозовсім його відмінити.
При одночасному використанніаміодарону з фенітоїном, циклоспорином можливе підвищення рівня останніх уплазмі крові через зменшення їх виділення, тому треба контролю вати рівеньфенітоїну і циклоспорину в крові та при необхідності дозування. Через ризик брадикардії (резистентної до атропіну), гіпотензії, порушення провідності та зменшення ударного об'єму у пацієнтів, які приймають Аміокордин®, слід бути обережними при загальній анестезії та використанні кисневої терапії у після операційний період.
У літературі є лише два повідомлення про взаємодію під час інфузії аміодарону. В одного пацієнтаспостерігались судоми при одночасному призначенні аміодарону та лідокаїну через підвищений рівень лідокаїну у сироватці. В іншого пацієнта спостерігалосьпорушення функції нирок при паралельному призначенні аміодарону та циклоспоринучерез зменшення виділення циклоспорину (на 50 %). Таким чином, під час паралельного лікування інфузіями аміодарону та циклоспорином необхідно частішеконтролю вати рівні циклоспорину у сироватці.
Умови та термін зберігання. Аміокордин® не слід використовувати після закінчення строку придатності, вказаного на упаковці. Термін зберігання - 2 роки. Источник
Зберігати при температурі до 25°С, у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.