ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД
(Lidocainеhydrochloridе)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: lidocainе; 2-діетиламін о-2,6-ацетоксилідиду гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка забарвлена рідина;
склад: 1 мл розчину міститьлідокаїну гідро хлориду 0,02 г;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій;
Форма випуску.Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа. Препарати для місцевої анестезії та анти аритмічні засоби. Коди АТС С 01ВВ 01 і N01ВВ 02.
Фармакологічні властивості.Фармакодинаміка. Має сильні анестезуючі властивості, застосовується при всіхвидах анестезії - термінальній, інфільтраційній, провідниковій. За анестезуючим ефектом перевершує новокаїн. Порушує сприйнятливість і проведення ноцицептивнихта інших видів імпульсів у нервових рецепторах і провідниках. У міокарді пригнічує автоматизм ектопічних осередків, головним чином у шлуночках, при цьому практично не пригнічує провідність і скоротність міокарда. Блокує натрієві канали і сприяє виходу іонів калію із клітин серцевого м’яза, пришвидшуєре поляризацію клітинних мембран і їх стабілізацію.
Фармакокінетика. При внутрішньо венному або внутрішньом’язовому введенні ефект настає відповідно через 5 - 10 або 10 - 20 хвилин. При внутрішньом’язовому введенні швидкість абсорбції залежить від місця ін’єкції і наявності адреналіну. Розподіляється у більшості тканин рівномірно, але в тих, що добре кровопостачаються, концентрація вища, особливо в серці, нирках, мозку, печінці, селезінці, і менше- у жировій і м’язовій тканинах. Зв’язується з білками крові близько 50% препарату. Активно метаболізується в печінці до активних компонентів, що виводяться із сечею через нирки. Період напів виведення становить 1-3 години. Невелика частина препарату піддається рециркуляції в печінці. Проникає крізь плацентарний бар’єр.
Показання для застосування. 2 % розчин використовується для провідникової, епідуральної та спинномозкової анестезії.
У кардіології при шлуночкових екстрасистоліях, тахікардії, особливо у гострій фазі інфаркту міокарда, для профілактики фібриляції шлуночків при гострому інфаркті міокарда.
Для термінальної анестезії при ендоскопічних та інструментальних дослідженнях в пульмонології, гастроентерології, офтальмології, проктології.
Спосіб застосування та дози. Для блокади периферичних нервів та сплетень звичайно використовують 2% розчин препарату в кількості 5 - 10 мл. Максимальна доза 2% розчину лідокаїну в цьому випадку для дорослих складає 200 мг (10 мл), длядітей - 4 мг/ кг маси тіла, цю дозу не можна вводити повторно протягом 24 год. При необхідності подовження дії препарату в нього добавляють 0,1% розчинадреналіну гідро хлориду в кількості 1 крапля на 10 мл анестетика, але не більше 5 крапель на весь об’єм.
Яканти аритмічний препарат застосовують 2% розчин спочатку внутрішньо венноструминно (протягом 3-4 хвилин) в дозі 50 - 100 мг (1 мг/кг), після чого продовжують вводити краплинно в середньому по 2 мг/хв.. Звичайно, длявнутрішньо венного введення лідокаїн розводять у 0,9% розчині натрію хлориду з розрахунку, щоб утворився розчин із концентрацією лідокаїну 2 мг/мл, і вводятьна добу в залежності від стану і досягнутого ефекту до 1200 мл.
Дітямз 12 років лідокаїн призначають з розрахунку 2-3 мг/кг спочатку внутрішньо венноболюсно, потім внутрішньо венно крапельно 1-2 мг/кг/год. Для цього 1 ампулу 2% лідокаїну розводять у 20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду, або 5% розчину глюкози. Максимальна добова доза – 4 мг/кг маси тіла.
В офтальмології застосовують 2% розчин лидокаїну: закапують по 2 краплі в кон’юнктивальний мішок 2-3 рази з інтервалом 30-60 сек. безпосередньо перед дослідженням або хірургічним втручанням. Для змазування слизових оболонок (при интубації трахеї, бронхоезофагоскопії, видаленні поліпів, проколах гайморової пазухи) застосовують 2% розчин лидокаїну в об’єміне більше 20 мл.
Побіч надія. Іноді відмічається головний біль, сонливість, шум у вухах, озноб; рідше - нетривале порушення зору, збудження, ейфорія, тремор, дезорієнтація, судомні реакції, парестезії, порушення мови, диплопія, підвищене потовиділення, зупинка дихання, порушення свідомості.
Збоку серцево-судинної системи можуть спостерігатися порушення ритму і провідності серця, гіпотензивні реакції, зупинка серця, колапс.
Вокремих пацієнтів спостерігались алергічні висипання, кропив’янка, анафілактичні реакції.
Протипоказання. Алергія на препарат, синдром WPW, виражена артеріальна гіпотензія, серцева недостатність ІІ-ІІІступеня, міастенія, вагітність, годування груддю, виражена брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, судоми, в тому числі в анамнезі,AV-блокада ІІ-ІІІ ступеня, виражені порушення функції печінки і нирок. Забороняється вводити розчини лідокаїну ретробульбарно хворим на глаукому. Дитячий вік до 12 років.
Передозування.Передозування супроводжується психомоторним збудженням, тремором, пригніченням ЦНС, клоніко-тонічними судомами, диспное, брадикарією, зупинкою серця, артеріальноюгіпотензією.
Вводять барбітурати короткої дії, бензодіазепіни. За необхідності необхідності хворого переводять на штучне дихання, вживають реанімаційних заходів. Гемодіаліз неефективний.
Особливості застосування. Лідокаїнвводять після попередньої проби на чутливість.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилюються ефекти лідокаїну при застосуванні з такими препаратами, як хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, хінідин, дизопірамід, бета-адреноблокатори, аміодарон, фенітоїн, верапаміл (доза лідокаїну в цьому випадку повинна бути знижена). Алкоголь посилює пригнічення дихання. При сполученні з прокаїнамідом посилюється побічна дія з боку ЦНС. Інгібітори МАО (амітриптилін, нортриптилін та ін.) посилюють місцево анестезуючі ефекти препарату. При застосуванні з полі міксином В можливо пригнічення нервово-м’язової передачі та дихання. Лідокаїн посилює дію міо релаксантів. Снодійні і седативні препарати збільшують пригнічуючу дію лідокаїну на ЦНС. Источник
Умовита термін зберігання. Зберігають у захищеному від світла і недоступному длядітей місці при температурі від 15 ˚ С до 25 ˚ С. Термін придатності –2 роки.