ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФТУМ
(CEFTUM)
Загальна характеристика:
міжнародна тахімічна назви: сeftazidime;
1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-аміно-4-тіазоліл) гліоксиламідо]-2-карбокси-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0.]окт-2-єн-3-іл]метил]піридинію гідроксид, внутрішня сіль, 72-(Z)-[O-(1-карбокси-
1-метилетил) оксим], пентагідрат;
основні фізико-хімичні властивості: порошок білого або білого з кремуватим відтінком кольору зі специфічним запахом;
склад: 1 флакон містить цефтазидиму дляін’єкцій стерильного (стерильна суміш цефтазидиму пентагідрату та натрію карбонату) у перерахунку на цефтазидим 1,0 г.
Форма випуску.Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа. Протимікробні засобидля системного застосування. Цефалоспорини та споріднені речовини. Код АТС J01DA11.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Цефтазидим – цефалоспориновий антибіотик III покоління. Виявляє бактерицидну дію за рахунок ушкодження клітинної стінки бактерій. Володієшироким антибактеріальним спектром дії, який включає в себе:
- грам позитивнімікро організми: Staphylococcus aureus (штами, чутливі до метициліну),St.epidermidis (штами, чутливі до метициліну), Streptococcus pneumoniae,Str.pyogenes,
Str.agalactiae,Str.mitis;
- грам негативнімікро організми: Acinetobacter spp., Aeromonas spp., Citrobacter spp.,Enterobacter spp., Escherichia coli, H.influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiellaspp. (у тому числі K.pneumoniae), Morganella morganii, Pseudomonas spp. (у томучислі P. aeruginosa), Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, N.mеningitidis,Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, P.vulgaris, Salmonella spp., Serratiaspp. (у тому числі Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (у томучислі Yersinia enterocolitica);
- анаеробнімікро організми: Bacteroides spp. (більшість штамів Bacteroides fragilisявляються резистентними), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,Peptococcus spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.
Стійкий до дії більшості β-лактамаз.
Цефтазидимактивний щодо штамів збудників, резистентних до ампіциліну, аміноглікозидів ібагатьох інших цефалоспоринів.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового та внутрішньо венного введення цефтазидиму, терапевтичні концентрації активної речовини зберігаються в плазмі крові до 8 -12 годин
( залежно віддози та способу введення препарату). Після введення 1 г цефтазидиму, концентрація в плазмі становить 87 мг/мл. Близько 10% препарату зв’язується збілками плазми. Легко проникає в мокротиння, у різні тканини (включаючи кісткову) , а також у рідини організму (синовіальну, плевральну, перитонеальну. Проникає крізь плацентарний бар’єр, у невеликій кількості накопи чується вгрудному молоці. Погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, однак при запаленні мозкових оболонок проникаюча здатність цефтазидиму збільшується, івін виявляється в терапевтичних концентраціях у спинномозковій рідині.
Неметаболізується в організмі. Виділяється цефтазидим здебільшого на 80 - 90% нирками в незмінному вигляді протягом 24 годин. Період напів виведення препарат установить 2 години. При порушенні функції нирок дозу препарату зменшують, оскільки подовжується його період напів виведення.
Показання для застосування. Цефумефективний при лікуванні інфекцій, викликаних чутливими до препарату мікро організмами:
- тяжкі інфекції (септицемія, бактеріємія, перитоніт, менінгіт, інфекції у пацієнтів зізниженним імунітетом; інфекції у пацієнтів, що проходять лікування у відділеннях інтенсивної терапії, наприклад, інфіковані опіки);
- інфекції дихальних шляхів (включаючи муковісцидоз);
- інфекції вуха, горла, носа;
- інфекції сечовивідних шляхів;
- інфекції шкірита м’яких тканин;
- інфекції травного тракту, жовчовивідних шляхів, черевної порожнини;
- інфекції кістокі суглобів;
- інфекції органів малого таза;
- інфекції, пов’язаних з гемодіалізом і перитонеальним діалізом.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують тільки парентерально.
Дозу встановлюють індивідуально, залежно від ступеня тяжкості захворювання, виду збудника, віку, маси тіла, функції нирок хворого.
Розчини готують безпосередньо перед введенням.
Длявнутрішньом’язового введення розчиняють 1,0 г препарату в 3 мл стерильної водидля ін’єкцій. Після отримання прозорого розчину, при необхідності, можна добавити 2 мл 2% розчину лідокаїну. Отриманий розчин вводять глибоко в ділянці верхнього зовнішнього квадранта великого сідничного м’яза або в ділянці латеральної частини стегна.
Длявнутрішньо венного струминного введення розчиняють 1,0 г препарату в 10 мл водидля ін’єкцій. Розчин вводять повільно протягом 3 - 5 хвилин.
Длявнутрішньо венного краплинного введення препарат додатково розводять в
150 - 400 мл 5 %- ного розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду. Розчин вводять повільно протягом 1,5 - 2 годин.
Розчин препарату можна вводити безпосередньо у вену або в трубку ін фузійної системи.
Цефтум у формі порошку міститься у флаконі під пониженим тиском. При розчиненні препарата виділяється двоокис вуглецю (у вигляді невеликих бульбочок) і тиск у флаконі підвищується. Тому з метою полегшення використання рекомендується дотримуватися такого методу виготовлення розчину для внутрішньом’язового або внутрішньо венного болюсного введення:
Вставити голку шприца через кришку флакона та ввести рекомендовану кількість розчинника.
Вийняти голку шприца та збовтувати флакон протягом 1 - 2 хвилин, щоб утворився прозорий розчин.
3. Перевернути флакон. При повністю введеному поршні шприца вставити голку в кришку флакон атак, щоб голка повністю занурилась у розчин, та набрати весь розчин у шприц (голка повинна бути занурена у розчині).
Після розчинення отриманий розчин може мати колір від світло - жовтого до темно – жовтого. Це залежить від умов зберігання препарату, його концентрації та виду розчинника. При цьому слід пам’ятати, якщо умови розведення дотримані, то зміна кольору розчину не позначиться на його антибактеріальній активності. Після приготування розчинів з використанням стерильної води для ін’єкцій або лідокаїнугідро хлориду антибактеріальна активість препарату зберігає свою активність протягом
24 годин при кімнатній температурі або в холодильнику протягом 7 днів.
Новонародженим ідітям віком до 2 міс. препарат призначають у добовій дозі 25 - 50 мг/кг у
2 прийоми.
Дітям старше 2міс. препарат призначають у добовій дозі 50 - 100 мг/кг у 2 - 3 прийоми.
Дітям зі зниженим імунітетом, з муковісцидозом або менінгітом призначають до 150 мг/кг на добу, розділених на 3 прийоми. Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати
6 г на добу.
Доза для дорослих при більшості інфекцій становить 1 г кожні 8 годин або 2 г кожні 12 годин.
При тяжкому перебігу захворювання, особливо у пацієнтів зі зниженим імунітетом, включаючи пацієнтів з нейтропенією слід призначати по 2 г через кожні 8 або 12 годин або по 3 гкожні
12 годин. При необхідності можна збільшити разову дозу на 50% або збільшити частоту введення препарату, але в цьому випадку слід контролю вати рівень Цефтуму у сироватці крові, концентрація препарату при цьому не повинна перевищувати 40 мг/л.
Пацієнтам змуковісцидозом та при інфекціях легенів, що викликані P. Aeruginоsa, призначають Цефтум у дозі 100 мг/кг на добу в 3 прийоми. Максимальна добова доза становить 150 мг/кг на добу.
При інфекціях сечовивідних шляхів препарат призначають по 0,5 - 1,0 г кожні 12 годин.
Режим дозування для пацієнтів з порушеннями функції нирок установлюють залежно від значенькліренса креатині ну. Початкова доза становить 1 г.
Рекомендовані підтримуючі дози:
| Кліренс креатині ну (мл/хв.)
| Режим дозування
|
| 50 - 31
| 1 г кожні 12 г
|
| 30 - 16
| 1 г кожні 24 г
|
| 15 - 5
| 500 мг кожні 24 г
|
| менше 5
| 500 мг кожні 48 г
|
Для дітей кліренскреатині ну розраховується відповідно з ідеальною масою або площею поверхні тіла.
Після кожного сеансу гемодіалізу вводять підтримуючі дози препарату відповідно до наведеної вище таблиці.
Приперитонеальному діалізі, крім внутрішньо венного введення, Цефтум можна включатив діалізний розчин (125 - 250 мг на 2 л діалізного розчину).
Для пацієнтів знирковою недостатністю, що перебувають на безперервному гемодіалізі з використанням артеріовенозного шунта, та для пацієнтів, що перебувають нагемофільтрації високої швидкості у відділенні інтенсивної терапії, рекомендована доза становить 1 г на добу щоденно (за один або декілька прийомів). Для пацієнтів, що знаходяться на гемофільтрації низької швидкості, призначають дози, що рекомендуються при порушенні функції нирок.
Пацієнтам похилого віку, приймаючи до уваги знижений кліренс препарату при гострих захворюваннях, рекомендується призначати Цефтум у дозі не більше 3 г на добу, особливо пацієнтам старше 80 років.
Побічна дія. Можуть виникати алергічні реакції (висип, гарячка, свербіж, еозинофілі я; у поодиноких випадках - бронхоспазм, зниженняАТ, ангіо невротичний набряк), розлад травлення (нудота, блювання, діарея, болів животі, підвищення рівня печінкових ферментів, рідко - стоматит, коліт), неврологічні розлади (головний біль, запаморочення, парестезії, порушення смакових відчуттів; у пацієнтів з нирковою недостатністю при неправильному підборі дози - тремор, судоми, енцефалопатія), дуже рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія, лімфоцитоз, гемолітична анемія.
Ефекти, що обумовлені біологічною дією: суперінфекція (кандидоз, у тому числі слизової оболонки піхви).
Місцеві реакції: флебіт або тромбофлебіт при внутрішньо венному введенні, болючість у місці внутрішньом’язової ін’єкції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до цефалоспориновихантибіотиків, вагітність (особливо I триместр), годування груддю (на час лікування припиняють).
Передозування.Симптоми: головний біль, запаморочення, парестезії, у тяжких випадках - генералізовані судоми, енцефалопатія, кома.
Лікування: підтримування життєвих функцій, гемодіаліз, при розвитку судом -антиконвульсанти. При розвитку реакцій гіпер чутливості показано застосування адреналіну, гідрокортизону, антигістамінних препаратів і проведення інших екстрених заходів.
Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати препарат для лікування новонароджених дітей. Перед початком терапії із застосуванням Цефтуму необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до антибіотиків, у першу чергу до антибіотиків із групицефалоспоринів та пеніциліні в.
При розвитку алергічної реакції на Цефтум прийом препарату слід негайно припинити.
При нирковій недостатності дози Цефтуму зменшують відповідно до ступеня порушення функції нирок.
Тривале застосування препарату може призвести до збільшення росту нечутливих мікро організмів (Candida, Enterococci), при цьому може бути потрібним припинення лікування або проведення відповідної терапії.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами.При необхідності для посилення антибактеріальної активності щодо Pseudomonasaeruginosa можливе сумісне застосування Цефтуму з аміноглікозидами (гентаміцин, амікацин). При цьому для зменшення токсичного ефекту препарати слід вводити окремо як за місцем введення (при внутрішньом’язових ін’єкціях), так і за часом (з інтервалом не менше, ніж 1 година).
Можливо застосування в поєднанні з бронхолітичними, муколітичними препаратами, імуномодуляторами.
У випадку одночасного застосування Цефтуму і хлорамфеніколу слід звертати увагу наможливу антигоністичну дію.
Одночасне введення Цефтуму (у високих дозах) та нефротоксичних препаратів (фуросемід, аміноглікозиди) може спричинити несприятливу дію на функцію нирок.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 20 оС. Источник
Термін придатності - 2 роки.