ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЦИКЛОВІР-ДАРНИЦЯ
(ACICLOVIR-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: aciclovir;2-аміно-9-[(2-гідроксіетокси) метил]-1,9-дигідро-6Н-пурин-6-он;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з фаскою та рискою;
склад: 1 таблетка містить ацикловіру 0,2г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, повідон kollidon®K25 або plasdone® K25, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямої дії для системного застосування. Код ATC J05A В 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Противірусний препарат, активний відносно вірусів герпесу людини, включаючи вірус Herpes simplex 1-го і 2-готипів, вірус Varicella zoster, вірус Епштейна-Барра та цитомегаловірус. Механізм противірусної активності полягає у пригніченні реплікації вірусів шляхом конкурентної взаємодії з вірусною тимідинкіназою, пригніченніДНК-полімер ази та блокаді реплікації вірусної ДНК.
Фармакокінетика. Всмоктується з шлунково-кишкового тракту не повністю (близько 20% дози, що була прийнята), їжа не впливає на біодоступність. Максимальна концентрація досягається через 1,5-2 год. Зв’язування з білками плазми незначне (9-33%). Мало метаболізується печінкою. Проникає крізьгематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, виділяється з грудним молоком. Виводиться з організму нирками: 85-90% у незмінному вигляді, 10-15% - у вигляді метаболіту (9-карбоксиметоксиметилгуанін). Період напів виведення становить близько 3 год. При порушенні функції нирок (погіршенні клуб очкової фільтрації) період напів виведення препарату зростає.
Показання для застосування. Профілактика та лікування первинних ірецидивуючих герпетичних уражень шкіри та слизових оболонок, що спричинені вірусами Herpes simplex типів 1 і 2 (у т. ч. генітальний герпес), Varicellazoster (оперізувальний лишай, вітряна віспа), профілактика цитомегаловірусної інфекції після трансплантації кісткового мозку. Препарат застосовують також у складі комплексної терапії при вираженому імунодефіциті, у т. ч. при розгорнутій клінічній картині ВІЛ-інфекції.
Спосіб застосування та дози. Дорослим для лікування інфекцій, що спричинені вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, препарат призначають по 200 мг,5 разів на добу, кожні 4 години, виключаючи період нічного сну. При вираженому імунодефіциті (у т. ч. після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування з кішечнику) – по 400 мг, 5 разів на добу. Курс терапії становить звичайно 5 днів, але при тяжких первинних інфекціях може бути тривалішим. Лікування необхідно починати якомога раніше після виникнення інфекції.
Для профілактики рецидивів інфекцій, що спричинені вірусами Herpessimplex типів 1 і 2, пацієнтам з нормальним імунним статусом призначають по 200мг, 4 рази на добу, кожні 6 годин або по 400 мг, 2 рази на добу, кожні 12годин. При рецидивах препарат рекомендується призначати вже у продромальний період або при появі перших елементів висипу.
Для профілактики інфекцій, що спричинені вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, пацієнтам з імунодефіцитом препарат призначають по 200 мг, 4 рази надобу, кожні 6 годин. У випадку вираженого імунодефіциту (у т. ч. після трансплантації кісткового мозку або при порушенні всмоктування з кишечнику) доза може бути підвищена до 400 мг, 5 разів на добу. Тривалість профілактичного курсу терапії визначається тривалістю періоду, коли існує ризик інфікування. Для лікування інфекцій, що спричинені вірусом Varicella zoster, препарат призначають по 800мг, 5 разів на добу, кожні 4 години, виключаючи період нічного сну. Курс лікування – 7 днів. Для досягнення максимального ефекту препарат необхідно почати застосовувати якомога раніше після появи висипу. У складі комплексної терапії пацієнтів з вираженим імунодефіцитом дорослим препарат призначають по 800 мг, 4 рази на добу, кожні 6 годин. Пацієнтам, яки перенесли трансплантацію кісткового мозку, перед призначенням препарату рекомендується проведення курсувнутрішьовенної терапії ацикловіром протягом 1 місяця. Тривалість перорального прийому таблеток ацикловіру становить 6 місяців.
Дітям для лікування інфекцій, що спричинені вірусами Herpes simplexтипів 1 і 2, а також для профілактики зазначених інфекцій при імунодефіциті препарат призначають: дітям старше 2 років – дози дорослих, молодше 2 років –половину дози дорослих. Для лікування вітряної віспи: дітям старше 6 років – по 800 мг, 4 рази на добу, від 2 до 6 років – по 400 мг, 4 рази на добу, до 2років – по 200 мг, 4 рази на добу. Курс лікування – 5 днів.
Для ликування новонароджених препарат не застосовують.
При порушенні функції нирок (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв) для лікування і профілактики інфекцій, що спричинені і вірусами Herpes simplex типів 1 і 2, препарат призначають по 200 мг, 2 рази на добу, кожні 12 годин. Для лікування вітряної віспи, оперізувальльного герпесу у пацієнтів з вираженим імунодефіцитом при кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв – по 800 мг, 2 рази надобу, кожні 12 годин, при кліренсі креатині ну 10-25 мл/хв – по 800 мг, 3 разина добу кожні 8 годин.
Побічна дія. З боку травної системи: рідко - короткочасне підвищення рівня білірубіну та активності ферментів печінки; в поодиноких випадках – нудота, блювання, діарея, кишкова коліка.
З боку центральної нервової системи: рідко - головний біль, слабкість, у поодиноких випадках – запаморочення, сплутаність свідомості, галюцінації, сонливість, судоми.
З боку сечовидільної системи: рідко - невелике збільшення рівня сечовини та креатині ну у крові.
З боку системи кровотворення: рідко – незначне зниження гематологічних показників. Алергічні реакції: шкірний висип, кропив’янка, свербіж, пропасниця.
Протипоказання. Вагітність, період лактації, неонатальний період, підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. Симптоми: головний біль, неврологічні порушення, задишка, нудота, блювання, діарея, ниркова недостатність, летаргія, судоми, кома. Лікування: підтримка життєво важливих функцій, гемодіаліз.
Особливості застосування. Лікування рекомендується починати при появі перших симптомів захворювання. Препарат найбільш ефективний у пацієнтів з незміненим імунітетом. У пацієнтів з імунодефіцитом при багаторазових повторних курсах лікування іноді відбувається формування стійкості вірусів доАцикловіру-Дарниця.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосуввання з пробеноцидомуповільнює виведення препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей тасухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 оС. Источник
Термін придатності – 3 роки.