ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Берлітіон® 300 ораль
( Berlithion® 300 oral)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: тіоктова кислота; 5-(1,2-дитіолан-3-іл)-валеріанова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, злегка опуклі з обох боків, блідо-жовті таблетки, вкриті оболонкою, з насічкою для поділу з одного боку;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 300 мг a-Ліпоєвої кислоти;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, повідон (значення К=30), кремнію діоксид гідратований, магнію стеарат, Opadry OY-S 22898 (парафін рідко плинний; гіпромелоза; натрію додецилсульфат; барвник хіноліновий жовтий, Е 104; жовто-помаранчевий пігмент S, E 110; титану діоксид, Е 171), парафін рідко плинний.
Форми випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на метаболічні процеси. Код АТС A16 X01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. a-Ліпоєва кислота – це споріднена з вітамінами речовина, яка утворюється ендогенно. Як кофермент бере учать в окислювальному декарбоксилюванні a-кетокислот і приводить до зниження вмісту цукру в крові, підвищення глікогену в печінці і до зміни концентрації піровиноградної кислоти у крові. a-Ліпоєва кислота покращує ендоневральний кровотік за рахунок зменшення відкладень у матричних протеїнах кровоносних судин так званих “Advanced Glycosylation End Products” і підвищує фізіологічний вміст глютатіону, який діє в уражених діабетичним процесом нервах, як антиоксидант по відношенню до вільних кисневих радикалів. У результаті покращується функція периферичних нервів, а саме: зменшуються дистезії і парестезії у вигляді печіння, болю, відчуття затерплості або повзання мурашок. Фармакокінетика. Після перорального застосування a-Ліпоєва кислота швидко всмоктується. Унаслідок вираженого ефекту першого проходження через печінку її абсолютна біодоступність становить 20 % від прийнятої дози. Період напів виведення – близько 20 – 30 хв. Максимальний вміст у плазмі досягається приблизно через 30 хв. Виводиться із організму переважно нирками (80 – 90 %) у вигляді метаболітів.
Показання для застосування. Профілактика і лікування діабетичної полінейропатії і лікування захворювань печінки (гепатити, цироз печінки).
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають натще, не розжовують і запивають невеликою кількістю рідини. Діабетична полінейропатія. Препарат Берлітіон® 300 ораль рекомендують приймати в добовій дозі 600 мг. Протягом перших 1 – 2 тижнів лікування застосовують комбіноване введення препарату (внутрішньо венно і перорально). Вранці 12 мл (1 ампула) препарату вводять внутрішньо венно, що відповідає 300 мг a-Ліпоєвої кислоти, а ввечері приймають 1 таблетку, вкриту оболонкою, препарату Берлітіон® 300 ораль, що також відповідає 300 мг a-Ліпоєвої кислоти. Після цього періоду пацієнта переводять на пероральний прийом препарату, по 1 таблетці, вкритій оболонкою, (300 мг a-Ліпоєвої кислоти) двічі на добу. Курс лікування препаратом повинен тривати 2 місяці. За необхідності курси лікування можна проводити двічі на рік. Захворювання печінки. Препарат призначають за вищенаведеною схемою, але дозування його становить 600 – 1 200 мг a-Ліпоєвої кислоти на добу, залежно від тяжкості стану пацієнта і лабораторних показників функціонального стану печінки.
Побічна дія. В окремих випадках повідомляли про алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, кропив’янки і свербежу; а також про скарги з боку травного тракту, такі як нудота, блювання, біль у шлунку і кишечнику, проноси.
Протипоказання. Берлітіон® 300 ораль протипоказаний хворим з відомою підвищеною чутливістю до a-Ліпоєвої кислоти в анамнезі або до одного з компонентів препарату.
Передозування. При передозуванні можуть виникнути нудота, блювання і головний біль. При випадковому або із суїцидальною метою прийомі внутрішньо від 10 до 40 г a-Ліпоєвої кислоти у поєднанні з алкоголем спостерігались тяжкі інтоксикації, іноді з летальним кінцем. Клінічна картина отруєння спочатку виявляється психомоторним збудженням або затьмаренням свідомості із подальшим виникненням генералізованих судом і розвитком лактат ацидозу. При інтоксикації високими дозами a-Ліпоєвої кислоти були описані гіпоглікемія, шок, рабдоміоліз, гемоліз, десиміноване внутрішньо судинне згортання крові (ДВС – синдром), пригнічення кісткового мозку і мультіорганна недостатність. При підозрі на інтоксикацію хворого треба негайно доставити в лікарню для вжиття загальних заходів щодо боротьби з отруєннями (провокація блювання, промивання шлунка, застосування активованого вугілля і т. д.). За необхідності проводиться симптоматичне лікування пацієнта, відповідно до сучасних принципів інтенсивної терапії. Незаперечних даних щодо користі проведення гемодіалізу, застосування методів гемоперфузії або гемофільтрації немає.
Особливості застосування. У період лікування треба стримуватись від вживання алкогольних напоїв, оскільки спирт та його метаболіти можуть послаблювати терапевтичну дію a-Ліпоєвої кислоти. Внаслідок поліпшеного засвоєння глюкози в деяких випадках може знижуватися рівень цукру в крові. Може посилюватися цукрознижуюча дія інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів, тому на початковій стадії лікування Берлітіоном®300 ораль показаний більш частий контроль рівня цукру в крові. В окремих випадках, з метою попередження появи симптомів гіпоглікемії, може знадобитися зменшення дози інсуліну або дози перорального протидіабетичного засобу. Відповідно до загальних принципів фармакотерапії, лікарські засоби під час вагітності і лактації можна застосовувати тільки після того, як ретельно зважено співвідношення між можливим ризиком і користю від їх застосування. Вагітним і жінкам, які годують груддю, слід призначати лікування a-ліпоєвою кислотою тільки за показаннями, які точно встановлені лікарем, хоч даних, що свідчать про негативний вплив на репродуктивну здатність і на розвиток ембріону, не виявлено. Крім цього, у проведених дослідженнях не встановлено жодних властивостей, які шкодять плоду. Відносно проникнення a-Ліпоєвої кислоти у грудне молоко відомості відсутні. Дітям і підліткам препарат не призначається у зв'язку з відсутністю достатнього досвіду його клінічного застосування. Відносно впливу a-Ліпоєвої кислоти на здатність керувати авто транспортом або обслуговувати механізми даних немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. a-Ліпоєва кислота утворює комплекси з металами, тому її не рекомендують застосовувати одночасно зі сполуками металів, наприклад з препаратами заліза або магнію. Якщо є потреба в їх застосуванні, то вони приймаються в обід або ввечері, якщо a-Ліпоєва кислота була прийнята вранці. При одночасному застосуванні a-Ліпоєвої кислоти з цисплатином дія останнього втрачається.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С! Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток, вкритих оболонкою, у блістері. В складній картонній коробочці міститься 3 блістери.
Власник реєстрації.
БЕРЛІН-ХЕМІ АГ (МЕНАРІНІ ГРУП).
Glienicker Weg 125, 12489, Berlin, Germany.
Виробник.
Виробництво таблеток, вкритих оболонкою (in bulk):
Хаупт Фарма Берлін ГмбХ.
Gradestraße 13, 12347 Berlin, Germany.
Виробник.
Кінцеве пакування:
БЕРЛІН-ХЕМІ АГ (МЕНАРІНІ ГРУП). Источник
Glienicker Weg 125, 12489 Berlin, Germany.