ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КОРДИПІН XL
(CORDIPIN® XL)
Склад:
діюча речовина: ніфедипін;
1 таблетка містить 40 мг ніфедипіну;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, целюлоза, лактоза, метилгідроксипропіл целюлоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, гідроксипропілм етилцелюлоза, макрогол 6000, макрогол 400, заліза оксид червоний Е 172, титану діоксид Е 171, тальк.
Лікарська форма. Таблетки з модифікованим вивільненням.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Похідні дигідропіридину. Код АТС С 08С А 05.
Клінічні характеристики.
Показання.
Артеріальна гіпертензія.
Стенокардія, головним чином, вазоспастична і хронічна стабільна стенокардія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ніфедипіну або будь-якого іншого компонента цього препарату, підвищена чутливість до інших дигідропіридинів, кардіогенний шок, тяжкий стеноз аорти, порфірія та годування груддю.
Спосіб застосування та дози.
Доза встановлюється індивідуально для кожного пацієнта. Звичайною початковою і підтримуючою дозою є одна таблетка на добу; максимальною рекомендованою дозою є 2 таблетки на добу у вигляді разової дози. Дози підбирають поступово, з інтервалом 7-14 днів. Слід застосовувати цілу таблетку, запиваючи її склянкою води, до, під час або після їди. Пацієнтів слід попередити, щоб вони регулярно застосовували таблетки в один і той самий час доби і не збільшували призначену дозу. Якщо пацієнт забув вчасно прийняти таблетку, то він не повинен подвоювати наступну дозу.
Побічні реакції.
Най поширенішими побічними ефектами є запаморочення, головний біль, стомлюваність, слабкість, ортостатична гіпотензія , гіперемія обличчя (припливи крові до обличчя), периферичні набряки, шлунково-кишкові розлади (сухість у роті, гіпертрофія ясен, нудота, печія, запор, діарея), прискорений або нерегулярний ритм серця, сильне серцебиття, біль у грудях. Рідше виникають такі побічні реакції: міалгії, м'язові судоми, свербіж, кропив'янка, висипи.
Серцево-судинна система: тахікардія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, ішемія міокарда, порушення провідності.
Центральна нервова система: запаморочення, головний біль, стомлюваність, парестезія, тремор, депресія, нервозність, розлади сну, нечіткість зору, неспокій, атаксія.
Шлунково-кишковий тракт і печінка: сухість у роті, гіпертрофія ясен, нудота, печія, відрижка, блювання, коліки, метеоризм, запор, діарея, алергічний гепатит, холестаз, жовтяниця.
Дихальна система: ангіо невротичний набряк, закладеність носу, задишка, кашель, носова кровотеча, інфекції верхнього відділу дихальних шляхів.
Шкіра: висип, свербіж, еритема, рідко - ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, алопеція, фото сенсибілізація.
Сечовидільна система: ніктурія, збільшення діурезу, дизурія, гематурія.
Система кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцит опенія, а пластична анемія.
Інші реакції: збільшення маси, гінекомастія, підвищення температури, у поодиноких випадках відбувалось транзиторне збільшення концентрації глюкози у сироватці крові.
Передозування.
Першим проявом передозування здебільшого є гіпотензія. Після прийому великої кількості таблеток можуть також виникати шок, брадикардія або тахікардія, серцева недостатність, нудота, блювання, сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, летаргія, метаболічний ацидоз, кома та судоми. Ці симптоми здебільшого з'являються через декілька годин.
Після прийому великої кількості таблеток необхідно вжити заходів для виведення препарату із шлунково-кишкового тракту (промивання шлунка, введення активованого вугілля та проносного засобу).
При появі гіпотензії пацієнта необхідно перевести у горизонтальне положення з піднятими ногами. Пацієнту рекомендується введення препаратів кальцію у вигляді 10 % розчину глюконату або хлориду кальцію (хлорид кальцію не рекомендується вводити пацієнтам з ацидозом). При неефективності цих заходів рекомендується для підвищення артеріального тиску ввести симпатоміметики (дофамін, добутамін або норадреналін). Під час лікування необхідно контролю вати функцію серця, дихання, кількість циркулюючої рідини і виведення сечі. При брадикардії застосовують атропін і орципреналін; у більш тяжких випадках також встановлюють тимчасовий кардіостимулятор. Гемодіаліз, гемоперфузія та плазмаферез є неефективними заходами для видалення ніфедипіну з організму.
Застосування у період вагітності та годування груддю.
Ніфедипін можна застосовувати для лікування вагітних жінок тільки тоді, коли потенційна користь для матері переважає над можливим ризиком для плода. Матері, які годують груддю, не повинні приймати ці ліки, оскільки препарат проникає в грудне молоко.
Діти.
Безпека та ефективність ніфедипіну для дітей вивчена недостатньо, тому цей препарат не призначають дітям.
Особливості застосування.
На початку лікування ніфедипіном, а також при збільшенні дози і, особливо, при застосуванні ніфедипіну разом із бета-блокаторами може виникати гіпотензія. Сполучене застосування ніфедипіну і бета-блокаторів на початку лікування іноді може призвести до розвитку серцевої недостатності.
На початку лікування ніфедипіном або при збільшенні дози у пацієнтів із тяжкою коронарною хворобою може погіршитися перебіг ішемічної хвороби серця (зі збільшенням частоти нападів стенокардії) внаслідок активації симпато-адреналової системи.
При лікуванні ніфедипіном необхідно проводити ретельне спостереження за станом пацієнтів із гіпертрофічною кардіоміопатією, серцевою недостатністю, тяжкою цереброваскулярною хворобою, артеріальною гіпертензією чи гіпотензією, цукровим діабетом, тяжким порушенням функції печінки, тяжкою легеневою гіпертензією, а також пацієнтів літнього віку.
Під час лікування ніфедипіном може з’явитись набряк нижніх кінцівок, який піддається лікуванню діуретичними засобами.
Ніфедипін може змінювати лабораторні показники (підвищення активності лужної фосфатази, АЛТ, АСТ, ЛДГ, збільшення концентрації сечовини і креатині ну у сироватці крові, позитивна реакція Кумбса) без клінічних проявів, хоча спостерігались випадки холестазу і жовтяниці.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
У деяких пацієнтів лікування може викликати головний біль, запаморочення, нудоту і стомленість, особливо на початку лікування або при одночасному вживанні алкогольних напоїв. До встановлення відповідної реакції на лікування пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем та іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії.
При сполученому застосуванні антигіпертензивних засобів, бета-блокаторів, діуретичних засобів, нітрогліцерину та ізосорбіду пролонгованої дії необхідно враховувати можливість синергічної дії ніфедипіну.
Застосування ніфедипіну із дигоксином і теофіліном може супроводжуватися підвищенням концентрацій останніх у плазмі крові.
Ніфедипін може посилювати токсичну дію сульфату магнію, що призводить до нейром'язової блокади. Сполучене введення ніфедипіну та сульфату магнію є небезпечним і може загрожувати життю пацієнта, тому застосовувати ці препарати разом не рекомендується.
Сполучене введення ніфедипіну та циметидину може призвести до збільшення концентрації ніфедипіну у сироватці крові та посилення гіпотензивного ефекту ніфедипіну.
Циметидин пригнічує активність цитохромного ізоферменту СYP3A4. Пацієнтам, які вже приймають циметидин, ніфедипін слід застосовувати з обережністю і поступовим збільшенням дози.
Введення ніфедипіну може призвести до збільшення концентрації карбамазепіну та фенітоїну у сироватці крові.
Ніфедипін може спричинити зменшення концентрації хінідину у сироватці крові, тоді як хінідин може підвищувати чутливість пацієнта до дії ніфедипіну.
Гіпотензивний ефект ніфедипіну посилюється при одночасному призначенні трициклічних антидепресантів.
У пацієнтів, яких лікують ніфедипіном, фентаніл може викликати артеріальну гіпотензію. Принаймні за 36 год до проведення планової операції із застосуванням фентанілового наркозу необхідно припинити застосування ніфедипіну.
Одночасне призначення рифампіцину і ніфедипіну недоцільне, оскільки завдяки стимуляції активності печінкових ферментів рифампіцином ефективний рівень концентрації ніфедипіну в крові практично не досяжний.
Сполучене лікування ніфедипіном та ітраконазолом (та з іншими азольними антимікотичними засобами, еритроміцином і кларитроміцином, які уповільнюють дію цитохромного ізоферменту СYP3A4) може призвести до збільшення концентрації ніфедипіну у сироватці крові та посилення його дії, а також до збільшення частоти побічних ефектів. При появі побічних ефектів ніфедипіну необхідно зменшити його дозу (якщо це можливо) або припинити застосування антимікотичного засобу.
Концентрація ніфедипіну у сироватці крові та його дія можуть також посилюватись при одночасному введенні наступних препаратів: циклоспорин, індинавір, ритонавір або саквінавір (інгібітори активності цитохромного ізоферменту СYP3A4). При появі побічних ефектів ніфедипіну необхідно зменшити його дозу.
Під час сполученого введення такролімусу та ніфедипіну може збільшуватись концентрація такролімусу у сироватці крові (він розпадається за участю ізоферменту СYP3A4).
У пацієнтів, які застосовують кумаринові антикоагулянти, спостерігалось збільшення протромбі нового часу після введення ніфедипіну.
Ніфедипін може змінювати відповідну реакцію бронхів на метахолін.
Грейпфрутовий сік може збільшувати концентрацію ніфедипіну у сироватці крові та посилювати його гіпотензивний ефект і частоту вазодилататорних побічних ефектів.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ніфедипін пригнічує надходження кальцію до клітин міокарда, клітин гладких м’язів коронарних та периферичних артерій. Ніфедипін розширює коронарні артерії, тим самим, збільшує доставку кисню. Крім того, він знижує периферичний опір (пост навантаження) і тому " розвантажує" серце. Знижуючи роботу серця, він зменшує потребу в кисні. Нормалізація підвищеного артеріального тиску відбувається завдяки розширенню системних артерій та артеріол і зниженню периферичного опору.
Фармакокінетика. Ніфедипін майже повністю абсорбується через 5 – 10 хв.. У сироватці максимальної концентрації досягає через 5 ± 2,7 год після прийому.
94 %-99 % ніфедипіну зв’язується з білками плазми. Зв’язування з білками зменшується у пацієнтів із нирковою недостатністю, цирозом печінки, ішемічною хворобою серця, у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі. Метаболізується повністю в печінці через цитохром Р450, ізофермент CYP3A4 з появою неактивних метаболітів. 80 % ніфедипіну та його метаболітів виводиться із сечею, а залишок із фекаліями. Період напів виведення становить 14,9 (±6,0) год, він може трохи подовжуватись у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості.
Круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою червоно-коричнева того кольору.
Несумісність. Не відома.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25◦ С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. Таблетки з модифікованим вивільненням по 40 мг № 20 (10х 2) у блістерах та в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом. Источник
Виробник. КРКА, д. д., Ново место, Словенія.
Місцезнаходження. Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.