ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ГАСТРОТИПІН-ДАРНИЦЯ
(GASTROTIPINЕ-DARNITSA)
Склад:
діюча речовина: рirenzepine;
1 мл містить пірензепіну дигідро хлориду моногідрату в перерахуванні на 100 % безводну речовину 5 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію ацетату тригідрат, оцтова кислота крижана, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.
Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Проти виразкові засоби. Код АТС. А 02В Х 03.
Клінічні характеристики.
Показання. Профілактика та лікування виразок, спричинених стресом; ерозії або виразки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, що кровоточать; початкова терапія тяжких гострих і хронічних форм виразок шлунка та дванадцяти палої кишки.
Протипоказання. Встановлена гіпер чутливість до будь-якого з компонентів препарату; паралітична непрохідність кишечнику. Вагітність, період годування груддю. Дитячий вік.
Спосіб застосування та дози. Розчин вводять внутрішньом’язово чи внутрішньо венно по 2 мл кожні 12 годин.
Для профілактики та лікування стресових виразок рекомендується вводити 2 мл (1 ампулу) 3 рази на день (кожні 8 годин).
Парентеральна терапія Гастротипіном-Дарниця повинна продовжуватися до зникнення симптомів, звичайно протягом 2 - 3 днів, для продовження лікування слід застосовувати пероральні форми препарату (наприклад, Гастротипін-Дарниця таблетки).
Внутрішньо венне введення повинно здійснюватися шляхом повільної ін’єкції (більше ніж за 3 хв) або бажано шляхом інфузії.
Внутрішньо венна інфузія: розчин Гастротипін-Дарниця можна змішувати з ізотонічним сольовим розчином, розчином Рінгера, 5 % розчином левульози, 5 % розчином глюкози.
Побічні реакції. Сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, діарея, запор, затримка сечі, головний біль. Є повідомлення про реакції гіпер чутливості та випадки анафілаксії.
Передозування. Симптоми: антихолінергічні ефекти: волога або суха почервоніла шкіра; сухість у роті; розширення зіниць, деліріозний синдром, тахікардія, кишкова непрохідність, затримка сечі, рефлекторні міоклонічні рухи, хореоатетоз.
Лікування. Симптоматична терапія.
У разі виникнення гострої глаукоми необхідно почати лікування міотичними краплями і негайно звернутися за допомогою до спеціаліста.
Гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз не ефективні для видалення антихолінергічних агентів.
Застосування у період вагітності або годування груддю. При до клінічних дослідженнях не виявлено шкідливого впливу, але безпеку в період вагітності досі не встановлено. Встановлено, що пірензепін виділяється у грудне молоко. У результаті цього у дитини, яку годують груддю, може спостерігатися антихолінергічний ефект. Тому з метою безпеки не рекомендується застосування препарату при вагітності або у період годування груддю.
Діти. Безпека та ефективність застосування у дітей не встановлені, тому препарат не застосовують у педіатричній практиці.
Особливості застосування. Гастротипін-Дарниця варто призначати з обережністю. При захворюваннях серцево-судинної системи, при яких не бажане збільшення частоти серцевих скорочень; при захворюваннях шлунково-кишкового тракту, які супроводжуються кишковою непрохідністю; захворювання з підвищеним внутрішньо очним тиском; неспецефічний виразковий коліт; печінкова та ниркова недостатність; гіпертрофії передміхурової залози; хронічні захворювання легень, міастенія; гестоз (можливе підвищення артеріального тиску); дитячий церебральний параліч; хвороба Дауна (реакція на антихолінергічні лікарські засоби посилюється).
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами. У результаті можливих порушень з боку органа зору пацієнтові варто утриматися від керування авто транспортом або роботи з іншими складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Одночасне застосування Гастротипіну-Дарниця та блокаторів Н2-рецепторів призводить до більш вираженого зниження секреції соляної кислоти.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе посилення антихолінергічних ефектів.
При одночасному застосуванні з опіоїдними аналгетиками підвищується ризик виникнення запору або затримки сечі.
При одночасному застосуванні можливе послаблення дії метоклопраміду на перистальтику шлунково-кишкового тракту.
При одночасному застосуванні підвищується клінічна ефективність циметидину.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пірензепін селективно блокує М1-холінорецептори шлунка та гальмує стимулювальний вплив блукаючого нерва на шлункову секрецію, вибірково пригнічує базальну та стимульовану секрецію соляної кислоти і пепсиногену, не порушуючи фізіологічних функцій травного тракту. Підвищує стійкість клітин слизової оболонки шлунка до пошкодження.
Фармакокінетика. Пірензепін при парентеральному введенні швидко розподіляється в тканинах з подальшою поступовою елімінацією з організму. Біодоступність препарату після внутрішньом’язового введення становить 70 - 80 %. Терапевтична концентрація в крові – 30 - 60 нг/мл, утримується протягом 12 - 15 годин, період напів виведення – близько 8 годин чим пояснюється тривалий терапевтичний ефект препарату. Зв’язування з білками плазми – 10 - 16 %. У зв’язку з вираженими гідрофільними властивостями не проникає в клінічно значущих кількостях через плацентарний та гематоенцефалічний бар’єри, не чинить, на відміну від більшості трициклічних сполук, центральної дії. Пірензепін у малих кількостях метаболізується у печінці. Виводиться в незміненому вигляді із сечею та з фекаліями. Період напів виведення пірензепіну корелює з кліренсом креатині ну. Гемодіаліз знижує рівень гастротипіну в крові на 25 %.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або злегка жовтувато-зеленувата рідина зі слабким специфічним запахом.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. По 2 мл розчину в ампулі, по 5 або 10 ампул у картонній упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця». Источник
Місцезнаходження. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.