ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Кеналог 40

(Kenalog® 40)

Склад:

діюча речовина: 1 мл суспензії містить 40 мг триамцинолону ацетоніду;

допоміжні речовини: натрію карбоксим етилцелюлоза, натрію хлорид, спирт бензиловий, полісорбат 80, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Суспензія для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. АТС Н 02А В 08.

Клінічні характеристики.

Показання.

Внутрішньом’язове введення (коли показане тривале системне лікування кортикостероїдами):

-  Сінна гарячка; хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів (наприклад, бронхіальна астма, хронічний спастичний бронхіт), при тяжких формах і негативних результатах місцевого лікування.

-  Захворювання шкіри, що характеризуються свербежем, лущенням або утворенням пухирів, наприклад, контактні дерматити, пемфігоїд, псоріаз, герпетичний дерматит (dermatitis herpetiformis), атопічний, ексфоліативний і екзематоїдний дерматит.

Місцеве застосування

Внутрішньо суглобове введення:

-  після системного застосування, при залишкових запальних процесах в одному або декількох суглобах, при хронічних запальних захворюваннях суглобів;

-   при ексудативному артриті, подагрі і псевдо подагрі;

-  при активних формах артрозів;

-  при водянці суглобів (hydrops articulorum intermittence);

-  при блокаді плечового суглоба внаслідок зморщування суглобової сумки;

-  додатково при внутрішньо суглобових ін’єкціях радіонуклідів або хімічних речовин і при хронічних запаленнях внутрішнього шару суглобової капсули (synoviorthese).

Введення в уражену ділянку застосовують при запаленнях слизової оболонки сумки, запаленнях надкісниці, а також при екзостозах (кістозних утвореннях поблизу суглобів).

Введення препарату під уражену ділянку показано при певних захворюваннях шкіри, наприклад, при ізольованих псоріатичних бляшках, плескатих вузликових ураженнях (lichen ruber planus), lichen simplex chronicus (neurodermitis circumscripta), при випаданні волосся у формі кола, хронічному червоному вовчаку (lupus erythematodes chronicus discoides), а також при келоїдах.

Для введення в ділянку ураження при запаленнях сухожилля і сухо жильної піхви, а також при епікондиліті плеча (" лікоть тенісиста").

Протипоказання.

Місцеве застосування Кеналогу 40 не показане при вітряній віспі, станах після імунізації, ураженнях шкіри туберкульозного або сифілітичного характеру, грибкових захворюваннях, бактеріальних ураженнях шкіри, запаленні шкіри навколо рота (rosacea). Кеналог 40 не вводити внутрішньо суглобово за наявності інфекції навколо суглобових тканин.

При системному або повторному місцевому застосуванні препарату слід враховувати перелічені нижче протипоказання відносно системного застосування глюкокортикоїдів.

Абсолютні протипоказання. Виразка шлунка і дванадцяти палої кишки; остеопороз; психічні захворювання, ниркова недостатність, вірусні захворювання, наприклад, герпетична пухирчатка (herpes simplex); оперізувальний лишай (herpes zoster, віремічна фаза); вітряна віспа; захворювання, спричинені амебами; грибкові інфекції внутрішніх органів; поліомієліт дитячого віку, за винятком бульбарно-енцефалітної форми; залежно від конкретної ситуації у терміни від восьми тижнів до проведення щеплень до двох тижнів після щеплень – глаукома. Тяжкі бактеріальні інфекції.

Наявність в анамнезі проксимальної міопатії, спричиненої застосуванням кортикостероїдів, є протипоказанням для застосування препарату.

Кеналог 40 не слід застосовувати внутрішньом’язово дітям віком до 16 років, місцево – дітям віком до 12 років.

Спосіб застосування та дози.

Не вводити Кеналог 40 внутрішньо венно!

Системне (внутрішньом’язове) застосування.

Дозування кортикостероїдів визначають індивідуально; воно залежить від характеру захворювання і повинно відповідати цілям розпочатої терапії.

При системному лікуванні дорослих і дітей старше 16 років вводять шляхом повільної глибокої внутрішньо сідничної ін’єкції 1 мл препарату (40 мг). Не вводити Кеналог 40 в вену і під шкіру. При тяжких захворюваннях можуть знадобитися дози препарату до      80 мг. При глибокій внутрішньо сідничній ін’єкції потрібно уникати можливого розвитку атрофії тканини. Після ін’єкції потрібно протягом 1-2 хв щільно притискати стерильну серветку до місця введення препарату. Для лікування сінної гарячки та інших сезонних алергічних захворювань звичайно досить однієї ін’єкції препарату Кеналог 40 на рік під час пилкового сезону. За необхідності декількох ін’єкцій слід дотримуватись інтервалу між введеннями не менше чотирьох тижнів.

Місцеве (внутрішньо суглобове) застосування.

При внутрішньо суглобовому введенні Кеналогу 40 дозу визначають розмірами суглоба та ступенем тяжкості симптомів. Звичайно для дорослих і дітей старше 12 років застосовують такі дози препарату:

Дрібні суглоби (наприклад, фаланги пальців рук і ніг)	до 10 мг
Суглоби середнього розміру (наприклад, плечовий, ліктьовий)	20 мг
Великі суглоби (наприклад, кульшовий, колінний)	20 – 40 мг

При ураженні декількох суглобів загальна доза препарату може становити до 80 мг. У разі потреби застосування менших доз слід використовувати препарат Кеналог 10 мг/мл.

Для забезпечення більш швидкого зняття симптомів Кеналог 40 можна вводити в комбінації з місцевим анестетиком, що не чинить судинозвужувальної дії. Ін’єкції слід проводити так, щоб уникати створення депо препарату в підшкірній жировій тканині. При ін’єкціях слід дотримуватися умови найсуворішої асептики. Перед проведенням внутрішньо суглобової ін’єкції ділянку шкіри готують, як перед проведенням хірургічних операцій.

Повторно застосовувати препарат слід не раніше ніж через два тижні.

Введення в місце ураження (незначні ураження)

При малих осередках ураження введення в осередок: при запаленнях слизової сумки (бурситах), запаленнях надкісниці і екзостозах дорослим і дітям старше 12 років залежно від розмірів та локалізації уражень, що підлягають лікуванню, вводять до 10 мг препарату, а при ураженнях великих розмірів - від 10 до 40 мг препарату. У разі необхідності застосування менших доз рекомендується вводити Кеналог 10 мг/мл. Для цього Кеналог 40 розводять 0,9 % розчином натрію хлориду і вводять віялоподібно в найбільш болючу ділянку. Слід уникати створення великих депо препарату. Кеналог 40 можна також змішувати з місцевим анестетиком. При лікуванні екзостозів Кеналог 40 вводять за допомогою товстої канюлі після відсмоктування вмісту кісти безпосередньо в її порожнину.

Повторно застосовувати препарат слід не раніше ніж через два тижні.

При ін’єкції в ділянку підшкірних уражень 1 мл Кеналогу 40 розводять місцевим анестетиком, що не містить судинозвужувальної речовини, і перемішують у шприці. Ін’єкцію проводять горизонтально в ділянку між шкірою і підшкірним шаром для забезпечення анестезії інфільтрату. Як орієнтована доза рекомендується 1 мг препарату на 1 см² поверхні шкірного ураження. При лікуванні декількох вогнищ ураження на одне застосування добова доза препарату дорослим не повинна перевищувати 30 мг, а дітям – 10 мг. За необхідності лікування меншими дозами препарату рекомендується застосовувати Кеналог 10 мг/мл. При келоїдах Кеналог 40 можна без розведення безпосередньо вводити в тканину рубця; не вводити підшкірно.

Повторно застосовувати препарат слід не раніше ніж через два тижні.

Пацієнти літнього віку

Лікування пацієнтів літнього віку, особливо тривале, слід планувати, беручи до уваги більш тяжкі наслідки загальних побічних реакцій в літньому віці, особливо остеопороз, діабет, артеріальну гіпертензію, сприйнятливість до інфекцій та стоншення шкіри.

Рекомендований ретельний медичний нагляд для запобігання реакцій, небезпечних для життя.

Діти

Слід ретельно спостерігати за ростом та розвитком дітей, які проходять тривалий курс кортикостероїдів. Слід дотримуватись обережності у випадках контакту з хворими на   вітряну віспу, кір або інші контагіозні інфекційні захворювання.

Відміна триамцинолону

У пацієнтів, які застосовували дози Кеналогу 40 більші, ніж рекомендовані (більше однієї ін’єкції протягом трьох тижнів), не слід різко відміняти препарат. Дозу треба зменшувати та інтервал застосування збільшувати до досягнення дозування не більше 40 мг протягом щонайменше трьох тижнів. Може бути необхідна клінічна оцінка перебігу захворювання.

Різка відміна препарату після короткого терміну системного застосування кортикостероїдів здійснюється, якщо доведена малоймовірність рецидиву захворювання. Одинична доза, яка не повторюється протягом трьох тижнів, навряд чи викличе клінічно значуще пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи в більшості пацієнтів. Однак слід завжди додержуватися поступової відміни системної терапії кортикостероїдами у таких груп пацієнтів:

• пацієнтам, які одержують повторний курс системних кортикостероїдів;

• коли курс Кеналогу 40 призначався протягом одного року перерви довго тривалої терапії (місяцями або роками);

• пацієнтам, у яких можуть траплятися випадки недостатності надниркових залоз, інші, ніж екзогенна терапія кортикостероїдами.

Побічні реакції.

Побічні реакції представлені нижче відповідно до систем організму.

З боку серця

Погіршення серцевої функції.

З боку кровотворної та лімфатичної систем

Гранулоцит оз, лімфопенія, моноцитопенія.

З боку нервової системи

Головний біль, доброякісна   внутрішньо черепна гіпертензія (псевдо пухлина головного мозку).

З боку органа зору

Задня підкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньо очного тиску (глаукома¹), ушкодження зорового нерва та набряк зорового нерва (пов’язаний із псевдо пухлиною головного мозку).

З боку дихальної системи, грудної клітини та органів середостіння

Туберкульоз легенів, захриплість, подразнення та сухість у горлі.

З боку травної системи

Виразка дванадцяти палої кишки та шлунково-кишкова кровотеча, сухість у роті.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Вугрові висипи, ураження, синці, дерматит, екхімози, почервоніння обличчя, атрофія, надмірне о волосіння, погане загоєння ран, збільшення потовиділення, стриї, телеангіектазія та потоншення шкіри.

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини

Міопатія, остеонекроз, остеопороз² (найбільша втрата кісткової тканини спостерігається у перші 6 місяців лікування і насамперед вражає губчату кістку).

З боку ендокринної системи

Затримка натрію в організмі (є причиною затримки рідини та призводить до компенсаторного збільшення виведення калію нирками і до гіпокаліємії), синдром Кушинга, пригнічення функції надниркової залози, уповільнення росту дітей (при тривалому лікуванні), погіршення стану у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, гіпоглікемія (у пацієнтів, які не хворіють на цукровий діабет).

З боку метаболізму

Порфірія, підвищений рівень загального вмісту холестерину, підвищений рівень ліпопротеїнів низької щільності та три гліцериду.

Інфекції та інвазії

Ротоглотковий кандидоз, септичний некроз (особливо у пацієнтів з системним червоним вовчаком або ревматоїдним артритом).

Загальні порушення

Без судинний некроз.

З боку імунної системи

Алергічні реакції (шкірні висипи, кропив’янка, ангіо невротичний набряк, бронхоспазм, зупинка дихання та анафілактична реакція).

З боку репродуктивної системи

Порушення менструального циклу та вазомоторні симптоми.

Психічні порушення

Седативний ефект, депресія, безсоння, зміни особистості, манія, галюцинації та психози (симптоми можуть варіювати між шизофренією, маніями чи делірієм).

¹Вплив системних кортикостероїдів на наявну у пацієнта глаукому був здебільшого помірним; глаукома, здебільшого, виникає через рік чи більший період лікування системними кортикостероїдами.

²Для профілактики остеопорозу слід використовувати найменшу ефективну дозу кортикостероїдів, а також, за потреби, застосувати місцеві та інгаляційні форми кортикостероїдів незважаючи на той факт, що остеопороз також розвивався і у пацієнтів, які лікувалися інгаляційними препаратами.

Передозування.

Існують поодинокі повідомлення   про випадки гострого передозування або смерть внаслідок гострого передозування.

Як правило, лише після кількох тижнів застосування дуже високих доз передозування може спричиняти більшість небажаних ефектів, насамперед синдром Кушинга, а також появу неспокою, хвилювання, депресії, шлунково-кишкової коліки або кровотечі, екхімозів, артеріальної гіпертензії, гіперглікемії.

Після тривалого застосування різка відміна препарату може спричинити гостру недостатність надниркових залоз (що може трапитися також в період стресу); при безперервному прийманні високих доз можливі гіперадренокортикоїдні зміни.

Специфічного антидоту немає. Застосовується підтримуюче та симптоматичне лікування.

Гемодіаліз не є ефективним методом прискореного виведення триамцинолону з організму.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Здатність кортикостероїдів проходити через плаценту варіюється у різних препаратів, однак триамцинолон проходить через плаценту.

Застосування кортикостероїдів у вагітних тварин може спричинити аномалії розвитку плода, включаючи розшеплення піднебіння, затримку внутрішньо утробного розвитку та тератогенну дію на ріст та розвиток мозку.   Хоча аналогічні дані для людини відсутні, при тривалому застосуванні препарату не можна виключити затримку внутрішньо утробного розвитку плода. У разі застосування препарату наприкінці вагітності існує небезпека атрофії надниркових залоз.

Даних щодо безпеки застосування препарату у вагітних жінок не достатньо.

Дослідження на тваринах вказують на репродуктивну токсичність. Можливий ризик для людини не встановлений. Препарат не слід застосовувати під час вагітності (особливо протягом перших п’яти місяців вагітності), окрім випадків крайньої необхідності.

Глюкокортикоїди виділяються у грудне молоко, тому годування груддю на час лікування препаратом слід припинити. Новонароджені діти матерів, яким призначали кортикостероїди під час вагітності, мають перебувати під пильним наглядом через імовірність розвитку недостатності надниркових залоз.

Діти.

Триамцинолону ацетонід не рекомендується застосовувати внутрішньом’язово дітям віком до 16 років, місцево – дітям віком до 12 років. Слід ретельно спостерігати за ростом та розвитком дітей, які проходять тривалий курс кортикостероїдів.

Особливі заходи безпеки.

Кеналог 40 не можна вводити внутрішньо венно!

Запалення в активній фазі

Кортикостероїди можуть погіршувати реакцію організму на інфекцію та призводити до активізації чи загострення місцевої чи системної інфекції, системних грибкових інфекцій або інфекцій, які не контролюються протимікробними засобами, а також до активізації чи загострення латентного чи вилікуваного туберкульозу.

Діабет

Під час лікування кортикостероїдами може ускладнюватися контроль за цим захворюванням.

Остеопороз

При тривалому застосуванні кортикостероїдів може погіршитися стан при остеопорозі, особливо у літніх пацієнтів; також є ризик хребетного колапсу.

Міопатія

Наявність в анамнезі проксимальної міопатії, спричиненої застосуванням кортикостероїдів, є протипоказанням для застосування препарату, оскільки вона становить особливий ризик виникнення цього побічного ефекту, який безпосередньо пов’язаний з триамцинолоном. При відміні кортикостероїду, міопатія, як правило, зменшується за декілька місяців. Найбільший ризик виникнення цього побічного ефекту спостерігається у дітей.

Виразкова хвороба

Виразкова хвороба може іноді виникати при застосуванні кортикостероїдів. Також існує ризик кровотечі та перфорації. До групи особливого ризику належать пацієнти, які застосовують інші не стероїдні протизапальні препарати.

Психоз

Особливо у пацієнтів з параноєю або депресією в анамнезі. Застосування цього препарату може збільшувати ризик суїциду.

Загоєння тканини

Може значно уповільнитись загоєння тканини у пацієнтів, які нещодавно перенесли кишковий анастомоз.  

Вакцинація

Пацієнтам, які застосовують кортикостероїди, не слід проходити вакцинацію проти вітряної віспи. Пацієнтам, які застосовують кортикостероїди у високих дозах, також не слід проводити інші види вакцинації з огляду на можливість виникнення неврологічних ускладнень або недостатньої реакції антитіл.

Особливості застосування.

Оскільки ступінь ускладнень при лікуванні кортикостероїдами залежить від дози та тривалості лікування, у кожному окремому випадку слід оцінити ризики та переваги відносно дози та тривалості лікування, а також можливості використання добового чи переривчастого режиму лікування.

Пацієнти, які застосовують кортикостероїди і переживають тяжкий стрес, мають отримувати швидкодіючі кортикостероїди, дозу яких слід збільшувати до, під час та після стресової ситуації.

Недостатність кори надниркових залоз може спостерігатись декілька місяців після припинення застосування кортикостероїду. Отже, може виникнути потреба в замісній терапії у період стресу.

Кортикостероїди можуть приховувати ознаки інфекції і зменшувати стійкість до неї.

Лікування кортикостероїдами може збільшувати ризик розвитку туберкульозу у пацієнтів з латентним туберкульозом або позитивною реакцією Манту. Застосування кортикостероїдів у пацієнтів з туберкульозом в активній формі слід обмежити тільки швидкоплинним захворюванням або десимінованою формою, в яких кортикостероїд застосовується у комбінації з відповідними протитуберкульозними препаратами.

Кортикостероїди можуть підвищувати ризик розвитку тяжкої інфекції, аж до фатального кінця у пацієнтів з індивідуальною чутливістю до таких   вірусних інфекцій, як вітряна віспа чи кір.  

Кортикостероїди можуть застосовуватися з обережністю пацієнтам з простим герпесом ока з огляду на можливість перфорації рогівки.

Кортикостероїди можуть спричиняти психічні розлади: від ейфорії, сонливості, перепадів настрою, змін особистості та тяжкої депресії і до виражених проявів психозу. Кортикостероїди також можуть погіршити існуючу емоційну нестабільність чи психічні схильності.

Кортикостероїди слід застосовувати з обережністю пацієнтам з неспецифічним виразковим колітом, дивертикулі том, свіжими анастомозами, активною чи прихованою виразкою шлунка, нирковою недостатністю, артеріальною гіпертензією, остеопорозом та   тяжкою міастенією.

Ризик інфікування вірусом вітряної віспи у пацієнтів, які не перехворіли на вітряну віспу, зростає, якщо вони застосовують кортикостероїди. Цим пацієнтам слід уникати контактів з інфікованими. У випадку контактування з інфікованими рекомендується пасивна імунізація.

Слід ретельно спостерігати за ростом та розвитком дітей, які проходять тривалий курс кортикостероїдів.

Дія кортикостероїдів посилюється у хворих на цироз печінки або гіпотиреоз.

Внутрішньо суглобове призначення кортикостероїдів може спричинити системні побічні ефекти додатково до місцевих побічних ефектів.

Слід уникати внутрішньо суглобового введення кортикостероїдів у раніше запалені або нестабільні суглоби. При застосуванні   внутрішньо суглобової ін’єкції слід перевірити синовіальну рідину на предмет виключення септичного процесу. Значне підвищення больового відчуття, що супроводжується локальною припухлістю, подальшим обмеженням моторики суглоба, гарячкою та загальним нездужанням, вказують на наявність септичного артриту.   При виникненні цього ускладнення та підтвердженні сепсису слід розпочати відповідну терапію антибіотиками.

Медикаментозну вторинну недостатність кори надниркових залоз можна зменшити за рахунок поступового зменшення дози. Недостатність цього типу може тривати декілька місяців після припинення лікування.

Зазначені нижче лабораторні показники можуть збільшуватися під час лікування: рівень лейкоцитів (більше 20 000/мм³) без ознак запалення чи новоутворення; глюкоза крові; холестерин; три гліцериди, ліпопротеїни низької щільності.

Триамцинолон може призводити до підвищення рівня глюкози крові, що може призвести до виникнення глюкозурії чи цукрового діабету.

Зменшення рівня 17-кето стероїду та 17-гідроксистероїду у сечі під час лікування триамцинолоном може призвести до вторинної або надниркової супресії.

Спеціальна інформація про деякі інгредієнти.

Бензиловий спирт протипоказаний немовлятам та дітям віком до 3 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

Лікування Кеналогом 40 незначно або помірно впливає на здатність пацієнта керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

У перший або другий тиждень лікування можуть виникати такі небажані реакції з боку центральної нервової системи: седативний ефект, депресія, головний біль, безсоння, зміни особистості, манія, галюцинації та психози. При виникненні таких симптомів слід утриматись від керування авто транспортом або роботі з іншими механізмами доки вони не зникнуть.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Сумісне застосування кортикостероїду із не стероїдними протизапальними препаратами збільшує ризик утворення виразки та кишково-шлункової кровотечі.

Слід застосовувати з обережністю препарати ацетил саліцилової кислоти у поєднанні з кортикостероїдами при гіпотромбінемії.

Встановлені концентрації саліцилатів у сироватці зменшуються при внутрішньо суглобовій ін’єкції кортикостероїдів, включаючи триамцинолон.

Одночасне застосування кортикостероїдів та нервово-м’язових блокаторів перешкоджає нервово-м’язовій блокаді.

Клінічні дослідження довели, що кортикостероїди можуть як підсилювати, так і знижувати дію пероральних антикоагулянтів при одночасному застосуванні з ними.

Фенітоїн збільшує метаболізм кортикостероїдів у печінці та зменшує ефективність триамцинолону.

Одночасна вакцинація проти грипу та імунодепресивна терапія (кортикостероїди) призводять до погіршення імунної реакції на вакцину.

Лікування кортикостероїдами призводить до підвищення рівня глюкози у крові у пацієнтів, які страждають на діабет, що може потребувати застосування більших доз інсуліну.

Одночасне застосування фенобарбіталу та кортикостероїду може призвести до зниження рівня кортикостероїду у плазмі та зменшення його терапевтичного ефекту.

Ризик гіпокаліємії може зростати, якщо триамцинолон застосовують одночасно з симпатоміме тиками та теофіліном, які знижують рівень калію у крові, а також із діуретиками, що виводять калій з організму; гіпокаліємія може також підсилювати дію серцевих глікозидів.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Триамцинолону ацетонід – похідний триамцинолону, призначений для широкого застосування. Хоча триамцинолон сам по собі виявляється майже в один-два рази потужнішим, ніж преднізон при вивченні моделей запалення у тварин, триамцинолону ацетонід майже у 8 разів ефективніший, ніж преднізон.

Основний ефект триамцинолону у людини пов’язаний із глюкокортикоїдною дією та пригніченням запальної реакції. Активність глюкокортикоїдів призводить до посилення глюконеогенезу та зменшення утилізації глюкози у тканинах. Катаболізм протеїну прискорюється, а синтез з харчового білка зменшується, хоча загальний вплив на азотистий баланс залежить від інших факторів, включаючи дієту, дозу та тривалість лікування. При застосуванні доз 12 - 24 мг на добу може виникати негативний азотистий баланс.   Жири метаболізуються, і жирові відкладення на плечах, обличчі та животі збільшуються. Триамцинолон має незначну мінералокортикоїдну активність. Під час лікування кортикостероїдами кількість еритроцитів та нейтрофілів збільшується; кількість еозинофілів та базофілів зменшується. Також зменшується маса лімфоїдної тканини.

Кортикостероїди запобігають або пригнічують перші ознаки запального процесу, тобто почервоніння, болючість, локальне збільшення температури тіла, пітливість, а також пізніші ускладнення, включаючи проліферацію фібробластів або відкладення колагену.  

Фармакокінетика.

При застосуванні 120 мг триамцинолону ацетоніду внутрішньом’язово максимальна концентрація препарату у плазмі крові становить 44 - 54 мкг/100 мл через 8 - 10 годин; цей рівень знижується до 8,9 мкг/100 мл через 72 годин.

Через три дні після внутрішньо суглобової ін’єкції всмоктується від 58 % до 67 % триамцинолону ацетоніду. Порівняння ділянки під кривою залежності «концентрація в плазмі – час» (AUC) при внутрішньо суглобовій та внутрішньом’язовій ін’єкції вказує на повне всмоктування препарату при обох способах введення.

Подібно до преднізону триамцинолон, здебільшого, метаболізується у печінці. Менше   15 % препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді. Після абсорбції шкірою місцеві кортикостероїди виявляють аналогічну дію, що й системні, тобто метаболізм має місце насамперед у печінці.

Були виявлені три метаболіти триамцинолону. Картина метаболізму для усіх трьох способів застосування препарату аналогічна. Метаболіти триамцинолону включають 6-бета-гідрокситриамцинолону ацетонід, 21-карбокси-6-бета-гідрокситриамцинолону ацетонід та 21-карбокситриамцинолону ацетонід.

Під час фармакокінетичних клінічних досліджень не виявлена достатня системна резорбція місцевих кортикостероїдів, внаслідок якої значна кількість препарату була б присутня у грудному молоці. Кортикостероїди, що застосовуються систематично, виділяються у грудне молоко у кількості, яка навряд чи матиме негативний вплив на дитину.

Після 40 мг внутрішньом’язової дози триамцинолону ацетоніду виведена радіо активність у сечі досягла 12,5 % введеної дози. Після 32 мг пероральної дози триамцинолону препарат був присутній у сечі упродовж чотирьох днів в одного пацієнта, та у продовж п’яти днів в іншого. Після одноразової внутрішньом’язової дози 80 мг триамцинолону ацетоніду препарат був присутній у сечі упродовж 7 днів у двох пацієнтів та 11 – в іншого.

Місцеві кортикостероїди та їхні неактивні метаболіти потрапляють у жовч у невеликій кількості після системної резорбції.

Період напів виведення пероральної форми триамцинолону з плазми крові становить більше двох годин.

Результати досліджень вказують, що фармакокінетика препарату залежить від дози. У групі прийому препарату у дозі 5 мг/кг період напів виведення становив 85 хв, у групі прийому препарату у дозі 10 мг/кг – 88 хв. Повне виведення препарату з організму становить 61,6 л/г у групі прийому препарату у дозі 5 мг/кг та 48,2 л/г у групі прийому препарату у дозі 10 мг/кг. Така різниця була статистично значущою. Фармакокінетика триамцинолону та його фосфатного ефіру досліджувалася після застосування внутрішньо венної ін’єкції 5 мг/кг та 10 мг/кг. Одна група отримували 80 мг триамцинолону ацетоніду.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого кольору, практично без видимих механічних включень та грудочок, зі слабким запахом спирту бензилового.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі від 8 до 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 1 мл суспензії для ін’єкцій (40 мг/1 мл) в ампулах № 5 у блістері, в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. КРКА, д. д., Ново место у співробітництві з фірмою «Bristol-Myers Squibb», Нью-Йорк, США. Источник

Місцезнаходження. Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.