ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕДОВІР (MEDOVIR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: acyclovir; 9 - (2 - гідрокси) етоксиметилгуанін або 2 - аміно -1,9-дигідро - 9 - (2 - гідрокси) етоксиметил - 6Н - пурин - 6 - ОН;
основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий гігроскопічний порошок;
склад: 1 флакон містить ацикловіру натрію в перерахунку на ацикловір 250 мг або 500 мг.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби для системного застосування.
Код АTC JO5A BO1.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Високоактивний відносно до вірусу простого герпесу (Herpes simpleх) 1-го та 2-го типу, вірусу Varicella zoster. Значно менш активний до вірусу Епштейна-Барра і цитомегаловірусу. Під впливом вірусної тимідинкінази виникає перетворення ацикловіру в моно-, ди- та трифосфат ацикловіру. Останній взаємодіє з вірусною ДНК-полімеразою та вбудовується у ДНК, що сприяє формуванню дефектної ДНК вірусу та веде до пригнічення реплікації нової генерації вірусів.
Фармакокінетика. Через 1 годину після внутрішньо венного введення препарату у дозах 2,5 мг/кг та 5 мг/кг концентрація ацикловіру в середньому становить 5,1 мкг/мл та 9,8 мкг/мл, відповідно через 7 годин концентрація зменшується в середньому до 0,5 мкг/мл та 0,7 мкг/мл. Такі ж самі значення середньої мінімальної та максимальної концентрації спостерігались у дітей старше 1 року при застосуванні препарату у дозах 250 мг/м2 замість 5 мг/кг та 500 мг/м2, замість 10 мг/кг. У дітей до 3 місяців при введенні препарату внутрішньо венно краплинно у дозі 10 мг/кг протягом 1 години 3 рази на добу максимальна концентрація ацикловіру в плазмі становила 13,8 мкг/мл, мінімальна - 2,3 мкг/мл. Період напів виведення - 3,8 години. При внутрішньо венному введенні період напів виведення ацикловіру у дорослих становить 2 - 9 годин. Більша частина препарату виводиться нирками у незміненому вигляді, 10 - 15% препарату - у вигляді метаболіту. Швидкість виведення ацикловіру з організму у людей похилого віку уповільнюється, хоча період напів виведення при цьому збільшується незначно. При хронічній нирковій недостатності період напів виведення становить у середньому 19,5 години. При проведенні гемодіалізу цей показник становить 5,7 годин, при цьому концентрація ацикловіру в плазмі зменшується до 60% від вихідного показника.
Показання для застосування. Для лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок, спричинених вірусом Herpes simplex 1-го або 2-го типу, як первинних, так і рецидивуючих (у тому числі генітальний герпес); для профілактики інфекцій, спричинені вірусами Herpes simplex 1-го або 2-го типу у хворих із зниженим імунітетом (у тому числі у реципієнтів при трансплантації органів або кісткового мозку, тяжких форм імунодефіциту, включаючи ВІЛ-інфекцію), а також довготривала терапія цих пацієнтів; інфекції викликані вірусами Varicella zoster (вітряна віспа, оперізувальний лишай); лікування інфекцій у новонароджених, що спричинені вірусами герпесу (тільки для внутрішньо венного введення).
Спосіб застосування та дози. Внутрішньом’язове, підшкірне або швидке внутрішньо венне введення препарату не застосовувати!
Правила приготування та введення ін фузійного розчину для внутрішньо венного введення. Спочатку суху речовину, яка міститься у флаконі, розчиняють у стерильній воді для ін’єкцій або у стерильному 0,9% розчині натрію хлориду (10 мл на флакон 250 мг або 20 мл на 500 мг), щоб в 1 мл отриманого розчину містилося 25 мг ацикловіру. Потім цей розчин розводять до отримання концентрації 5 мг/мл. Необхідно добитися повного розчинення кристалів препарату. Як розчинник можна використовувати 0,45% та 0,9% розчини натрію хлориду; розчин, який містить натрію хлорид (0,45% маса/об’єм) та декстрозу (0,25% маса/об’єм); розчин Гартмана. Дорослим разові дози Медовіру до 500 мг необхідно вводити в об’ємі рідини не менше 100 мл, навіть якщо концентрація препарату становить менше 0,5%. За необхідності введення високих доз препарату (від 500 мг до 1 г) об’єм рідини, що вводиться, треба збільшити. Внутрішньо венно препарат вводиться повільно, з однаковою швидкістю введення протягом 1 години.
Дорослим і дітям старше 12 років при інфекціях, спричинених вірусами Herpes
simplex (крім герпетичного енцефаліту) або Varicella zoster, проводять
внутрішньо венну інфузію Медовіру в дозі 5 мг/кг кожні 8 годин; дітям від 3 місяців до 12 років – у дозі 250 мг/м2 кожні 8 годин протягом 5 - 7 днів.
Пацієнтам з імунодефіцит ним станом, хворим на герпетичний енцефаліт або з інфекціями, спричиненими вірусом Varicella zoster, Медовір вводять у дозі 10 мг/кг кожні 8 годин (дорослим і дітям від 12 років) або 500 мг/м2 кожні 8 годин (дітям від 3 місяців до 12 років) протягом 7 - 10 днів.
З метою профілактики незалежно від виду інфекції та віку пацієнта в внутрішньо венні інфузії Медовіру проводять у дозі 250 мг/м2 кожні 8 годин.
Новонародженим Медовір вводять із розрахунку 10 мг на 1 кг маси тіла кожні 8 годин.
Хворим з нирковою недостатністю дозу для внутрішньо венної інфузії встановлюють з урахуванням кліренсу креатині ну: при значенні показника 20 - 50 мл/хв Медовір у дозі 5 - 10 мг/кг вводять кожні 12 годин; при кліренсі креатині ну 10 - 25 мл/хв рекомендовану дозу (5 - 10 мг/кг) вводять кожні 24 години; якщо значення показника менше 10 мл/хв, ½ стандартної дози вводять кожні 24 години відразу після сеансу діалізу.
Побічна дія. При внутрішньо венному введенні препарату може відмічатися місцева реакція у вигляді запалення та флебіту. Може спостерігатися підвищення рівня сечовини і креатині ну сироватки крові, що пов’язано із станом водно-електролітного балансу пацієнта. Щоб уникнути цього, необхідно вводити препарат повільно внутрішньо венно протягом 1 години з подальшим контролем водно-електролітного балансу. Дуже рідко спостерігалися порушення функції нирок. Ниркова недостатність, яка іноді розвивається при внутрішньо венному введенні препарату, оборотна. Вона швидко зникає після проведення ре гідратаційної терапії і/або зменшення разової дози Медовіру, або його відміни. Дуже рідко спостерігалися неврологічні прояви, такі як галюцинації, тремор, судоми, безсоння, головний біль, пригнічений стан. Серед інших побічних ефектів відмічалися такі: підвищення рівня печінкових білків, зміни гематологічних показників, пропасниця, алергічні реакції.
Протипоказання. Протипоказаний у період годування груддю та хворим з гіперчутливістю до ацикловіру.
Передозування. Одноразове внутрішньо венне введення в дозі 80 мг/кг не спричинює ознак передозування. Даних про прийом більших доз немає. Ацикловір виводиться з організму при гемодіалізі.
Особливості застосування. Лікування Медовіром слід розпочинати якомога раніше, по можливості в продромальний період захворювання. Застосування Медовіру в період вагітності можливо тільки за життєвими показаннями. Медовір проникає в грудне молоко, тому на період лікування потрібно припинити годування груддю. Необхідно з обережністю вводити препарат пацієнтам з психоневрологічними розладами, порушенням функції нирок, печінки, електролітних порушеннях, гіпоксії.
Слід бути обережними при керуванні авто транспортом та роботі з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пробенецид збільшує час напіврозпаду ацикловіру. Інші препарати, які впливають на фунцію нирок, можуть впливати на фармакокінетику ацикловіру.
Несумісність. Стерильний ацикловір натрію несумісний з біологічними і колоїдними розчинами (наприклад з препаратами крові і розчинами, які містять білок).
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С, недоступному для дітей.
Розчиняти препарат треба безпосередньо перед введенням, оскільки він не має консервантів. Невикористаний розчин необхідно знищити. Після розведення препарату зазначеними розчинами препарат зберігає свою активність протягом 12 годин при кімнатній температурі. Приготовлений розчин не слід ставити у холодильник.
Термін придатності - 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Флакони з порошком для приготування ін фузійного розчину 250 мг або 500 мг у флаконі; по 10 флаконів в упаковці.
Виробник. “Медокемі Лтд.”
Адреса. Центральний офіс “Медокемі Лтд.”
вул. Константиноуполес 1-10 Источник
м. Лімасол, Кіпр.