ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛІДЕВІН
LIDEVINE
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: кругла, пласка таблетка білого кольору, з кремова тим відтінком, з фаскою, з хрестоподібною рискою на одному боці (для поділу на чотири частини);
склад:
1 таблетка містить дисульфіраму – 500 мг, аденіну (вітамін В4) – 0,5 мг, нікотинаміду (вітамін В3) – 0,3 мг;
допоміжні речовини: повідон, целюлоза мікрокристалічна, сіль натрієва карбоксим етилцелюлози (кармелоза), магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при алкогольній залежності.
Код АТС: N07BB01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Лідевін являє собою комбінацію дисульфіраму з вітамінами групи В. Вітаміни підвищують переносимість дисульфіраму, пом'якшуючи можливі побічні реакції. Дія дисульфіраму базується на блокаді ацетальдегіддегідрогенази, яка бере участь у метаболізмі етилового спирту. Це призводить до підвищення концентрації метаболіту етилового спирту – ацетальдегіду, який спричиняє такі негативні відчуття, як припливи крові до обличчя, нудоту, блювання, нездужання, тахикардію, зниження артеріального тиску тощо. Зазначені відчуття з’являються після кожного вживання алкоголю, якщо перед цим застосовувався Лідевін, і призводять до умовно-рефлекторної відрази до смаку та запаху алкогольних напоїв.
Фармакокінетика. Після перорального застосування усмоктуваність дисульфіраму з ШКТ становить від 70 до 90%. Він швидко метаболізується, відновлюючись до дитиокарбамату, який самостійно виводиться у вигляді глюкурон-кон’югата або перетворюється у диетиламін і сульфід вуглецю, частина якого (4-53%) виводиться через легені.
Максимальний терапевтичний ефект досягається через 12 год після перорального прийому і може тривати впродовж 10-14 днів після припинення лікування.
Показання для застосування. Лікування та профілактика рецидивів хронічного алкоголізму.
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначають після ретельного обстеження пацієнта та попередження щодо наслідків та ускладнень терапії. Застосовувати Лідевін дозволяється не раніше ніж через 12-24 год після останнього разу вживання алкоголю. Препарат приймають всередину дорослим по 1/4-1 таблетці, та дiтям по 1/4-1/2 таблетцi 2 рази на добу за індивідуальною схемою. Через 7-10 днів терапії проводять дисульфірамалкогольну пробу (20-30 мл 40% етанолу після прийому 1 таблетки препарату), при слабкій реакції дозу алкоголю збільшують на 10-20 мл (максимальна доза становить 100-120 мл). Пробу повторно проводять через 1-2 дні в стаціонарі і через 4-5 днів амбулаторно, за необхідності - з наступним корегуванням доз алкоголю та\або препарату. У подальшому переходять на підтримуючу дозу 1/4-1/2 таблетки на добу впродовж 1-3 років.
Побічна дія.
Побічні ефекти, які з’являються внаслідок дії дисульфіраму: металевий присмак у роті, поліневрит нижніх кінцівок, неврит зорового нерву, погіршення пам’яті, неясна свідомість, астенія, головний біль, шкірні алергічні реакції, неприємний запах у хворих з колостомією (пов’язаний з сульфідом вуглецю); у поодиноких випадках - гепатит (у пацієнтів без хронічного алкоголізму з алергічним контактним дерматитом, спричиненим нікелем).
Побічні ефекти, пов’язані з взаємодією дисульфіраму та етанолу: спостерігалися випадки дихальної недостатності, колапс, аритмія, напади стенокардії; рідко - інфаркт міокарда, а також неврологічні розлади - набряк мозку.
При вживанні алкоголю у кількості більше ніж 50-80 мл 40% етанолу, можливий розвиток тяжких порушень функцій серцево-судинної та дихальної систем, набряки, судоми. В такому випадку негайно проводять дезінтоксикаційну терапію, вводять аналептики, проводять симптоматичне лікування.
Ефекти, пов’язані з тривалим застосуванням препарату: у поодиноких випадках спостерігаються психози (які нагадують алкогольні), гепатит, гастрит; в окремих випадках - у пацієнтів, які страждають серцево-судинними захворюваннями, може спостерігатися тромбоз судин головного мозку (тому при наявності скарг на парестезії у кінцівках та обличчі, слід негайно відмінити застосування препарату), загострення поліневриту.
Протипоказання.
Абсолютні: тяжкі захворювання серцево-судинної системи, органів слуху (неврити слухового нерву) та очей (глаукома, неврит зорового нерву), бронхіальна астма, емфізема легень, туберкульоз легень, тяжка печінкова недостатність, тяжкі порушення кровотворення, цукровий діабет, тиреотоксикоз, епілепсія та судинний синдром різного генезу, психічні захворювання, загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцяти палої кишки, хвороби нирок, злоякісні пухлини, полі неврити різної етіології, вагітність, підвищена чутливість до компонентів препарату.
Відносні: серцево-судинні захворювання у стадії компенсації, похилий вік (старше 60-и років), виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки у стадії ремісії, залишкові прояви після порушень мозкового кровообігу, дисульфірамові (антабусні) психози в анамнезі.
Передозування. При одночасному застосуванні препарату та алкоголю може спостерігатися пригнічення свідомості навіть до стану коми, серцево-судинний колапс, неврологічні ускладнення. Лікування - симптоматичне.
Особливості застосування.
Пацієнтів слід попередити щодо небезпеки реакції непереносимості алкогольних напоїв (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами).
Дисульфірам слід застосовувати обережно пацієнтам з нирковою недостатністю або гіпотироїдизмом, особливо при наявності ризику можливого поєднання з алкоголем (див. Побічні ефекти).
Вагітність та лактація: Лідевін протипоказаний під час вагітності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Протипоказані комбінації:
Алкоголь - реакція непереносимості (припливи крові, еритема, блювання, тахікардія). Небажані комбінації:
Ізоніазид - порушення поведінки та координації.
Нітро-5-імідазоли (метронідазол, ординазол, секнидазол, тинідазол): деліріозні розлади, неясна свідомість.
Фенітоїн - суттєвий і швидкий підйом рівня фенітоїну у плазмі з токсичними симптомами (пригнічення його метаболізму).
Якщо комбінацій не можливо уникнути, слід проводити клінічне спостереження і контроль концентрацій препарату у плазмі впродовж та після лікування дисульфірамом.
Комбінації, які потребують підвищеної обережності:
Варфарин (та інші пероральні антикоагулянти) - підвищений ефект пероральних антикоагулянтів та небезпека кровотечі (зниження розпаду варфарину в печінці). Рекомендується частіший контроль концентрації варфарину та корегування дози антикоагулянтів протягом 8 днів після відміни дисульфіраму.
Теофілин - дисульфірам ингібує метаболізм теофілину. В результаті цього доза теофілину має бути скоригована (знижене дозування) залежно від клінічних симптомів та концентрації препарату в плазмі.
Бензодіазепіни - дисульфірам може підсилювати седативний ефект бензодиазепінів шляхом ингібіювання їх окислюваного метаболізму (особливо хлордіазепоксиду та діазепаму). Дозування бензодіазепінів має бути скориговане у відповідності до клінічних проявів.
Трициклічні антидеперсанти - можливе посилення реакції непереносимості алкоголю, якщо пацієнти, які лікувались дисульфірамом, приймають алкогольні напої.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище +25 OС в місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 5 років. Забороняється застосовувати препарат після дати, зазначеної на упаковці.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток в блістері; 2 блістери в картонній упаковці.
Виробник. Лабораторія Розвитку Фармацевтики (L.D.P)
Адреса. 2-6, rue des Cevennes, 94623 Rungis Cedex, Paris, France; Источник
6, rue Paul Baudry, 75008 Paris, France.