ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛЕВОФЛОКСАЦИН
(LEVOFLOXACIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Levofloxacin;(-)-(S)-9-Фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7H-піридо[1,2,3-de]-1,4-бензоксазин-6-карбонова кислота
основні фізико-хімічні властивості: світло-оранжевого кольору, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки,
таблетки по 250 мг – круглі, по 500 мг – подовженої форми.
склад: 1 таблетка містить левофлокса цину 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза, гіпромелоза, полісорбат 80, кросповідон, магніюстеарат.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи фторхінолонів. КОД АТС J01МA12.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фармакологічна дія -антибактеріальна (бактерицидна). Блокує ДНК-гіразу (топоізомеразу ІІ) ітопоізомеразу ІV, порушує суперспіралізацію і зшивку розривів ДНК, інгібуєбіосинтез ДНК. Зупиняє поділ бактеріальних клітин, викликає глибокі морфологічні зміни в цитоплазмі, клітинній стінці і мембранах. Має широкий спектр дії. Ефективний відносно Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes иStreptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacaae,Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii,Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxellacatarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonasfluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacteranitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetellapertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii,Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratiamarcescens, Clostridium perfringens.
Фармакокінетика.
Після введення внутрішньо швидко і практично цілком всмоктується. Біодоступність становить 99%. Прийом їжі мало впливає на швидкість і повноту абсорбції. Cmax досягається через 1-2 год і при дозах 250 і 500 мг становить 2,8 і 5,2 мкг/мол відповідно. З білками плазми зв’язується 30-40%. Препарат легко проникає в тканини та рідини організму людини, включаючи легені, слизову оболонку бронхів, мокротиння, статеві органи, поліморфно ядернілейкоцити, альвеолярні макрофаги. У печінці невелика частина окисляється і/абодезацетилюється. Виводиться з організму повільно (T1/2 - 6-8 год), переважно нирками шляхом клубочковой фільтрації і канальцевой секреції. Менше 5% левофлокса цинуекскретується у вигляді продуктів біо трансформації. У незміненому вигляді ізсечею протягом 24 год виводиться 70% і за 48 год - 87%, у калі за 72 годвиявляється 4% прийнятої внутрішньо дози. Cl нирковий становить 70% загальногоCl. Рівноважна концентрація після повторних аплікацій досягається через 3 дні. Після в/в 60-хвилинної інфузії в дозі 500 мг Cmax дорівнює 6,2 мкг/мол. При в/в однократному і багаторазовому введенні обсяг розподілу після тієї ж (500 мг) дози становить 89-112 л, Cmax - 6,2 мкг/мол, T1/2 - 6,4 год.
Показання для застосування. Інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, середній отит), сечовивідних шляхів, нирок, статевих органів (гострий пієлонефрит, урогенітальний хламідіоз), шкіри і м’яких тканин (атероми, абсцеси, фурункули).
Cnocіб застосування та дози. Дозу препарату визначають індивідуально, залежно від тяжкості захворювання. Внутрішньо, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини; по 250-500 мг, 1-2 рази на добу.
Тривалість лікування визначається клінічною картиною, як правило, становить 7-10 (небільше 14) діб.
Побіч надія.
Алергічні реакції: еритематозні висипання, свербіж, набряк шкіри і слизових оболонок, кропив’янка.
Збоку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, втрата апетиту, біль уживоті, порушення травлення, діарея.
Збоку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення свідомості, підвищена збудливість, депресія, безсоння, шум у вухах, втрата слуху.
Збоку сечостатевої системи: підвищення рівня креатині ну в сироватці крові.
Збоку органів кровотворення: еозинофілі я, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія.
Місцеві реакції: алергійний пневмоніт, васкуліт.
Протипоказання. Гіпер чутливість (у т. ч. дохинолонів), епілепсія, вагітність, годування груддю, дитячий і підлітковий вікдо 18 років.
Передозування. Симптоми: сплутаність свідомості, запаморочення, судоми.
Лікування - симптоматичне, діаліз неефективний. Специфічний антидот відсутній.
Особливості застосування. Препарат потрібно обережно приймати пацієнтам із захворюваннями ЦНС через ризик розвитку судомного нападу. При появі болю і ознак запалення сухожиль препарат відміняють. Особливо обережно препарат призначають хворим з тяжкими захворюваннями печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Ефект Левофлокса цину знижують препарати, що пригнічують моторику кишечнику, сукральфат, магній- і алюмінійвмісні антацидні засоби і солі заліза. Препаратне взаємодіє з теофілінами, антидіабетичними засобами, не стероїднимипротизапальними препаратами, анти аритмічними лікарськими засобами, Н 2-блокаторами. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25 0С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки.