ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФЛОХАЛ
(FLOHALE)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: флутиказон;
основні фізико-хімічні властивості: біла гомогенна суспензія;
склад: 1 доза містить 50, 125 або 250 мкг флутиказону пропіонату;
допоміжні речовини : лецитин, спирт абсолютний, пропелент HFA-134a (тетрафторетан).
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група. Проти астматичний препарат для інгаляційного застосування. Код АТС R03 BA05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Флутиказону пропіонат – синтетичний глюкокортистероїд (ГКС). При інгаляційному введенні в дозах, що рекомендуються, має виражений протизапальний ефект, що приводить до зменшення вираженості симптомів і зниження частоти загострень захворювань, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Дія флутиказону пропіонату не супроводжується побічними реакціями, характерними для системних ГКС. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату в максимальних дозах добова секреція гормонів кори надниркової залози залишається в межах норми в дорослих і дітей. Після переводу пацієнтів, які одержують інші інгаляційні ГКС, на прийом флутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркової залози поступово відновлюється до норми, незважаючи на попередній прийом ГКС. Це вказує на відновлення функції надниркової залози на фоні інгаляційного застосування флутиказону пропіонату. При тривалому застосуванні флутиказону пропіонату резервна функція кори надниркової залози також залишається в межах норми, що підтверджується результатами стимуляційного тесту. Однак необхідно враховувати, що залишкове зниження резервної функції надниркової залози може зберігатися протягом тривалого часу після проведеної терапії.
Фармакокінетика. Після інгаляційного введення абсолютна біодоступність флутиказону пропіонату становить 10–30%. Системна абсорбція відбувається переважно в легенях. Частина введеної шляхом інгаляції дози може проковтувати ся, але системна дія мінімальна внаслідок слабкої розчинності препарату у воді й інтенсивному метаболізмі при першому проходженні через печінку. Існує пряма залежність між величиною введеної шляхом інгаляції дози і системною дією флутиказону пропіонату. Флутиказону пропіонат має високий плазмений кліренс (1 150 мл/хв.). Флутиказону пропіонат швидко виводиться із системного кровотоку, головним чином внаслідок біо трансформації до неактивного похідного за допомогою ферменту CYP 3A4 системи цитохрому Р 450. Нирковий кліренс флутиказону пропіонату незначний (менше 0,2%), менше 5% його метаболіту виводиться з сечею.
Показання для застосування. Профілактика нападів бронхіальної астми (БА) та як допоміжний засіб при терапії БА системними кортикостероїдами.
Спосіб застосування та дози. Препарат необхідно застосовувати регулярно, навіть при відсутності симптомів захворювання. Початкову дозу визначають індивідуально, залежно від реакції та ступеня тяжкості захворювання. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують до мінімальної ефективної дози. Дорослим і підліткам віком 12 років і старше призначають залежно від стану 100 мкг або 125 мкг двічі на добу при бронхіальній астмі легкого ступеню тяжкості, 250 мкг або 500 мкг двічі на добу при бронхіальній астмі середньої важкості, 500 мкг або 1000 мкг двічі на добу при тяжкій стадії бронхіальної астми.
Дітям від 4 до 12 років призначають 50 мкг або 100 мкг двічі на добу залежно від ступеню тяжкості захворювання.
Для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.
Побічна дія. Флутиказону пропіонат може викликати захриплість голосу, кандидоз порожнини рота і глотки, парадоксальний бронхоспазм, в окремих випадках -- алергічні шкірні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до флутиказону пропіонату.
Передозування. Інгаляційне введення флутиказону пропіонату в дозах, що перевищують рекомендовані, може призвести до тимчасового пригнічення функції надниркової залози. При цьому не обов'язково вживати екстрених заходів, тому що функція кори надниркової залози відновлюється через кілька днів, що підтверджується при контролі рівня кортизолу в плазмі. Однак тривале застосування інгаляційного флутиказону пропіонату в дозах, що перевищують рекомендовані, може призвести до пригнічення функції надниркової залози. Рекомендується проводити моніторинг резервної функції кори надниркової залози.
Особливості застосування. Препарат Флохал призначений для тривалого лікування захворювання. Раптове і прогресуюче загострення бронхіальної астми може являти загрозу для життя пацієнта, тому в подібних випадках необхідно переглянути план лікування пацієнта і вирішити питання про збільшення дози ГКС. Різко припиняти лікування не рекомендується. Слід дотримуватися обережності при призначенні ГКС для інгаляцій пацієнтам з туберкульозом легень (як активної, так і неактивної форми). Препарат необхідно застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів з гіпертиреозом.
При виникненні або для профілактики захриплості голосу і кандидозу порожнини рота і глотки рекомендується після інгаляції полоскати рот і горло водою. При кандидозі можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії, одночасно продовжуючи терапію Флохалом.
Інгаляційні препарати можуть викликати парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційного бронходилататору. При цьому необхідно відразу ж припинити застосування Флохалу, оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і при необхідності призначити терапію іншими препаратами.
При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо у високих дозах, можуть відзначатися системні ефекти, однак імовірність їх розвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС всередину. Можливі системні ефекти включають зниження функції кори надниркової залози, остеопороз, затримку росту в дітей, катаракту, глаукому. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальної ефективної дози.
Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, що одержують ГКС для інгаляцій протягом тривалого часу.
У зв'язку з можливою недостатністю надниркової залози слід дотримуватися особливої обережності і регулярно контролю вати показники функції кори надниркової залози при переводі пацієнтів, що приймали ГКС усередину, на лікування флутиказоном пропіонатом для інгаляцій. Відміну системних ГКС на фоні інгаляцій флутиказону пропіонату варто проводити поступово. Пацієнти повинні носити із собою картку, що вказує, що їм може знадобитися додатковий прийом ГКС при різних стресових ситуаціях.
Для осіб літнього віку і пацієнтів з нирковою недостатністю або порушенням функції печінки спеціального підбора дози не потрібно.
Даних про застосування препарату Флохал у дітей молодше 4 років немає.
Вплив на здатність до керування авто транспортом і точними механізмами: спеціальні дослідження не проводилися, однак фармакологічні властивості флутиказону пропіонату не припускають такого впливу.
При вагітності й у період годування груддю препарат можна призначати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При захворюваннях, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, не рекомендується призначати як неселективні, так і кардіоселективні β-адреноблокатори, за винятком тих випадків, коли це дійсно необхідно й обґрунтовано. Оскільки при інгаляційному веденні флутиказону пропіонату концентрації його в плазмі крові дуже низькі, несприятливі взаємодії з іншими лікарськими препаратами малоймовірні.
Слід дотримуватися обережності при одночасному призначенні препарату та інгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад кетоконазолу, ритона віру), тому що системна дія флутиказону пропіонату може підвищуватися.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 0С у недоступному для дітей місці. Запобігати заморожуванню.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. Алюмінієвий контейнер з дозуючим клапаном і розпилюючою насадкою та захисним ковпачком у картонній коробці. Источник
Виробник. Ципла Лтд.
Адреса. Центральний офіс: Мумбаі Централ, Мумбаі – 400 008, Індія.