ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕНАЛАПРИЛ-H-ЗДОРОВ’Я
(ENALAPRILUM-H-ZDOROVYE)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватимвідтінком, плоско циліндричної форми з рискою та фаскою. На поверхні таблеток допускається мармуровість;
склад: одна таблетка містить 10 мг еналаприлу малеату ( у перерахунку на 100% речовину) і 25 мг гідрохлортіазиду (у перерахунку на 100% речовину);
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, крохмаль картопляний або кукурудзяний, крохмальпреже латинізований, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, магніюстеарат, аеросил .
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гіпотензивні засоби. Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Еналаприл і діуретики. Код АТС С 09В А 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антигіпертензивний засіб. Еналаприл інгібітор ангіотензинперетворюючогофермента (АПФ): зменшує концентрацію в крові ангіотензину II і альдостерону, підвищує рівень реніну, проста цикліну і ендотеліального релаксуючого фактору, перешкоджає розпаду брадикініну. У результаті поступово знижуються артеріальний тиск, загальний периферичний опір судин, пост- і перед навантаження на серце, тиск у правому передсерді та в малому колі кровообігу, зменшується гіпертрофія лівого шлуночка, підвищується толерантність до фізичного навантаження, поліпшуєтьсяклуб очкова гемодинаміка в нирках, що перешкоджає розвитку діабетичноїнефропатії.
Гідрохлортіазид – діуретик бензотіадіазинового ряду: знижує реабсорбцію іонів натрію і хлору (меншою мірою – калію і бікарбонатів) у проксимальних канальцях нирок, а також виведення магнію, кальцію, сечової кислоти. Підвищує концентраційну здатність нирок. Пригнічує сприйнятливість судинної стінки до судинозвужувального впливу медіаторів у зв’язку зі зниженням концентрації іонів натрію в цитоплазмі міоцитів судин.
Антигіпертензивна дія препарату триває протягом 24год. Оптимальний терапевтичний ефект відзначається після 3 - 4 тижнів лікування.
Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі близько 60% еналаприлу швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту; максимальна концентрація в крові реєструється протягом 1 год. Підлягає біо трансформації впечінці з утворенням еналаприлату – високо специфічного, довгостроково діючого інгібітору АПФ, максимальна концентрація в крові якого реєструється через 4год. Еналаприлат легко проходить крізь гістогематичні бар’єри, крімгематоенцефалічного, проникає крізь плаценту. Період напів виведенняеналаприлату – близько 11 год. Зв’язування еналаприлату з білками плазми 50 -60%. Екскретується переважно нирками (20% у вигляді еналаприлу, 40% у виглядіеналаприлату), 33% виводиться через кишечник (6% у вигляді еналаприлу, 27% увигляді еналаприлату). Протягом 24 год. виводиться 95% препарату.
Гідрохлортіазид добре всмоктується (60 - 80%) у шлунково-кишковому тракті. У крові на 60% зв’язується з білками. Діуретична дія розвивається через 30 – 60 хв, достигає максимуму через 8- 12 год. При прийомі натще часнапів виведення з плазми становить 1 - 2,5 год. Виводиться нирками в незмінному вигляді (>95%), головним чином із сечею (60 - 80%). Проникає крізьгематоплацентарний бар’єр і в грудне молоко.
У осіб похилого віку гіпотензивний ефект препарату більш виражений і пролонгований. При нирковій недостатності еналаприлат накопи чується в організмі, при недостатності функції печінки – порушується перетворенняеналаприлу в еналаприлат.
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, що вимагає комбінованої терапії.
Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим підчас або після прийому їжі в один і той же час доби. Таблетки ковтають цілими, запиваючи невеликою кількістю води. Початкова доза, звичайно, становить 1таблетку 1 раз на добу. При необхідності разову дозу збільшують до 2 таблеток 1раз на добу. Вища добова доза при добрій переносимості не перевищує 2 таблеток.
Побічна дія. Найчастіше головний біль, сухий кашель, запаморочення, утомлюваність, астенія, рідше гіпотензія, ортостатичні реакції, ангінальний біль, тахікардія, нудота, блювання, відчуття дискомфорту вепігастрії, діарея, алергічні реакції, ангіо невротичний набряк; рідко – порушення функції нирок, ниркова недостатність, олігурія, гіпер- або гіпокаліємія, гіпонатріємія; надзвичайно рідко – судоми, непритомність, депресія, сонливість або безсоння, бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, бронхіт, холестатичнийгепатит, підвищення рівня креатині ну, трансаміназ і сечовини в сироватці крові, порушення смаку, зору, нюху, шум у вухах, глосит, тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, імпотенція.
Протипоказання. Гіпер чутливість до інгібіторів АПФ, діуретиків бензотіадіазинового ряду та інших похідних сульфонамідів, ангіо невротичний набряк в анамнезі, тяжкі порушення функцій нирок (у тому числі двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки, стан після пересадження нирок тощо) і печінки, подагра, первиннийгіперальдостеронізм, вагітність, годування груддю, діти до 14 років.
Передозування. Симптоми: гіпотензія, підвищений і частий діурез, порушення серцевого ритму, судоми, парези, паралітичний ілеус, кома, ниркова недостатність, знижений рівень електролітів у крові, порушення кислотно-лужної рівноваги. Лікування: наявність вираженої гіпотензії потребує припинення лікування, хворого слід укласти і, при необхідності, провести симптоматичну терапію. Еналаприл може бути вилучений із системної циркуляції за допомогою гемодіалізу. Не рекомендується застосування діалізних мембран АN69 (зполі акрилонітрилу) або аферез з використанням сульфату декстрану через ризик розвитку анафілактоїдних реакцій.
Наявність в анамнезі хворого вказівок на випадкиангіо невротичного набряку вважається підвищеним ризиком його розвитку при лікуванні еналаприлом. Звичайно набряк зникає без спеціального лікування при припиненні лікування.. Позитивний ефект виявляють антигістамінні препарати. Увипадку локалізації набряку в ділянці язика або гортані слід швидко ввести підшкірно розчин адреналіну 1:1000 (0,3 - 0,5 мл).
Особливості застосування. При застосуванні препарату, особливо через кілька годин після прийому першої дози, може виникнути артеріальна гіпотензія, частішена фоні зниженого обсягу циркулюючої крові при великих оперативних втручаннях, у результаті терапії діуретиками, дієти з обмеженим споживанням солі, при проведенні діалізу, діареї, блюванні Хворим на тяжку форму серцевої недостатності, особливо при наявності порушень функції нирок, препарат слід приймати обережно під постійним наглядом лікаря, тому що препарат може викликати артеріальну гіпотензію з підвищення вмісту сечовини і креатині ну вкрові.
З обережністю слід призначати Еналаприл-H-Здоров’я хворим на ішемічну хворобу серця при наявності захворювань судин мозку та обструкцію вихідного тракту лівого шлуночка, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до розвитку інсульту або інфаркту міокарду. Не рекомендується застосування препарату для лікування у хворих, що перебувають на гемодіалізі з використанням діалізних мембран АN69 через ризик розвитку анафілактоїднихреакцій.
При серцевій недостатності, діабетичній нефропатії, а також пацієнтам похилого віку лікування еналаприлом слід починати з мінімальної дози з подальшою корекцією під контролем артеріального тиску.
Необхідно дотримуватись обережності при роботі з транспортними засобами або при такій роботі, що вимагає підвищеної уваги, тому що може виникнути запаморочення, особливо на початку лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Потенціювання ефекту спостерігається при одночасному прийомі з іншими антигіпертензивними засобами, психотропними препаратами, антипіретиками, опіоїдними аналгетиками, засобами для наркозу, гіполіпідемічними препаратами та алкоголем. Одночасне призначенняЕналаприлу-H-Здоров’я і калій зберігаючих діуретиків (спіронолактон, триамтерен, амілорид), кортикостероїдів, харчових добавок і солей, що містять калій, особливо при лікуванні хворих з порушенням функції нирок, може призвести догіперкаліємії. При одночасному застосуванні з імунодепресантами зростає ризикпригнічу вального впливу на кістковий мозок, з циклоспоринами – ризик розвитку ниркової недостатності, з сульфоамідними антибіотиками або гіпоглікемічнимипохідними сульфонілсечовини – ризик розвитку перехресної алергічної реакції. Еналаприл-H-Здоров’я може зменшувати кліренс літію. Слід з обережністю призначати препарат одночасно з дигіталісом, тому що Еналаприл-H-Здоров’япідвищує чутливість і реакцію серця до дії дигіталісу.
У пацієнтів з нестабільною функцією нирок, що одержують не стероїдніпротизапальні засоби, після початку застосування препарату можливе зниження їхнього ефекту і подальше погіршення функції нирок. У хворих на діабет, що одержують інсулінотерапію або інші гіпоглікемічні препарати, можливий розвитокгіпо- або гіперглікемії. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 2 роки.