ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НОВОКАЇНАМІД-ДАРНИЦЯ®
(NOVOCAINAMID-DARNITSA®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: procainamide;
4-аміно-N-[2-(діетиламін о) етил]бензаміду гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого зі злегка кремуватим відтінком кольору, з фаскою і рискою;
склад: 1 таблетка містить 250 мг прокаїнаміду гідро хлориду (новокаїн аміду) у перерахунку на 100 % суху речовину;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний, повідон, аеросил, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Анти аритмічні препарати IА класу.
Код АТС С 01В А 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Новокаїн амід-Дарниця® – анти аритмічний препарат IА класу, чинить мембраностабілізуючу дію. Гальмує вхідний швидкий потік іонів натрію, знижує швидкість деполяризації у фазу 0. Пригнічує провідність, сповільнює ре поляризацію. Знижує збудливість міокарда передсердь і шлуночків. Збільшує тривалість ефективного рефрактерного періоду потенціалу дії (в ураженому міокарді – більшою мірою). Уповільнення провідності, що спостерігається незалежно від величини потенціалу спокою, більше виражено в передсердях і шлуночках, менше – в AV-вузлі. Непрямий М-холіноблокуючий ефект порівняно з хінідином і дизопірамідом виражений менше, тому парадоксального поліпшення AV-провідності звичайно не відзначається. Впливає на фазу 4 деполяризації мембран клітин, знижує автоматизм інтактного й ураженого міокарда, пригнічує функцію синусного вузла й ектопічних водіїв ритму в деяких хворих. Активний метаболіт прокаїнаміду N-ацетилпрокаїнамід має виражену активність анти аритмічних засобів III класу, подовжує тривалість їхнього потенціалу дії. Має слабкий негативний інотропний ефект (без істотного впливу на серцевий викид). Має ваголітичні й вазодилатуючі властивості, що обумовлює тахікардію й зниження артеріального тиску, загального периферичного судинного опору. Электрофізіологічні ефекти проявляються в розширенні комплексу QRS і подовженні інтервалів PQ і QT. Час досягнення максимального ефекту при прийманні внутрішньо становить 60-90 хвилин.
Фармакокінетика. Новокаїн амід всмоктується зі шлунка через 15-30 хв, його максимальна концентрація в плазмі крові після прийому внутрішньо спостерігається через 1 год. Ефективна терапевтична концентрація в плазмі крові становить 4-10 мкг/мл. При терапевтичній концентрації 15 % новокаїн аміду перебуває у зв’язаному стані з білками плазми крові, а інша його частина – із тканинами (печінка, нирки, селезінка, легені, м'язи). Переважним шляхом біо трансформації новокаїн аміду є N-ацетилювання. Основним його метаболітом є N-ацетилновокаїн амід. Він повільніше виводиться з організму, ніж новокаїн амід, тому його середня концентрація в 1,5 раза вище, ніж новокаїн аміду; метаболіт чинить однакову з ним анти аритмічну дію.
До 90 % новокаїн аміду виводиться із сечею за рахунок клуб очкової фільтрації й канальцевої секреції. До 50 % новокаїн аміду виводиться в незміненому вигляді, 8-14 % – у вигляді його дериватів, 7,4-24 % – у вигляді інших метаболітів. Через 6-8 год із сечею виводиться 50-60 % препарату. Період напів виведення новокаїн аміду становить 3-4 год, а його ацетильованої форми – близько 4 год.
Фармакокінетика новокаїн аміду змінюється у хворих з порушенням функції нирок, серця й печінки. Період напів виведення збільшується в 3 рази при зниженні клуб очкової фільтрації до 10 мл/хв, у 2 рази – при зниженні хвилинного об’єму серця й ураженні печінки. У хворих із серцевою недостатністю й інфарктом міокарда препарат погано всмоктується із травного каналу, тому його варто вводити парентерально. В осіб літнього віку дозу новокаїн аміду необхідно зменшити.
Показання для застосування. Розлади серцевого ритму: пароксизми миготливої аритмії або тріпотіння передсердь, пароксизмальна шлуночкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія. Операції на серці, великих судинах і легенях для попередження й лікування розладів серцевого ритму.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовують дорослим внутрішньо при шлуночкові й екстрасистолії. Перша доза становить 0,25-0,5-1,0 г, наступні – 0,25-0,5 г кожні 4-6 год.
При пароксизм ах миготливої аритмії або тріпотінні передсердь рекомендується застосувати " навантажувальну" дозу препарату – 1,25 г. Якщо ця доза неефективна, то через годину додатково приймають препарат у дозі 0,75 г і далі через кожні 2 год – у дозі 0,5-1,0 г до купірування пароксизму.
При необхідності добова доза може бути доведена до 3 г.
Дітям новокаїн амід для перорального прийому дозується із розрахунку 40-100 мг/кг/доб.
У даній лікарській формі застосовують дітям вагою від 10 кг і більше. Добову дозу поділяють на 4 прийоми для дітей 1-2 року життя, на 3 прийоми для дітей більш старшого віку.
Тривалість лікування залежить від ефективності й переносності препарату.
Побічна дія. З боку нервової системи можливі: депресія, міастенія, запаморочення, головний біль, судоми, сонливість, психотичні реакції із продуктивною симптоматикою, атаксія.
З боку травної системи можливі: гіркота в роті, нудота, блювання, діарея.
З боку органів кровотворення й системи гемостазу можливі: при тривалому застосуванні – лейкопенія, тромбоцит опенія, агранулоцит оз, гемолітична анемія з позитивною пробою Кумбса.
З боку органів чуття можливі: порушення смаку.
З боку серцево-судинної системи можливі: зниження артеріального тиску, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, AV-блокада, асистолія.
Інші: при тривалому застосуванні – лікарський червоний вовчак (у 30 % хворих при тривалості терапії більше 6 місяців).
Можливі алергійні реакції: шкірний висип.
Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату. Передсердно-шлуночкові блокади II і III ступеня, блокада гілок пучка Гіса, виражена серцева недостатність; аритмії, пов'язані з глікозидною інтоксикацією; судинна гіпотензія; ниркова й печінкова недостатність, паркінсонізм, червоний вовчак, бронхіальна астма, міастенія.
Передозування. Симптоми: сплутаність свідомості, сильне запаморочення, колапс, нудота, блювання, зниження артеріального тиску, AV-блокада, шлуночкова пароксизмальна тахікардія, асистолія.
Лікування. Застосування засобів, закислюючих сечу, введення норепінефрину або фенілефрину при зниженні артеріального тиску, симптоматична терапія при шлуночкові й тахікардії, гемодіаліз.
Особливості застосування. У зв'язку з можливим пригніченням скорочувальної здатності міокарда й зниженням артеріального тиску треба з великою обережністю застосовувати препарат при інфаркті міокарда. При вираженому атеросклерозі препарат застосовувати не рекомендується.
При проведенні терапії необхідно проводити моніторинг артеріального тиску, контроль електрокардіограми, показників периферичної крові, особливо лейкоцитів (кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців терапії, далі – з більш тривалими інтервалами). Під час тривалого лікування або з появою симптомів, подібних до системного червоного вовчаку, необхідно періодично визначати титр антинуклеарних антитіл.
При застосуванні під час вагітності існує потенційний ризик розвитку артеріальної гіпотензії в матері, що може призвести до матково-плацентарної недостатності.
При застосуванні препарату варто втриматися від керування автомобілем і виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають підвищеної уваги й швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Новокаїн амід-Дарниця® не застосовують одночасно із сульфаніламідами й лідокаїном (внаслідок сумації побічних неврологічних ефектів). Препарат небажано застосовувати із серцевими глікозидами через можливість різкого пригнічення передсердно-шлуночкової провідності. Не можна застосовувати в сполученні з хінідином внаслідок їх синергічної кардіодепресивної дії. Підсилює ефекти гіпотензивних, холіноблокуючих і цитостатичних засобів, міо релаксантів, побічну дію бретилію тозилату. Знижує активність антимі астенічних засобів. Циметидин знижує нирковий кліренс новокаїн аміду й подовжує його період напів виведення. При комбінованій терапії з анти аритмічними засобами III класу ризик розвитку аритмогенного ефекту зростає.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 оС.
Термін придатності – 1 рік 6 міс.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 2 або 3 контурні чарункові упаковки в пачці.
Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця». Источник
Адреса. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.