ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИФЛАЗОН®
(DIFLAZON®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: fluconazole;2 –(2,4 – дифторфеніл)- 1,3 біс (1Н – 1,2,4-триазол – 1 іл)-2пропанол;
основні фізико-хімічні властивості: безбарвний прозорий розчин, без видимих механічних включень;
склад: 1 мл розчину містить 2 мг флуконазолу;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.
Код АТС J02A С 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Флуконазол є новою, отриманою шляхом синтезу активною речовиною з групи триазолів. Застосовується для лікування поверхневих і системних грибкових інфекцій. Має фунгістатичну дію і застосовується як засіб проти багатьох патогенних грибів, таких як Candida albicans, Candidatropicalis, Cryptococcus neoformans, Coccidiоіdes immitis, Histoplasmacapsulatum, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Paracoccidioidesbrasiliensis, а також проти більшості дерматофітів. Є менш ефективним засобом проти Aspergillus spp. і Penicillium marneffei, не діє на C. krusei, C.glabrato, Fussarium spp. i зигоміцети.
Флуконазол є потужним селективним інгібітором грибкового ферменту 14a-деметилази, уповільнює синтез ергостеролу, основного інгредієнта мембран клітин грибів.
Фармакокінетика.
Зв’язування флуконазолу з білками плазми низьке (11-12%).
Флуконазол добре проникає в рідини організму. Концентрація флуконазолув слині та мокротинні відповідає сироватковій концентрації. Час напів виведення становить приблизно 30 год. Менш ніж 5% флуконазолу метаболізується під час першого проходження через печінку. Приблизно 80% флуконазолу не зазнає метаболізму і виводиться через нирки; залишок виводиться у вигляді метаболітів.
Показання для застосування.
Лікування інфекцій, спричинених чутливими до флуконазолумікро організмами:
Системний кандидоз у хворих з або без нейтропенії, включаючидисемінований кандидоз (у тому числі хронічний) та інші форми прогресуючоїкандидозної інфекції, такі як пери тональна, ендокардіальна та респіраторна, інфекції сечових шляхів. Флуконазол може застосовуватись при лікуванні пацієнтів із злоякісними новоутвореннями, пацієнтів із захворюваннями, що сприяють розвитку кандидозної інфекції, а також пацієнтів, що отримуютьцитостатики, імунодепресанти і пацієнтів, які перебувають у відділеннях інтенсивної терапії.
Кандидоз слизових оболонок – орофарингеальний, езофагеальний, неінвазивні легеневі інфекції, кандидурія, поверхневий і хронічний атрофічний кандидозротової порожнини (включаючи ВІЛ-інфікованих та хворих з імунодефіцитом).
Для профілактики кандидозу у пацієнтів перед мієлотрансплантацією та ухворих із злоякісними новоутвореннями, схильних до подібних інфекцій внаслідок проведення цитостатичної терапії або радіотерапії.
Криптококоз: криптококовий менінгіт та інфекції інших органів (легені, шкіра).
Спосіб застосування та дози.
Якщо пацієнт не може приймати ліки перорально, рекомендується проводи тилікування розчином флуконазолу для інфузій. Швидкість інфузії не повинна перевищувати 200 мг/год. Як тільки це стане можливим, пацієнта слід переводити на пероральне лікування. Добову дозу змінювати не треба.
У перший день терапії призначають дозу у два рази більшу, ніж ту, яку призначають для даного пацієнта за індивідуальними показниками.
Дорослі
Системний кандидоз у пацієнтів, які не мають нейтропенії або мають стійку нейтропенію: 400 мг на добу у перший день лікування, у наступні дні –дози від 200 мг до 400 мг на добу. Тривалість лікування залежить від клінічної реакції пацієнта. Лікування слід продовжувати щонайменше 2 тижні після отримання негативних гем окультур або до зникнення симптомів захворювання. Придуже тяжких інфекціях необхідно призначати до 800 мг за добу.
Кандидоз слизових оболонок – включаючи ВІЛ-позитивних пацієнтів та інших пацієнтів зі зниженим імунітетом: рекомендована добова доза становить від 50 мгдо 100 мг. При першому нападі хвороби лікування звичайно триває від 7 до 14 дібабо 3 тижні у пацієнтів із зниженим імунітетом. При винятково тяжких інфекціях слизових оболонок може виявитися необхідною 30-денна терапія дозами від 100 мгдо 200 мг на добу.
Криптококовий менінгіт у хворих: 400 мг на добу в перший день терапії, надалі – від 200 мг до 400 мг на добу протягом 6-8 тижнів.
Для профілактикикандидозу у пацієнтів перед мієлотрансплантацією та у хворих зі злоякісними новоутвореннями, схильних до подібних інфекцій внаслідок проведенняцитостатичної терапії або радіотерапії, потрібно призначати дози від 50 мг до 400 мг на добу. Для профілактики кандидозу флуконазол необхідно призначати за декілька днів до можливого розвитку нейтропенії і продовжувати лікування якмінімум ще 7 днів після того, як кількість нейтрофілів перевищить 1000/ mm3.
Діти
Так само як і при аналогічних інфекціях у дорослих, тривалість лікування дітей залежить від клінічного і мікологічного ефектів. Дітям не можна перевищувати максимальну добову дозу для дорослих. Флуконазол призначають увигляді разової дози на добу.
Дітям з нормальною функцією нирок для лікування тяжких форм кандидозу призначають флуконазол в дозах 6-12 мг/кг маси тіла на добу. Для профілактики грибкової інфекції і для лікування поверхневих мікозів призначають дози від 3мг до 6 мг/кг маси тіла на добу.
Базуючись на реакції пацієнта, можна призначати добову дозу до 12 мг/кгмаси тіла при інфекціях, які загрожують життю.
Для дітей віком від 5 до 13 років максимальною допустимою дозою є 400мг флуконазолу на добу.
Новонароджені
Протягом перших двох тижнів життя новонароджені одержують такі самідози, як і старші діти, але їх призначають через кожні 72 год. Віком від 2 до 4тижнів таку саму дозу призначають кожні 48 год.
Пацієнтам з нирковою недостатністю слід застосовувати таку схему дозування:
Кліренс креатині ну
| Інтервал /доза на добу
|
більше 40 мл/хв.
21-40 мл/хв.
10-20 мл/хв.
| 24 год (звичайний режим)
48 год або половина звичайної дози на добу
72 год або 1/3 звичайної дози на добу
|
Дітям з нирковою недостатністю дозу потрібно зменшити відповідно до рекомендацій для дорослих.
Після кожного проведення гемодіалізу, як правило, необхідно дати додаткову дозу від 50 до 200 мг флуконазолу. Пацієнтам, яким призначений безперервний перитонеальний діаліз, рекомендується призначати дозу 150 мгфлуконазолу на одну ємність для діалізу, що має об’єм 2 л, з інтервалом двадні.
Побічна дія.
Можуть проявлятись такі побічні дії: нудота, метеоризм, блювання, більу животі та діарея. Можливий головний біль, судоми, алопеція. Реакціїгіпер чутливості шкіри спостерігаються дуже рідко (висип, анафілаксія, ангіо невротичний набряк).
У пацієнтів з тяжкими грибковими інфекціями можуть змінюватисьгематологічні показники (лейкопенія, тромбоцит опенія), підвищення активності печінкових ферментів та біль, тяжкі порушення функції печінки.
Протипоказання. Підвищена чутливість до флуконазолу або азольнихсполук, близьких до нього за хімічною структурою.
Передозування. Найчастіше при передозуванні спосотерігаються нудота, блювання, діарея, у тяжких випадках – судоми. Рекомендується симптоматичне лікування. Через те що флуконазол виводиться в основному з сечею, посилення діурезу збільшує його виведення. Гемодіаліз протягом 3 годин знижує концентрацію флуконазолу в плазмі наполовину.
Особливості застосування.
Із-за того, що флуконазол виводиться з сечею у незміненому вигляді, рекомендується обережно призначати його пацієнтам з порушеною функцією нирок. Добова доза активної речовини повинна підбиратись залежно від кліренсукреатині ну.
Рекомендується також з обережністю призначати препарат пацієнтам з порушеннями функції печінки. Через можливі токсичні ефекти необхідно постійно перевіряти активність ферментів печінки і стан пацієнта під час терапіїфлуконазолом. При підвищенні активності ферментів печінки лікар повинен оцінити можливу користь від продовження терапії і ризик тяжкого ураження печінки.
Немає достатньої кількості даних щодо ефективності і безпеки застосування флуконазолу у дітей віком до 6 місяців, тому лікар повинен сам вирішувати, чи призначати флуконазол таким пацієнтам.
Вагітність та годування груддю.
Препарат не рекомендовано застосовувати вагітним. Його можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь перевищує можливий ризик дляплоду. Через те що флуконазол виділяється в молоко в концентраціях, подібних дойого концентрації в плазмі, годування груддю слід припинити під час лікуванняфлуконазолом.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Немає повідомлень про те, що флуконазол впливає на здатність керувати автомобілем або використовувати інші технічні засоби.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуконазол пригнічує активність ферментної системи Р450 печінки і таким чином уповільнює метаболізм деяких препаратів (терфенадин, цисаприд, астемізол), що може спричинити подовження QTі серйозні порушення серцевого ритму. Одночасне застосування з цими препаратами протипоказано.
Якщо флуконазол призначати разом з варфарином, він подовжуєпротромбі новий час. Слід контролю вати протромбі новий час у пацієнтів.
Флуконазол подовжує час напів виведення пероральних гіпоглікемічнихзасобів (похідних сульфонілсечовини). Флуконазол і гіпоглікемічні засоби цьоготипу можна призначати одночасно при діабеті, проте слід зважити можливість виникненнягіпоглікемії.
При повторному одночасному призначенні гідрохлортіазиду і флуконазолуконцентрація флуконазолу в плазмі зростає.
Флуконазол підвищує концентрацію фенітоїну в плазмі, тому слід відповідно зменшити дозу фенітоїну, якщо він призначається сумісно зфлуконазолом.
Рифампіцин прискорює метаболізм флуконазолу, тому необхідно відповідним чином збільшувати дозу флуконазолу при його сумісному призначенні зрифампіцином.
Флуконазол може підвищити концентрацію циклоспорину в плазмі пацієнтів, які перенесли трансплантацію нирки, у з’язку з цим рекомендується контролю вати концентрацію циклоспорину у пацієнтів, яким паралельно призачені флуконазол іциклоспорин.
Флуконазол підвищує концентрацію теофіліну в плазмі. Відповідно, рекомендується контролю вати рівні теофіліну в плазмі при одночасному застосуванні обох препаратів.
Флуконазол може збільшити концентрацію в плазмі індинавіру тамідазоламу. Якщо ці два препарати призначають паралельно з флуконазолом, їхнідози потрібно відповідно зменшити.
Сумісне призначення зидовудину і флуконазолу може спричинити зростання концентрації зидовудину в плазмі через його уповільнений метаболізм. Зидовудинможе мати небажані побічні ефекти, тому пацієнти, які застосовують обидва препарати паралельно, повинні перебувати під наглядом лікаря.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 ˚ С в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки. Источник
Препарат не слід застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Смотрите также: Цены на Дифлазон в аптеках