ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НОВОКАЇН
(NOVOCAINUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: procaine; 2-(діетиламін о)-етил 4-амінобензоат гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка жовтуватого кольору рідина;
склад: 1 мл 0,5% або 2% розчину містить: прокаїну гідро хлориду – 5 мг або 20мг, відповідно;
допоміжні речовини: 0,1 М розчин хлористоводневої кислоти, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Анестетики. Препарати для місцевої анестезії. Ефіриаміно бензойної кислоти. Код АТС N01B A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Місцево анестезуючий засіб з помірно анестезуючою активністю і великою широтою терапевтичної дії. Знижує збудливість моторних зонкори головного мозку, міокарда і периферичних холінореактивних систем. Маєгангліоблокуючу дію, у тому числі спазмолітичну на гладку мускулатуру; зменшує утворення ацетилхоліну. Порушує генерацію та проведення нервових імпульсів в основному в не мієлінових волокнах. Будучи слабкою основою, взаємодіє з рецепторами мембранних натрієвих каналів, блокує потік іонів натрію витісняє кальцій із рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани. Змінює потенціал дії в мембранах нервових клітин без вираженого впливу на потенціал спокою. Виявляє аналгезуючу та протишокову активність, гіпотензивну іанти аритмічну дію. Проти аритмічна дія пов´ язана із збільшенням эфективногорефрактерного періоду, зниженням збудливості і автоматизму міокарда. Усуває низхідний тормозний вплив ретикулярної формації стовбуру мозку. Пригнічує вісцеральні рефлекси і соматичні полісинаптичні спінальні рефлекси.
Фармакокінетика. При парентеральному введенні добре всмоктується. Швидко гідролізу ється в плазмі шляхом впливу естераз іхолін естераз плазми. Продуктами ензиматичного гідролізу є парааміно бензойна кислота і діетиламін етанол. Із сечею екскретується 80% препарату. Новокаїн належить до препаратів з надто короткою дією, що обумовлена його вираженим судинорозширювальним ефектом і високою рКа (8,9). Тривалість інфільтраційної анестезії становить 0,5 – 1 год.
Показання для застосування. Для інфільтраційної, провідникової, епідуральної і спинномозкової анестезії, вагосимпатичної іпаранефральної блокади, потенціювання дії основних наркотичних засобів при загальній анестезії, купірування болю при виразковій хворобі шлунка, дванадцяти палої кишки, геморої, а також купірування болю різного генезу.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньом’язово, внутрішньо венно та ін’єкційно шарами в тканину. Для інфільтраційної анестезії дорослим вищі дози на початку операції не більше 150 мл 0,5% розчину, далі щогодини до 400 мл 0,5% розчину, при паранефральній блокаді дорослим вводять упри ниркову клітковину 50 – 80 мл 0,5% розчину Новокаїну. Для провідниковоїпаравертебральної анестезії у дорослих використовують 0,5% розчин Новокаїну (10– 15 мл), при анестезії плечового сплетіння у дорослих за Куленкампффом застосовують 2% розчин Новокаїну (20 мл), при анестезії черевних гангліїв у дорослих заБрауном застосовують 0,5% розчин Новокаїну (40 мл). Внутрішньо венно дорослим призначають від 1 до 10 – 15 мл 0,5% розчину. Для купірування болю Новокаїн застосовують внутрішньом’язово. Вищі дози 2% розчину для ін’єкцій для дорослих при внутрішньом’язовому введенні 0,1 г (5 мл). При епідуральній анестезії пробна доза Новокаїну для дорослих становить 2 мл 2% розчину, при відсутності негативної дії (гіпотонія, брадикардія) вводять фракційно по 5 – 10 мл, але небільше 20 – 25 мл розчину на одну операцію.
Дітям 0,5% розчин для ін’єкцій призначають у дозі до 15 мг/кг маситіла, доношеним новонародженим рекомендовано 0,25% розчин у дозі 5 – 12,5 мг/кгмаси тіла.
Побічна дія. Запаморочення, слабкість, артеріальна гіпотонія, колапс, алергічні шкірні реакції у вигляді кропив’янки. Можливий розвиток анафілактичного шоку.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату.
Передозування. Нудота, блювання, судинний колапс, збудливість, судоми, тремор, пригнічення дихання. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Перед застосуванням обов’язкове проведення проб на індивідуальну чутливість до препарату. Слід враховувати, що при проведенні місцевої анестезії при застосуванні однієї і тієї ж загальної дози, токсичністьНовокаїну тим більша, чим більш концентрований розчин застосовується. Новокаїн повільно проникає крізь неушкоджені слизові оболонки, тому він малоефективний для поверхневої анестезії. Для зняття системної дії, токсичності і пролонгованого эфекту використовується в комбінації з 0,1% розчином адреналінугідро хлориду із розрахунку 1 крапля на 2 – 5 мл розчину Новокаїну.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат протидіє полегшенню нервово-м’язової передачі, що викликається антихолін естеразними препаратами. При внутрішньо венному введенні Новокаїну посилюється міорелаксуючий ефектдитиліну. Спільне застосування Новокаїну і новокаїн аміду призводить до посилення ефектів останнього. Можлива перехресна сенсибілізація. Новокаїн знижує ефективність протимікробних сульфаніламідних препаратів. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 3 роки.