ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РЕМЕРОН®
(REMERON®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: міртазапін; 1,2,3,4,10,14b-гексагідро-2-метилпіразино[2,1-a]піридо[2,3-c]бензазепін;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, мають овальну двоопуклу форму, з одного боку витиснуто “ORGANON", з іншого – код. Таблетки 30 мг – червоно-коричневого кольору (код “TZ/5"), маютьрозподілю вальну риску, таблетки 45 мг – білі (код “TZ/7”);
склад: 1 таблетка містить 30 мг або 45 мг міртазапіну;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, гідроксипропіл целюлоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, лактоза, полі етиленгліколь 8000; барвники: в таблетках 45 мг - титану діоксид (Е 171); у таблетках 30 мг - титанудіоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06 AX11.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ремерон® – це антидепресивний препарат. Ремерон® найбільш ефективний при появі у клінічній картині таких симптомів, як ангедонія, гальмування психомоторних функцій, порушення сну (раннє пробудження), зменшення маси тіла, а також інших симптомів депресії, наприклад втрата інтересу до життя, думки про самогубство та зміни настрою (ввечері кращий, ніж зранку). Антидепресивний ефект препарату виявляється через 1-2 тижні лікування.
Міртазапін є антагоністом пресинаптичних α2-рецепторів у центральній нервовій системі і посилює центральну норадренергічну та серотонінергічну передачу нервових імпульсів. Посилення серотонінергічноїпередачі відбувається виключно через 5-HT1-рецептори, оскількиміртазапін блокує 5-HT2- та 5-HT3-рецептори. Обидва просторові енантіомери міртазапіну мають антидепресивну активність, причомуенантіомер S(+) блокує α2- та 5-HT2-рецептори, аенантіомер R(-) блокує 5-HT3-рецептори. Крім того, міртазапін блокуєН1-рецептори, що зумовлює його седативні властивості. У терапевтичних дозах міртазапін практично не має антихолінергічної активності іне впливає на серцево-судинну систему, тому препарат, як правило, добре переноситься хворими.
Фармакокінетика. Після перорального прийому препарату активний компонент міртазапін швидко всмоктується (біологічна доступність становить приблизно 50%), досягаючи максимальної концентрації в плазмі крові приблизно через 2 години. Близько 85% міртазапіну зв’язується з білками плазми. Середній період напів виведення – 20-40 годин; зареєстровані випадки, коли періоднапів виведення становив до 65 годин. Звичайно у молодих людей спостерігається коротший період напів виведення, ніж у людей літнього віку. Тривалий період напів виведеннядозволяє приймати препарат один раз на добу. Стабільна концентрація речовини вплазмі досягається через 3-4 дні, в подальшому вона не змінюється. У межах рекомендованої дози фармакокінетичні показники міртазапіну мають лінійну залежність від введеної дози препарату. Міртазапін активно метаболізується та виводиться з організму із сечею та калом протягом кількох днів. Основними шляхами його метаболізму в організмі є диметилювання та окислення з подальшоюкон’югацією. Диметилміртазапін також фармакологічно активний і, напевно, виявляє таку саму фармакологічну дію, як і вихідна речовина. Кліренсміртазапіну може зменшуватися при нирковій або печінковій недостатності.
Показання для застосування. Депресивні стани всіх ступенів тяжкості ірізного походження.
Спосіб застосування та дози. Таблетки слід приймати перорально, ковтатине розжовуючи, за необхідності – запивати рідиною.
Для дорослих: рекомендованою є початкова доза 15 мг на добу. Дозу можна поступово підвищувати кожні кілька днів для отримання оптимального клінічного ефекту. Як правило, ефективна добова доза становить 15-45 мг.
Для людей літнього віку: рекомендована доза така сама, як і для дорослих. З метою досягнення задовільного та безпечного результату збільшення дози для літніх людей повинно здійснюватися під суворим наглядом лікаря.
Кліренсміртазапіну може зменшуватись у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю. Цей факт слід брати до уваги, призначаючи Ремерон®цій категорії пацієнтів.
Періоднапів виведення міртазапіну становить 20-40 годин, тому добову дозу бажано приймати одноразово. Однак Ремерону® можна приймати рівномірно протягом дня: одну частину приймати зранку, другу, більшу – ввечері.
Лікування Ремероном® бажано продовжувати 4-6 місяців, доповного зникнення клінічних симптомів у пацієнта. Після цього лікування можна поступово припинити. Застосування правильних доз препарату повинно дати позитивний клінічний результат через 2-4 тижні. За відсутності ефекту дозуможна збільшити. Якщо протягом наступних 2-4 тижнів ефекту не спостерігається, препарат необхідно відмінити.
Побічна дія. Посилення апетиту та збільшення маси тіла; сонливість/загальмованість, які звичайно мають місце протягом перших тижнів лікування (примітка: зменшення дози, як правило, не знижує гальмівного ефекту, проте може послабити антидепресивну активність); набряки і супутнє збільшення маси тіла; запаморочення; головний біль.
У поодиноких випадках можуть мати місце такі побічні ефекти:(ортостатична) гіпотензія; манія; судоми, тремор, міоклонус; гостре пригнічення кровотворної функції кісткового мозку (еозинофілі я, гранулоцит опенія, агранулоцит оз, а пластична анемія і тромбоцит опенія); підвищення активностітрансаміназ плазми крові; реакції з боку шкіри; парестезія; важкість у ногах; артралгія/міалгія; втомлюваність; кошмарні або яскраві сни.
Протипоказання. Підвищена чутливість до міртазапіну або добудь-якого компонента препарату.
Передозування. У випадках передозуванняРемерону® повідомлялося про пригнічення центральної нервової системиіз дезорієнтацією та тривалою седацією, що супроводжувалось тахікардією таслабкою гіпо- або гіпертензією.
У разі передозування хворому необхідно провести випорожнення шлунка та відповідне симптоматичне лікування для підтримки функцій життєво важливих органів і систем.
Особливості застосування. При застосуванні більшості антидепресантів спостерігається пригнічення функції кісткового мозку у вигляді гранулоцит опенії або агранулоцит озу. Це трапляється в більшості випадків через 4-6 тижнів лікування і звичайно повністю зникає після закінчення прийому препарату. Під час клінічних досліджень Ремерону® в окремих випадках спостерігався оборотний агранулоцит оз. Особливу увагу потрібно звертати на такі симптоми, як підвищення температури, біль у горлі, стоматит або інші ознаки інфекції; при появі таких симптомів лікування слід припинити та призначити клінічний аналіз крові.
Ретельний добір дози та регулярний лікарський контроль необхідні дляхворих:
на епілепсію та з органічними ураженнями головного мозку; на фоні терапії препаратом Ремерон® в окремих випадках можливий розвиток судомних станів;
з нирковою та печінковою недостатністю;
із серцевими захворюваннями, що супроводжуються порушенням провідності, для хворих на стенокардію та гострий інфаркт міокарда – в таких випадках слід дотримуватися звичайних застережних заходів і ретельно дотримувати режиму супутньої терапії;
на артеріальну гіпотензію.
Як при використанні інших антидепресантів, Ремерон® слід із обережністю застосовувати:
при розладах сечовиведення, наприклад при гіпертрофії простати (хочабудь-які проблеми при лікуванні Ремероном® малоймовірні, оскільки препарат має дуже слабку антихолінергічну дію);
при гострійзакрито кутовій глаукомі та збільшенні внутрішньо очного тиску (в таких випадках проблеми також малоймовірні через дуже слабку антихолінергічну активністьРемерону®);
при цукровому діабеті.
Лікування слід припинити у випадку виникнення жовтухи.
Крім того, при лікуванні Ремероном®, як і при застосуванні інших антидепресантів, необхідно брати до уваги таке:
у хворих на шизофренію або з іншими психічними розладами можуть загострюватися психотичні симптоми;
у випадку депресивної фази маніакально-депресивного психозу може статися інверсія афекту з розвитком манії;
враховуючи можливість самогубства, пацієнту слід видавати невелику кількість таблеток Ремерону®, особливо на початку лікування;
хоча звикання до антидепресантів не виникає, раптове припинення прийомуРемерону® після тривалого застосування може призвести до появи нудоти, головного болю та загального погіршення самопочуття;
люди літнього віку часто більш чутливі до антидепресантів, здебільшого це стосується побічних ефектів. Під час клінічного дослідження Ремерону®побічні ефекти у літніх людей спостерігалися не частіше, ніж у пацієнтів інших вікових категорій, проте наявні відомості щодо цього ще досить обмежені.
Використання препарату в періоди вагітності і лактації
Безпека застосування Ремерону®в період вагітності у людини не вивчалась, тому препарат вагітним можна призначати лише у разі наявності безперечних показань. ПризначенняРемерону® в період лактації не рекомендується у зв’язку з браком даних щодо виділення міртазапіну у грудне молоко.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами
Ремерон® може впливати на пильність та концентрацію уваги. Тому пацієнтам, які приймають антидепресанти, слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності – таких як керування автомобілем або іншими механізмами.
Використання препарату для лікування дітей. Оскільки ефективність табезпека Ремерону® для дітей ще не доведені, тому призначати дітямРемерон® не рекомендується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Дані дослідженьin vitro показують, що міртазапін є дуже слабким конкурентним інгібітором цитохрому Р 450 ферментів CYP1A2, CYP2D6 та CYP3A.
Екстенсивний метаболізм міртазапіну відбувається за участі CYP2D6 іCYP3A4 та, меншою мірою, CYP1A2. Дослідження взаємодій у групі добровольців показало відсутність впливу пароксетину (інгібітор CYP2D6) на фармакокінетикуміртазапіну. Дія інгібіторів CYP3A4 на фармакокінетику міртазапіну у ситуаціїin vivo – не відома. Необхідна обережність при одночасному застосуванні міртазапінуі таких сильних інгібіторів CYP3A4, як інгібітори ВІЛ-протеази, азольніпротигрибкові засоби, еритроміцин або нефазодон.
Карбамазепін (індуктор CYP3A4) майже вдвічі збільшує кліренсміртазапіну, і, як наслідок, рівні міртазапіну у плазмі крові зменшуються на 45-60%. Тому в разі призначення під час терапії міртазапіном карбамазепіну абоінших препаратів, які прискорюють метаболізм міртазапіну (наприклад рифампіцинуабо фенітоїну), дозу міртазапіну треба збільшити. Після відміни супутнього препарату дозу міртазапіну знову треба зменшити.
У випадку спільного застосування з циметидином біологічна доступністьміртазапіну зростає більш як на 50%. Тому одночасно з початком супутнього прийому циметидину необхідно зменшити дозу міртазапіну і після припинення терапії циметидином дозу міртазапіну знову збільшити.
Під час досліджень взаємодій в умовах in vivo міртазапін не впливав на фармакокінетику рисперидону та пароксетину (субстрат CYP2D6), карбамазепіну (субстрат CYP3A4), амітриптиліну та циметидину.
В осіб, які одночасно приймали міртазапін і літій, були відсутні небажані клінічні ефекти та зміни фармакокінетики.
Міртазапін може посилювати гальмівну дію алкоголю на центральну нервову систему, тому пацієнтам необхідно порадити не вживати алкоголь при лікуванніРемероном®.
Ремерон® не слід приймати одночасно з інгібіторами МАО або протягом двох тижнів після їх застосування.
Оскільки міртазапін може посилювати седативну дію бензодіазепінів, треба обережно призначати ці препарати одночасно з Ремероном®.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 2-30°С в темному, сухому і недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 3 роки з моменту виробництва при дотриманні умов зберігання. Ремерон(R) не повинензастосовуватись після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Смотрите также: Цены на Ремерон в аптеках