ІНСТРУКЦІЯ

для   медичного застосування препарату

ГЛІНЕЗ XL

(GLYNASE XL)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: glipizide;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки;

склад: 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг гліпізиду;

допоміжні речовини: метоцел К 100 LV, метоцел К 4 M, лактоза, полівінілпіролідон К 30,   аеросил, тальк екстра-білий, магнію стеарат,   натрію лаурилсульфат.

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемічні препарати. Сульфонаміди, похідні сечовини. Код АТС А 10В В 07.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гліпізид – гіпоглікемічний засіб, похідне сульфонілсечовини ІІ генерації, що володіє високою селективністю відносно   рецепторів β-клітин підшлункової залози. Має панкреатичні та поза панкреатичні ефекти. Стимулює вироблення інсуліну підшлунковою залозою шляхом зниження порогу подразнення глюкозою  β-клітин. У пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу стимулює першу фазу вивільнення інсуліну у відповідь на прийом їжі та скорочує проміжок часу від моменту прийому їжі до початку секреції інсуліну, що забезпечує належний контроль постпрандіального рівня цукру в крові.   Збільшує чутливість тканин до інсуліну та його зв’язування з клітинами-мішенями. Посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози клітинами печінки та м’язів. Має гіполіпідемічну, фібринолітичну дію, пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує ризик розвитку мікро тромбозів. Зниження концентрації глюкози в крові відмічається, в середньому, через 30 хвилин після прийому їжі, максимум через 1,5 – 2

год за рахунок інсулінотропної дії препарату. Завдяки повільному вивільненню гліпізиду суттєво зменшується ризик розвитку гіпоглікемічних ефектів.

Фармакокінетика.   Після прийому всередину гліпізид поступово вивільняється із таблеток пролонгованої дії і повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту.   Через 2-3 години після прийому визначається в плазмі крові у значущий концентрації, яка поступово зростає і досягає максимальної через 6-12 год. Прийом 1 раз на добу підтримує ефективний рівень в крові впродовж 24 годин, у відповідно до добових коливань рівня глюкози у пацієнтів із цукровим діабетом ІІ типу. Таблетки пролонгованої дії попереджають різкі коливання рівня гліпізиду   порівняно з   прийомом звичайних таблеток.   Одночасний прийом препарату із їжею не змінює швидкість всмоктування гліпізиду і не впливає на його гіпоглікемічну активність.

Біодоступність складає 90 %. Зв’язується з білками плазми (переважно з альбуміном) на   98-99 %. Стабільна концентрація у плазмі крові досягається на 5 добу застосування. Метаболізується в печінці. Об’єм розподілу складає близько 10 л. Менше 10 % виводиться з сечею і калом в незміненому вигляді, близько 90 % виводиться з сечею (80 %) і калом (10%) у вигляді метаболітів. Основні метаболіти не мають цукрознижуючих властивостей. При тривалому застосуванні препарату в терапевтичних дозах у хворих на цукровий діабет ІІ типу накопичення гліпізиду в організмі не відбувається. Вік хворого суттєво не впливає на фармакокінетику гліпізиду (після одноразового прийому). 2 таблетки препарату у дозі 5 мг біоеквівалентні 1 таблетці у дозі 10 мг.

Показання для застосування.  Інсулінонезалежний цукровий діабет (тип ІІ) у пацієнтів з надмірною або нормальною масою тіла при неефективності дієтотерапії у вигляді моно терапії або у поєднанні з іншими антидіабетичними препаратами.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають залежно від клінічної картини захворювання. Початкова добова доза пролонгованої форми препарату становить 5 мг під час сніданку.   Для контролю ефективності терапії 1 раз в 3 місяці   визначають рівень глікозильованого   гемоглобіну.   При недостатньому ефекті дозу збільшують до 10 мг, а іноді і до 20 мг (максимальна добова доза).

При призначенні препарату у поєднанні з похідними сульфонілсечовини з більш тривалим періодом напів виведення (Т 1/2), наприклад, хлорпропаліз, необхідний пильний нагляд  (1-2 тижні), для запобігання розвитку гіпоглікемії, внаслідок накладення ефектів.

Таблетки слід приймати цілими, не ділити, не розжовувати, запивати достатньою кількістю рідини.

Побічна дія.  З боку ендокринної системи: рідко – гіпоглікемія, особливо у пацієнтів літнього віку і ослаблених, при нерегулярному вживанні їжі, вживанні алкоголю, при порушенні функції печінки і нирок.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, запор.

Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, свербіж.

З боку системи кровотворення: в окремих випадках – тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз.

Інші: можливий головний біль.

Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних сульфонілсечовини, сульфоніламідів; цукровий діабет І типу, діабетичний кето ацидоз; діабетична прекома і кома, виражені порушення функції нирок і печінки,   вагітність і період годування груддю. Дитячий вік.

Передозування. Специфічних симптомів передозування не   відмічено.

За необхідності проводять симптоматичну терапію, залежно від клінічних проявів.

При розвитку гіпоглікемії, якщо пацієнт у свідомості, глюкозу (або розчин цукру) призначають всередину. Якщо пацієнт знепритомнів, вводять глюкозу у вену або глюкагон підшкірно, у м’язи чи у вену. Коли хворий прийде у свідомість, необхідно дати йому їжу, багату на вуглеводи, для запобігання повторного розвитку гіпоглікемії.

Особливості застосування. Хворим, які розпочинають лікування препаратом Глінез XL, призначають таблетки, які містять 5 мг гліпізиду, у подальшому підвищуючи дозу, переводячи на прийом таблеток із вмістом 10 мг гліпізиду. Хворих, які приймали звичайні таблетки гліпізиду можна переводити на прийом таблеток пролонгованої дії Глінез XL у відповідній дозі. Хворим літнього віку з порушеннями функції нирок або печінки дозу для тривалого застосування встановлюють нижчою, ніж звичайно. Переведення на Глінез XL з інших таблетованих препаратів, похідних сульфонілсечовини, не вимагає повної перерви у гіпоглікемічній терапії. При комбінованому застосуванні препарату з іншими цукрознижуючими засобами останні призначаються, починаючи з мінімально ефективних доз.   Глінез XL залишається ефективним у хворих, які раніше отримували або на якийсь час переводились на інсулінотерапію.

При прийомі Глінезу XL після інсуліну або інших гіпоглікемічних засобів слід враховувати швидке надходження гліпізиду у кров і в перші 4-5 днів контролю вати дозу відповідно до глікемічного профілю.

При травмах, тяжких інфекціях, великих оперативних втручаннях потрібно перевести хворого на прийом інсуліну.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Глінезу XL із препаратами, які активно зв’язуються з білками плазми (саліцилати, не стероїдні протизапальні засоби, сульфоніламідами, хлорамфенікол, кумаринові похідні, інгібітори АПФ) гіпоглікемічна активність гліпізиду зростає. МАО-інгібітори, фенілбутазон, циклофосфамід, пробенецид посилюють дію препарату.

Одночасний прийом бета-адреноблокаторів може маскувати прояви гіпоглікемії.

Тіазидні діуретики, синтетичні прогестини, глюкокортикостероїди (у т. ч. при місцевому прийомі), хлорпромазин, пероральні контрацептиви, адреналін – послаблюють дію гліпізиду. При вживанні алкоголю на фоні прийому гліпізиду, як і будь-якого іншого похідного сульфонілсечовини, може розвинутись важка гіпоглікемічна реакція.

Глінез  XL не слід призначати одночасно з міконазолом та флуконазолом.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ^оС. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. 10 таблеток у стрипі,   по 3 або по 10 стрипів у картонній упаковці.

Виробник. ЮСВ ЛІМІТЕД, Індія. Источник

Адреса. Б. С. Д. Марг, Гованді, Мумбаі, Індія.