ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МІКРЕКС
(MICREX)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Cefuroxime;
[6R-[6 альфа, 7 бета-(Z)]]-3-[[Аміно карбоніл) окси]метил]-7-[[2-фураніл (метоксиіміно)-ацетил]аміно]-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло]4.2.0.]окт-2-ен-2-карбонова кислота (і у вигляді аксетилу, гідро хлориду або натрієвої солі);
основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до світло-жовтого кольору;
склад: 1 флакон містить цефуроксиму натрієву сіль, що еквівалентно 750 мгцефуроксиму.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини і споріднені речовини. Код АТС J01DA06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Діє бактерицидно: порушує синтез клітинної стінки мікро організмів. Має широкий спектр дії. Стійкий до дії більшості бета-лактамаз.
Високоактивний відноcно Staphylococcus aureus, включаючи штами, що єстійкими до пеніциліні в (за винятком штамів, резистентних до метициліну),S.epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp..Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (група viridans), Escherichiacoli., Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi,Salmonella typhimurium і інші види Salmonella spp., Shigella spp., Neisseriaspp. (включаючи штами N. gonorrhoeae, що продукують бета-лактамази) іBordetella pertusis. Препарат також є помірно активним відносно штамів Р.vulgaris, P. morganii. Більшість штамів Bacteroides fragilis не чутливі до препарату. Неактивний відносно Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobactercalcoaceticus, більшості штамів Serratia, Clostridium difficile.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення в дозі 750 мг максимальна концентрація в крові спостерігається через 45 хв і становить приблизно 27 мкг/мл. При внутрішньо венному введенні 750 мг на кінець інфузіїмаксимальна концентрація становить 50 мкг/мл.
Зв’язується з білками плазми на 50%. Терапевтичні концентрації реєструються в плевральній і синовіальній рідинах, жовчі, мокротинні, кістковій тканині, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболонок), міокарді, шкірі і м’яких тканинах. Проходить через плаценту і в грудне молоко, проникає через ГЕБ.
Приблизно 80 % дози виводиться нирками протягом 8 годин у незміненому стані (утворює високу концентрацію в сечі), через 24 години виводиться повністю: 50 % секретується у ниркових канальцях, 50 % фільтрується у клубочках.
Період напів виведення при внутрішньо венному, внутрішньом’язовомувведеннях становить приблизно 80 хв (у новонароджених може бути в 3-5 разіввище).
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату збудниками, у т. ч. інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів – гострий і хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, пневмонія, абсцес легень, емпієма плеври; інфекції вуха, горла, носа – синусит, тонзиліт, фарингіт; інфекції сечових шляхів – гострий і хронічний пієлонефрит, цистит, а симптоматична бактеріурія ; інфекції м’яких тканин - бешиха, ранові інфекції; інфекції кісток і суглобів, остеомієліт, септичний артрит; інфекції у гінекології та акушерстві (запальні захворювання органів малого тазу); гонорея; інші інфекції – перитоніт, септицемія, менінгіт; профілактика інфекцій при операціях на органах черевної порожнини, органах малого таза, при ортопедичних операціях, операціях на серці, легенях, стравоході і судинах.
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньом’язово і внутрішньо венно.
Приготування розчинів для парентерального введення.
Внутрішньом’язово: додають 3 мл води для ін’єкцій до 750 мг Мікрексу; обережно струшують флакон до утворення непрозорої суспензії.
Внутрішньо венно: розчиняють 750 мг препарату не менш ніж у 6 мл води.
Для нетривалих внутрішньо венних інфузій (до 30 хвилин) 1,5 г препарату розчиняють не менш ніж у 50 мл розчинника (вода для ін’єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду, 5 % розчин глюкози).
Дорослим внутрішньом’язово або внутрішньо венно призначають по 0,75 -1,5 г 3 рази/добу. При необхідності інтервал між ін’єкціями може бути скорочений до 6 год.
Дітям призначають препарат у дозі 30-100 мг/кг/добу у 3-4 введення. Для більшості інфекцій оптимальна добова доза становить 60 мг/кг. Новонародженим призначають по 30-100 мг/кг/добу у 2-3 введення.
При гонореї препарат призначають дорослим у дозі 1,5 г одноразово увигляді одної або двох ін’єкцій по 750 мг, що вводяться в обидві сідниці.
При менінгіті дорослим призначають по 3 г внутрішньо веннокожні 8 год.
Дітям призначають 200-400 мг/кг на добу внутрішньо венно у 3-4введення. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу препарату можна зменшити до 100 мг/кг на добу внутрішньо венно. Новонародженим призначають препарат у початковій дозі 100 мг/кг на добу внутрішньо венно. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 50 мг/кгна добу внутрішньо венно.
Для профілактики інфекцій при операціях на серці, легенях, стравоході ісудинах препарат вводять внутрішньо венно дорослим у середній дозі 1,5 г під час ввідного наркозу. При необхідності можливі додаткові введення препарату внутрішньом”язово у дозі 750 мг 3 рази на добу протягом наступних 24 – 48 год.
При повній заміні суглоба – 1,5 г порошку змішують у сухому вигляді зкожним пакетом полімера метил-метакрилатного цементу перед додаванням рідкого мономеру.
При пневмонії препарат вводять внутрішньом’язово або внутрішньо венно дорослим по 1,5 г 2-3 рази на добу протягом 48-72 годин, потім переходять на прийом препарату в таблетках.
При загостренні хронічного бронхіту призначають внутрішньом’язово або внутрішньо венно дорослим по 750 мг 2-3 рази на добу протягом 48-72 год, потім переходять на прийом препарату в таблетках.
Дорослим хворим з порушеннями функції нирок при кліренсі креатині ну 10-20 мл/хврекомендують вводити препарат по 750 мг 2 рази/добу; при кліренсі креатині нуменш 10 мл/хв - по 750 мг 1 раз на добу. Дорослим хворим на діалізі наприкінці кожної процедури вводять ще 750 мг. При постійному перитонеальному діалізі удорослих препарат призначають по 750 мг 2 рази на добу.
Побічна дія. З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея; описані випадки псевдомембранозного коліту, кандидоз порожнини рота.
З боку системи кровотворення: анемія, еозинофілі я, лейкопенія, нейтропенія.
З боку лабораторних показників: транзиторне підвищення вмісту печінкових трансаміназ у плазмі крові, підвищення рівня білірубіну, лужної фосфатази.
Алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж, кропив’янка, пропасниця, інтерстиціальний нефрит; вкрай рідко - анафілактичний шок; зрідка відзначаються поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальнийнекроліз.
Місцеві реакції: болісні відчуття, при внутрішньо венному введенні -тромбофлебіт.
У деяких пацієнтів, що одержували Мікрекс, була виявлена позитивна реакція Кумбса.
Протипоказання. Підвищена чутливість до цефуроксиму та іншихбета-лактамних антибіотиків. Вагітність і лактація, при необхідності застосування в період лактації варто припинити грудне вигодовування.
Передозування. Симптоми: збудження центральної нервової системи, судоми.
Лікування: застосування проти судомних заходів, захист дихальних шляхів, забезпечення вентиляції і перфузії, контроль і підтримка на необхідному рівні життєво важливих показників, газів і електролітів крові, гемо- і перитонеальнийдіаліз.
Особливості застосування. Пацієнти, які мають в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
З обережністю призначають новонародженим, недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, при зниженому згортанні крові, виразці шлунка і дванадцяти палої кишки.
При тривалому застосуванні рекомендується контролю вати функцію нирок (особливо при використанні високих доз) і здійснювати профілактику дисбактеріозу. У пацієнтів з порушенням функції нирок доза повинна бути зниженаз урахуванням вираженості ниркової недостатності і чутливості збудника.
Після усунення симптомів захворювання лікування варто продовжувати ще протягом 48-72 год. Під час лікування не можна вживати алкоголь.
Свіжо приготовлений розчин слід використати протягом 5 годин після приготування при температурі зберігання до 25°С, або протягом 48 годин при температурі зберігання від 2 до 10°С.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Цефуроксим, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К. Тому при одночасному призначенні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (НПЗП, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. З цієї ж причини при одночасному призначенні з антикоагулянтами відзначається посилення антикоагулянтної дії.
При одночасному призначенні з діуретиками і потенційно нефро токсичнимиантибіотиками (наприклад, аміноглікозиди) зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.
Пробенецид знижує канальцеву секрецію, зменшує нирковий кліренс.
Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можна змішувати в одному шприці).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до 25°С, у сухому, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки. Источник
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.