ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛІНКОМІЦИНУ ГІДРОХЛОРИД
(Lіncomycіn hydrochlorіdе)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: lіncomycіn; метил-6,8-дидезоксі-6-[(2S,4R)-1-метил-4-пропілпіролідин 2-карбоксамідо)-1-тіо-D-еритро-α-D-галакто-октопіранозидугідро хлориду моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули з корпусом білого кольору та кришечкою жовтого кольору. Вміст капсул – порошок білого кольору;
склад: 1 капсула містить 250 мг лінкоміцину гідро хлориду;
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинова ний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Код АТС J01F F02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Лінкоміцин - антибіотик, що продукується Streptomyceslіncolnіensіs або іншими родинними актиноміцетами та належить до групилінкозамідів. Механізм дії пов’язаний із пригніченням синтезу білка мікро організмів внаслідок утворення необоротного зв’язку зі 50S субодиницямирибосом і порушенням пептидилтрансфер азної активності та інгібуванням реакційтранс локації та транспептидизації. Лінкоміцину гідро хлорид чинить бактеріостатичний та/або бактерицидний ефект залежно від концентрації препарату та чутливості мікро організму. Ефективний стосовно анаеробних неспороутворюючихграм позитивних бактерій, у тому числі Actіnomyces spp; Propіonіbacterіum spp. іEubacterіum spp.; анаеробних і мікроаерофільних коків, у тому числі Peptococcusspp., Peptostreptococcus spp. і мікроаерофільних стрептококів; аеробнихграм позитивних коків, у тому числі Staphylococcus spp.; Streptococcus spp.(крім S. faecalіs), включаючи Streptococcus pneumonіae.
Помірно чутливі до препарату такі мікро організми: анаеробні неспороутворюючіграм негативні бактерії, у тому числі Bacteroіdes spp., Fusobacterіum spp.; анаеробні спорогенні грам позитивні бактерії, у тому числі Clostrіdіum spp.
Резистентними або мало чутливими до препарату є такі мікро організми: Streptococcusfaecalіs, Neіsserіa spp., більшість штамів Haemophіlus іnfluenzae, Pseudomonasspp. і інші грам негативні мікро організми. Завдяки низькій всмоктуваностілінкоміцину з травного тракту та створенню високої пригнічуючої концентрації препарат виявився дуже ефективним при бактеріальній дизентерії, спричиненоїShіgella.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо лінкоміцин швидко всмоктується з травного каналу (близько 20–33 % від прийнятої дози) і надходить у різні органи та тканини, у тому числі в кісткову тканину. Максимальна концентрація в крові досягається через 2–4 години. Якщо антибіотик приймають після їди, адсорбція знижується на 50 %. У крові плоду, перитонеальній і плевральній рідинах створюються концентрації, що становлять приблизно 25–50 % від такої у крові, у грудному молоці – 50–100 %, у кістковій тканині – близько 40 %, у м’яких тканинах – 75 %. Крізь гематоенцефалічний бар’єр препарат проникає погано, але проникність підвищується при менінгіті (40 % від такої вкрові). Крізь плаценту препарат проникає добре. Метаболізм лінкоміцинугідро хлориду відбувається в печінці. Екскреція препарату залежить від шляху введення. При пероральному прийомі виділяється із сечею приблизно 4 %, а зкалом - близько 33 %. Концентрація препарату в жовчі в 10 разів перевищує такув крові. Період напів виведення становить 5,4 години. Захворювання печінки танирок істотно впливають на виведення препарату.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікро організмами:
– інфекції верхніх дихальних шляхів, захворювання лор-органів, у томучислі тонзиліт, фарингіт, середній отит, синусит, скарлатина, а також дифтерія (як допоміжна терапія);
– інфекції нижніх дихальних шляхів, гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія;
– інфекції шкіри та м’яких тканин, у тому числі фурункули, абсцес, акне, ранова інфекція, бешихове запалення, лімфаденіт, панарицій, мастит;
– інфекції кісток і суглобів, у тому числі остеомієліт, гнійний артрит;
– бактеріальна дизентерія.
Спосіб застосування та дози. Дорослим внутрішньо призначають по 500 мг (2 капсули) 3 рази на добу кожні 8 годин, при тяжких інфекціях добову дозу збільшують до 2,0 г, розділену на 4 прийоми. У випадку інфекції, спричиненоїβ-гемолітичними стрептококами, лікування повинно продовжуватися не менш 10днів, при остеомієліті - до 3 тижнів і більше. Для досягнення оптимального всмоктування рекомендується не їсти протягом 1–2 годин до та після прийомулінкоміцину внутрішньо. При порушенні функції печінки та/або нирок необхідно зменшити дозу лінкоміцину на 1/3-1/2і збільшити інтервал між прийомами. Дітям від 6 до 14 років призначають по 30мг/кг/добу за 3 або 4 прийоми; при більш важких інфекціях назначають по 60мг/кг/добу за 3 або 4 прийоми.
Побічна дія. З боку травної системи: нудота, блювання, дискомфорт в ділянці живота, персистуюча діарея, жовтуха, зміни показників функціональних печінкових тестів, підвищення активності трансаміназ, езофагіт;
з боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенічна пурпура, описані поодинокі випадки а пластичної анемії іпанцитопенії;
алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, ексфоліативний і везикулярний дерматит;
інші: можливий розвиток суперінфекції, у тому числі грибкової.
Протипоказання. Гіпер чутливість до препарату, вагітність, тяжкі захворювання печінки та нирок, міастенія.
Передозування. Можливі біль у животі, нудота, блювання, діарея, алергічні реакції, псевдомембранозний коліт. При алергічних реакціях необхідно відмінити препарат і провести десенсибілізуючу терапію. При появіпсевдомембранозного коліту необхідно призначити ванкоміцин, бацитрацин, метронідазол, пробіотики. У разі передозування необхідно викликати блювання тапромити шлунок. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. Препарат не слід призначати при менінгіті, тому що препарат погано проникає крізь ГЕБ і його концентрація в спинномозковій рідині недостатньо висока. Під час лікування не призначають препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику. Лікування лінкоміцином може ускладнитися розвиткомпсевдомембранозного коліту як безпосередньо під час прийому препарату, так ічерез 2–3 тижні після закінчення антибактеріальної терапії. За відсутності необхідного лікування може розвинутися перитоніт, шок, токсичний мегалон. Лінкоміцин виявляється в грудному молоці в концентрації від 0,5 до 2,4 мкг/мл. При грибкових захворюваннях шкіри, слизової оболонки рота, піхви Лінкоміцинугідро хлорид застосовують з обережністю.
З обережністю призначають пацієнтам, які мають захворювання органів травлення або алергію на пеніцилін в анамнезі.
Дана лікарська форма не показана для застосування дітям до 6 років.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лінкоміцину гідро хлорид підсилюєміорелаксацію, що спричинена кураре подобніми засобами та засобами для наркозу. Антидіарейні препарати, цефалоспорини, хлорамфенікол, еритроміцин, пеніцілінипослаблюють ефект Лінкоміцину гідро хлориду. У сполученні з наркотичнимианалгетиками підсилюється ймовірність появи респіраторних захворювань. Міжлінкоміцином і кліндаміцином часто розвивається перехресна стійкість мікро організмів. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 250С. Термін придатності - 3 роки.