І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ТРАМАДОЛУ ГІДРОХЛОРИД
Tramadol hydrochloride
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Tramadol; цис-(±)-2-[(Диметил аміно)-метил]-1-(3-метоксифеніл)-циклогексанолу гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить трамадолу гідро хлориду – 50 мг;
допоміжні речовини: натрію ацетат трьох водний, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Опіоїдні аналгетики. Код АТС N02А Х 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат є аналгетиком центрального типу дії, здійснює вплив на спинний мозок, є агоністом-антагоністом стосовно мю-, дельта- і капа-опіатних рецепторів із більш високою спорідненістю до мю-рецепторів. Знижує зворотнє синаптичне захоплення норадреналіну та серотоніну в нейронах, посилюючи серотонінергічний ефект. Сприяє відкриттю К+ і Са2+ каналів, викликає гіперполяризацію мембран і гальмує проведення больових імпульсів. Аналгетичний ефект зумовлений зниженням активності ноцицептивної і збільшенням антиноцицептивної систем організму. Разом із знеболю вальною, препарат має протикашльову і легку седативну дію. При парентеральному введенні препарату досягається швидкий і тривалий знеболювальний ефект, що настає через 5-10 хвилин після введення і триває 3-5 годин.
Фармакокінетика. Після парентерального введення препарату максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години. Зв'язується з білками крові приблизно 20% препарату; період напів виведення з плазми – 6 годин. Метаболізується в печінці, екскретується у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів з сечею близько 90%, із фекаліями – близько 10%. Проникає крізь плацентарний бар'єр (до 80%) та в материнське молоко (0,1%).
Показання для застосування. Гострий та хронічний біль (сильний та помірний) у хірургії, акушерстві, онкології, ревматології, ортопедії, після стоматологічних втручань, у неврології, при інфаркті міокарда, ішемії нижніх кінцівок. Застосовують також перед хірургічними операціями (для премедикації).
Cnocіб застосування та дози. Дозування залежить від ступеню тяжкості захворювання та індивідуальної чутливості хворого.
Вводять внутрішньо венно повільно дорослим і дітям віком старше 12 років із масою тіла понад 50 кг. Початкова доза – 50-100 мг, при відсутності ефекту введення можна повторити, але не раніше, ніж через 30-60 хв; максимальна добова доза – 400 мг. У виняткових випадках (в онкології) можливе скорочення інтервалів між ін’єкціями і збільшення добової дози.
Інфузійне введення: початкову дозу 50-100 мг вводять протягом 20 хв, потім продовжують інфузію зі швидкістю 12 мг/год.
Внутрішньом’язово або підшкірно: початкова доза – 50-100 мг, повторно вводять при необхідності по 50 мг, але не більше за максимальну добову дозу.
Дітям віком старше 1 року вводять по 1-2 мг/кг маси тіла, максимальна добова доза становить 4-8 мг/кг маси тіла.
Особам похилого віку і хворим на ниркову недостатність необхідний індивідуальний підбір дози (можливе подовження Т1/2). При кліренсі креатині ну менше 30 мл/хв і у хворих на печінкову недостатність необхідно робити 12-годинний інтервал між введенням чергових доз препарату.
Побічна дія. Можливі стомлюваність, сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, головний біль, посилене потовиділення, пригнічення дихального центру, зниження артеріального тиску, нудота, сухість у роті, запор, метеоризм, диспное, порушення менструального циклу.
Протипоказання. Гіпер чутливість до компонентів препарату, інтоксикація алкоголем, снодійними та іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему; синдром " відміни" наркотиків, тяжка печінкова та/або ниркова недостатність (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв); вагітність та годування груддю (у випадку тривалого застосування); дитячий вік до 1 року.
Передозування. При передозуванні розвивається міоз, блювання, серцево-судинний колапс, пригнічення центральної нервової системи, кома, судоми, пригнічення дихального центру. При появі цих симптомів необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів, підтримку дихання і діяльності серцево-судинної системи; опіатні ефекти усуваються введенням налоксону, судомний синдром – введенням бензодіазепінів.
Особливості застосування. З особливою обережністю призначають трамадол хворим з наркотичною залежністю, при сплутаній свідомості, порушенні функції дихального центру, підвищеному внутрішньо черепному тиску, судомному синдромі церебрального генезу, а також пацієнтам з підвищеною чутливістю до опіатів. Не застосовують для терапії абстинентного синдрому при наркоманії.
У разі тривалого застосування не виключена можливість розвитку звикання та медикаментозної залежності.
З обережністю призначають при порушенні функцій печінки та нирок.
Під час лікування слід утримуватися від прийому алкоголю, керування транспортними засобами та різними механічними пристроями (зменшується швидкість реакції).
Вагітність та годування груддю. Під час вагітності та годування груддю застосовувати тільки при наявності суворих показань. У випадку разового введення нема необхідності припиняти годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Інгібітори МАО (ніаламід, бефол), фуразолідон, прокарбазин, нейролептики підвищують ризик розвитку судом. Посилює (взаємно) ефект транквілізаторів, снодійних, алкоголю та інших речовин, що пригнічують центральну нервову систему.
Налоксон активує дихання, знімаючи аналгезію після застосування опіоїдних аналгетиків.
Карбамазепін, барбітурати та інші індуктори мікросомального окислення послаблюють дію трамадолу.
Розчин трамадолу не можна змішувати в одному шприці з розчинами диклофенаку, індометацину, фенілбутазону, діазепаму, флунітразепаму, нітрогліцерину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 2 мл в ампулі, по 5 або 10 ампул у пачці.
Виробник. ВАТ “Фармак”. Источник
Адреса. Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.