І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ЦЕФОТАКСИМ
(CEFOTAXIME )
Загальна характеристика:
міжнародна назва: цефотаксим;
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок від кремового до світло-жовтого кольору;
склад: 1 флакон містить 250 мг, або 500 мг, або 1 000 мг, або 2 000 мг цефотаксиму (у формі натрієвої солі).
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефотаксим є напівсинтетичним цефалоспориновим антибіотиком широкого спектра дії для парентерального введення. Бактерицидна активність цефотаксиму зумовлена інгібуванням синтезу клітинної стінки мікро організмів. Цефотаксим має високий ступінь cтабільності у присутності бета-лактамаз. Він також активний відносно цілого ряду патогенів, які стійкі до дії інших цефалоспоринів, ампіциліну, гентаміцину та інших антимікробних речовин.
Цефотаксим, як правило, активний відносно певних мікро організмів в умовах як in vitro, так і в клінічних.
Грам позитивні аероби: Staphylococcus aureus (включаючи штами, що виробляють і не виробляють пеніцилін ази), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spр., Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Streptococcus pneumoniae.
Грам негативні аероби: Citrobacter species, Enterobacter sрр., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включаючи ампіцилінстійкі H. influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sрр. (включаючи K. pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включаючи штами, що виробляють і не виробляють пеніцилін ази), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Group B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia species і Acinetobacter spр.
Багато з штамів вищезазначених мікро організмів, стійких до інших антибіотиків, наприклад пеніциліні в, цефалоспоринів та аміноглікозидів, мають чутливість до цефотаксиму натрію.
Цефотаксим активний відносно деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.
Анаероби: Bacteroides spр. (включаючи деякі штами B. fragilis), Clostridium spр. (большість штамів C. difficile стійкі), Peptococcus spр., Peptostreptococcus spр. та Fusobacterium species (включаючи F. nucleatum).
Цефотаксим в умовах in vitro активний відносно таких мікро організмів: Salmonella species (включаючи S. typhi), Providencia spр. і Shigella spр., однак клінічна значущість цього ще не встановлена.
Цефотаксим та аміноглікозиди в умовах in vitro діють синергічно відносно деяких штамів Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокінетика. Цефотаксим легко проникає у рідини та тканини тіла, досягаючи концентрацій, що значно перевищують мінімальну інгібуючу концентрацію (МІК) для більшості патогенних організмів. Після внутрішньом’язового введення одноразово 1 г цефотаксиму середня максимальна концентрація в плазмі крові 23,5 мг/л досягалась протягом 30 хвилин. Період напів виведення цефотаксиму становить 1,2 години. Через 12 годин після введення концентрації антибіотика ще досить високі для виявлення бактерицидної активності проти чутливих мікро організмів.
Цефотаксим виводиться нирками: приблизно 20 - 36 % у вигляді незміненого цефотаксиму; 15 - 25 % - у вигляді дезацетилцефотаксиму, який є основним метаболітом, що має бактерицидну активність; 20 - 25 % - у вигляді двох неактивних метаболітів. Меншою мірою цефотаксим виводиться з жовчю.
Показання для застосування. Цефотаксим призначають при лікуванні інфекцій, спричинених чутливими до нього мікро організмами:
інфекції вуха, горла, носа;
інфекції дихальних шляхів;
септицемії;
ендокардит;
менінгіт;
інфекції кісток і суглобів;
інфекції шкіри і м’яких тканин;
інфекції черевної порожнини;
інфекції сечових шляхів;
інфекції у гінекології;
гонорея;
хвороба Лайма (особливо при ураженні ЦНС).
Профілактика розвитку інфекцій у пацієнтів, які мали хірургічні втручання.
Спосіб застосування та дози. Дози, спосіб введення та інтервал між двома наступними введеннями залежать від тяжкості інфекції, чутливості мікро організмів, що спричинили хворобу, і стану пацієнта.
Цефотаксим можна вводити внутрішньо венно або внутрішньом’язово.
Для внутрішньо венного введення. Розчинити 1 г Цефотаксиму у 4 мл, 2 г - у 10 мл стерильної води для ін’єкцій. Розчин вводити повільно, протягом 3 - 5 хвилин.
Для внутрішньо венних інфузій. Розчинити 2 г Цефотаксиму у 40 мл (для короткої інфузії) або у 100 мл (для більш тривалої інфузії) 0,9% розчину хлориду натрію, 5% або 10% розчині декстрози, розчині Рінгера з лактатом або іншому розчині для інфузій (крім натрію карбонату).
Коротка інфузія (2 г Цефотаксиму у 40 мл розчину) вводиться протягом 20 хвилин. Більш тривала інфузія (2 г Цефотаксиму у 100 мл розчину) вводиться протягом 50 - 60 хвилин.
Внутрішньом’язове введення. Розчинити 1 г Цефотаксиму у 3 мл, 2 г - у 5 мл стерильної води для ін’єкцій. Розчин слід вводити глибоко у сідничний м’яз.
Режим дозування
| Дорослі |
Неускладнені інфекції: 1 - 2 г кожні 12 годин.
Інфекції середньої тяжкості: 1 – 2 г кожні 8 годин.
Тяжкі інфекції: 2 г кожні 8, 6 або 4 години. |
| Діти (від 1 місяця до 12 років) з масою тіла менше 50 кг |
50 – 180 мг/кг на добу внутрішньом`язово або внутрішньо венно, розподілені на 4 – 6 прийомів, залежно від тяжкості інфекції. При масі тіла більше 50 кг слід застосовувати звичайні дози для дорослих; найвища добова доза не повинна перевищувати 12 г. |
Новонароджені
– від 1 до 4 тижнів
– до 7 днів |
50 мг/кг на одне введення кожні 8 годин, внутрішньо венно.
50 мг/кг на одне введення кожні 12 годин, внутрішньо венно. |
Максимальна добова доза не повинна перевищувати 12 г, у дітей – 200 мг/кг на добу.
При порушенні функції нирок дози повинні визначатися з урахуванням ступеня ураження нирок.
У початковій стадії анурії (кліренс креатині ну нижче 20 мл/хв) доза Цефотаксиму повинна бути зменшена вдвічі.
Розчин Цефотаксиму, приготовлений як описано вище, стабільний протягом 24 годин при зберіганні у холодильнику.
Побічна дія. Цефотаксим звичайно добре переноситься. Найбільш частими побічними ефектами є місцеві реакції, що виникають як наслідок внутрішньо венних і внутрішньом’язових ін’єкцій у 4,7% пацієнтів.
Можуть зустрічатись шкірні реакції (висипання).
Також можуть відмічатись порушення з боку шлунково-кишкового тракту (втрата апетиту, нудота, блювання, діарея).
Під час або після лікування антибіотиками може розвинутись псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile.
Рідко відмічаються головний біль, тромбоцит опенія, минущі лейкопенія, еозинофілі я, нейтропенія. В поодиноких випадках спостерігались гемолітична анемія та минущі підвищення сироваткових ферментів (AсT, AлT, лужної фосфатази) і рівня азоту у крові.
Відмічався також кандидоз слизових оболонок.
При надто швидкому внутрішньо венному введенні Цефотаксиму може розвинутись аритмія.
Протипоказання. Цефотаксим протипоказаний пацієнтам з визначеною гіперчутливістю до антибіотиків цефалоспоринової групи.
Передозування. Клінічними ознаками передозування або надто швидкої ін'єкції є енцефалопатія, в поодиноких випадках спостерігаються судоми.
Цефотаксим можна вивести за допомогою гемодіалізу.
Особливості застосування. Для застосування тільки в умовах стаціонару.
Цефотаксим слід з обережністю призначати особам з гіперчутливістю до пеніциліні в або інших бета-лактамних антибіотиків в анамнезі через можливість перехресної алергічної реакції на цефалоспорини та пацієнтам, у яких спостерігались будь-які форми алергій.
Для пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок слід знизити дозу Цефотаксиму або збільшити інтервал між окремими дозами.
При тривалому лікуванні треба контролю вати формулу крові, а також функції печінки і нирок.
Застосування в періоди вагітності та лактації. Цефотаксим (категорія В відповідно до класифікації ФДА) слід застосовувати при вагітності тільки за життєвими показаннями, оскільки безпека його не встановлена.
Цефотаксим у низьких концентраціях надходить у грудне молоко. За рекомендацією Американської Педіатричної Академії Цефотаксим можна призначати матерям-годувальницям.
Вплив на здатність керувати автомобілем або механізмами. Даних щодо впливу Цефотаксиму на здатність керувати автомобілем або механізмами немає.
Попередження. Як і інші цефалоспорини, Цефотаксим також може зумовлювати позитивний результат прямого тесту Кумбса.
При визначенні рівня глюкози у сечі методом відновлення можуть бути одержані хибно позитивні результати. Для запобігання цьому слід застосовувати ферментний метод.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Цефотаксиму і аміно глікозидних антибіотиків відмічалося збільшення нефротоксичності. Те саме стосується діуретиків – похідних етакринової кислоти, піретадину та інших діуретиків (фуросеміду).
При сумісній терапії розчини Цефотаксиму не слід змішувати з розчинами аміноглікозидів - вони повинні вводитись окремо.
Одночасне застосування нідедипіну підвищує біодоступність цефотаксиму на 70%.
Пробенецид блокує канальцеву секрецію цефотаксиму та подовжує його період на півжиття.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0С у захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 250 мг, або 500 мг, або 1 000 мг, або 2 000 мг порошку для ін’єкцій у флаконах № 1; по 1 або 5 флаконів у картонній коробці.
Виробник. ТОВ “Фармацевтична компанія “Здоров’я”. Источник
Адреса. 61013, Україна, м. Харків, вул. Шевченка, 22.