ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
МЕТИЛДРОНАТ
(METHYLDRONAT)
Загальна характеристика:
хімічна назв: 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить 100 мг 3-(2,2,2-триметилгідразіній) пропіонату дигідрату;
допоміжна речовина: вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Ангіопротектори. Код АТС С 05С Х.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. 3-(2,2,2-триметилгідразиній) пропіонату дигідрат – синтетичний аналог g-бутиробетаїну, інгібує g-бутиробетаїнгідроксил азу. Знижує синтез карнітину та транспорт довго ланцюгових жирних кислот через оболонки клітин. Перешкоджає накопиченню в клітинах активованих форм не окислених жирних кислот – похідних ацилкарнітину та ацилкоензиму А. В умовах ішемії тканин відновлює баланс між доставкою кисню та його споживанням клітинами, попереджає порушення транспорту АТФ, одночасно з цим активує гліколіз, який проходить без додаткового споживання кисню. У результаті зниження концентрації карнітину посилено синтезується вазодилятатор g-бутиробетаїн. Механізм дії зумовлений широким спектром фармакологічних ефектів: підвищенням інтенсивності метаболічних процесів і працездатності, зменшенням вираженості симптомів психічного та фізичного навантаження, кардіопротекторною дією, активацією тканинного та гуморального імунітету. Все це у разі гострого ішемічного пошкодження тканин зменшує розміри зони некрозу та скорочує період подальшої реабілітації. При хронічній серцевій недостатності препарат підвищує скоротність міокарда, толерантність до фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії. При гострих і хронічних ішемічних порушеннях мозкового кровообігу поліпшує кровообіг, сприяючи перерозподілу крові на користь ішемізованої ділянки. Препарат поліпшує регіональний кровообіг при васкулярній і дистрофічній патології очного дна.
Препарат здатний усувати функціональні порушення соматичної та вегетативної нервової системи у хворих на хронічний алкоголізм у період абстиненції.
Фармакокінетика. Після внутрішньо венного введення максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 10-15 хв. Препарат метаболізується в організмі з утворенням двох основних метаболітів, які виводяться нирками. Період напів виведення при прийомі залежить від дози та в середньому становить 2-4 год. При тривалому застосуванні препарату період напів виведення частково збільшується.
Показання для застосування. Ішемічні порушення мозкового кровообігу. Цереброваскулярна недостатність. У складі комплексного лікування дистрофічних хвороб серця, кардіалгії на фоні дистрофії міокарда. Зниження фізичної працездатності (зокрема в спортсменів).
Дисциркуляторна енцефалопатія. Після операційний період (для прискорення реабілітації). Хронічний алкоголізм, купірування синдрому абстиненції.
Інфекційно-алергічна бронхіальна астма та хронічний бронхіт, хронічні обструктивні захворювання легенів (як імуномодулятор у складі комбінованої терапії). Захворювання очей, що пов'язані з патологією судин очного дна, дистрофією сітківки.
Спосіб застосування та дози. При фізичних і розумових перенавантаженнях (у тому числі у спортсменів) дорослим призначають по 500 мг внутрішньо венно (в складі комбінованої терапії) 1 раз на добу. Курс лікування – 10-14 днів. За необхідності курс лікування повторюють через 2-3 тижні. При нестабільній стенокардії – внутрішньо венно струминно по 0,5-1 г 1 раз на добу. При хронічному алкоголізмі – внутрішньо венно або внутрішньом’язово по 500 мг 2 рази на добу. Курс лікування – 7-10 днів. При судинній патології очного дна і дистрофії сітківки – ретробульбарно і субкон'юнктивально вводять по 0,5 мл 10 % розчину протягом 10 днів. При порушенні мозкового кровообігу в гострій фазі – внутрішньо венно по 500 мг 1 раз на добу протягом 10 днів. Курс лікування – 2-3 тижні. При хронічному порушенні мозкового кровообігу вводять 500 мг внутрішньом’язово 1 раз на добу, бажано в першій половині дня. Курс лікування – 2-3 тижні.
Побічна дія.
З боку органів серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску.
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія.
Алергічні реакції: рідко – шкірний свербіж, висип.
Інші: збудження центральної нервової системи.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату та його компонентів. Органічні ураження центральної нервової системи, вагітність, лактація.
Передозування. Передозування виявляється посиленням побічних ефектів. Зокрема виникає збудження, зниження артеріального тиску, нудота і блювання.
Лікування. Промивання шлунка, сольове проносне, очищувальна клізма. Подальше лікування – симптоматичне.
Особливості застосування. Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні Метилдронату з нітрогліцерином, ніфедипіном, β-адрено блокаторами та периферичними вазодилататорами через розвиток помірної тахікардії та артеріальної гіпотензії.
При лікуванні хворих з хронічною серцевою недостатністю Метилдронат можна комбінувати із серцевими глікозидами.
При лікуванні хворих на бронхіальну астму Метилдронат можна комбінувати з бронхолітичними препаратами.
На сьогодні об’єктивний досвід використання препарату у педіатричний практиці відсутній. Протипоказання або обмеження щодо застосування препарату особами, які займаються з потенційно небезпечними видами діяльності, на сьогодні не встановлено.
При тривалому застосуванні необхідний контроль функцій нирок іа печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює дію серцевих глікозидів, нітрогліцерину, ніфедипіну, бета-адреноблокаторів та інших антигіпертензивних засобів і коронародилататорів. Сумісний з антиангінальними, анти агрегатними, анти аритмічними, антикоагулянт ними засобами. Можливе призначення разом із серцевими глікозидами, діуретиками, бронхолітиками.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 5 мл розчину в ампулі, по 10 ампул в упаковці.
Виробник. ЗАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця». Источник
Адреса. Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.