І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
УРСОСАН
(URSOSAN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: урсодеоксихолева кислота; 3a,7b-дигідрокси-5b-холан-24-ова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули білого кольору, що містять білий порошок;
склад: 1 капсула містить 250 мг урсодеоксихолевої кислоти;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид, магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при захворюваннях печінки та жовчовивідних шляхів. Препарати жовчних кислот.
Код АТС А 05АА 02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Урсодеоксихолева кислота вбудовується в мембрану гепатоцита, стабілізує її структуру, захищає клітини печінки від пошкоджуючих факторів. Урсодеоксихолева кислота має імуномодулюючу активність: зменшується експресія антигенів гістосумісності HLA-1 на гепатоцитах і HLA-2 на холангіоцитах, знижується “атака” імунокомпетентними імуноглобулінами (в першу чергу Ig М) і зменшуються прояви патологічних реакцій в печінці. Крім того, зменшується утворення цитотоксичних Т-лімфоцитів. Стимулюючи при холестазі екзоцитоз у гепатоцитах шляхом активації Са++-залежної альфа-протеїнкінази, урсодезоксихолова кислота зменшує концентрацію токсичних для гепатоцитів жовчних кислот (холевої, літохолевої, деоксихолевої та ін.). Інгібує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, можливо конкурентно; підвищує їх “фракційний обіг” при печінково-кишковій циркуляції; індукує холерез, багатий бікарбонатами, що приводить до збільшення пасажу жовчі і стимулює виведення токсичних жовчних кислот через кишечник. Заміщує неполярні жовчні кислоти, формує нетоксичні змішані міцели. Знижуючи синтез холестерину в печінці та його всмоктування в кишечнику, а також утворюючи з молекулами холестерину рідкі кристали, урсодеоксихолева кислота зменшує літогенність жовчі, знижує холато-холестериновий індекс, сприяє розчину холестеринових каменів і запобігає утворенню нових кристалів.
Фармакокінетика. Урсодеоксихолева кислота абсорбується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії, а в клубовій кишці шляхом активного транспорту. Максимальна концентрація в плазмі після перорального прийому досягається через 0,5 - 1 годину. Зв’язується з білками на 96-99 %. Терапевтичний ефект препарату залежить від концентрації урсодеоксихолевої кислоти в жовчі.
Близько 50-70 % загальної дози препарату виводиться з жовчю.
В кишечнику частково розщеплюється до літохолевої кислоти, яка при ентерогепатогенній циркуляції потрапляє у печінку і ре трансформується у хено- та урсодеоксихолеву кислоту.
Показання для застосування. Жовчнокам’яна хвороба: холестеринові камені у жовчному міхурі; первинний біліарний цироз; первинний склерозуючий холангіт; кистозний фіброз (муковісцидоз); біліарний рефлюкс-гастрит і рефлюкс-езофагіт; лікування холестатичного синдрому при різних видах ураження печінки.
Спосіб застосування та дози. Для розчинення жовчних каменів, а також для лікування гострих і хронічних захворювань печінки Урсосан застосовують у дозі 10 мг/кг на добу, без перерви протягом тривалого часу.
| Маса тіла |
Урсодеоксихолева |
Кількість капсул |
|
кислота |
|
| До 60 кг |
500 мг |
2 |
| 60 – 80 кг |
750 мг |
3 |
| 81 – 100 кг |
1 000 мг |
4 |
| Більше 100 кг |
1 250 мг |
5 |
Тривалість прийому Урсосану для розчинення холестеринових жовчних каменів становить від 6 місяців до 2 років. Якщо через 12 місяців від початку прийому Урсосану не спостерігається зменшення жовчних каменів, то продовжувати лікування недоцільно. Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту препарат призначають по 250 мг один раз на день, перед сном. Тривалість прийому, як правило, становить 10-14 днів.
При лікуванні холестатичного синдрому при різних видах ураження печінки добова доза залежить від маси тіла пацієнта. Звичайно це 8–12 мг урсодеоксихолевої кислоти на 1 кг на добу, тобто 500 – 700 мг (2 – 4 капсули).
Маса тіла Добова доза Вранці Вдень Ввечері
До 60 кг 2 капсули 1 ----- 1
60 – 80 кг 3 капсули 1 1 1
81 – 100 кг 4 капсули 1 1 2
Максимальна добова доза – 6 капсул, її не можна перевищувати. Тривалість лікування при хронічних захворюваннях печінки може бути від декількох місяців до 2 років.
Для дітей старше 3 років дозування індивідуальне – рекомендовано призначати 10 – 20 мг/кг на добу.
Капсули ковтають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.
Побічна дія. Побічні ефекти зустрічаються дуже рідко. Можливі діарея, свербіж шкіри, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ.
Протипоказання. Гострі запальні захворювання жовчних шляхів, цироз печінки в стадії декомпенсації, виражені порушення функції печінки і нирок. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Дитячий вік до 3 років.
Передозування. Даних про передозування немає.
Особливості застосування. При прийомі препарату для розчинення жовчних каменів необхідно дотримуватись таких умов: камені мають бути чисто холестеринові (рентген негативні), їх розмір не повинен перевищувати
20 мм; камені не повинні займати більше половини об’єму жовчного міхура; жовчний міхур повинен функціонувати. Крім того, при тривалому лікуванні (більше місяця) періодично, 1 раз на місяць, необхідно визначати активність печінкових трансаміназ, особливо в перші 3 місяці лікування.
На відміну від хенодеоксихолевої кислоти ембріо токсичність урсодеоксихолевої кислоти не доведена. Тому рішення про застосування Урсосану жінкою в період вагітності приймає лікар. Застосування Урсосану в період лактації рекомендується лише у разі гострої потреби.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Холестерамін, холестерол і антациди, до складу яких входить гідроксид алюмінію, можуть знижувати абсорбцію урсодезоксихолової кислоти і ефективність Урсосану. У зв’язку з цим прийом вищезазначених препаратів одночасно з Урсосаном недоцільний.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 – 25 0С у сухому, темному місці, недоступному для дітей.
Термін зберігання - 4 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 1, 5 або 10 блістерів у картонній упаковці.
Виробник. ПРО. МЕД. ЦС Прага а. т. (PRO. MED.CS Prahа a.s.).
Адреса. Телчска 1, 140 00 Прага 4, Чеська Республіка. Источник
(Telčská 1, 140 00 Praha 4, Czech Republic).