ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
АМПИСУЛЬБИН®
(AMPISULBIN®)
Общая характеристика:
основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета;
состав: 1 флакон содержит стерильную смесь ампициллина натриевой соли в пересчете на ампициллин и сульбактама натриевой соли в пересчете на сульбактам в соотношении 2:1 – 1,5 г.
Форма выпуска. Порошок для раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз. Код АТС J01С R01.
Предостережение. Обратите внимание на маркировку способа введения препарата на упаковке. Если на упаковке указано «Стерильно. Только внутримышечно», другие способы введения недопустимы!
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Амписульбин – комбинированный препарат, обладающий широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия. Ампициллин – полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, является бактерицидным компонентом амписульбина, действует на чувствительные микроорганизмы в фазе активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не имеет выраженной антибактериальной активности (активен только в отношении Neisseria spp., Acinetobacter calcoacetiсus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis, Pseudomonas cepacia), является ингибитором бета-лактамаз, обуславливающих резистентность микроорганизмов к действию ампициллина. Сульбактам обладает синергизмом действия с пенициллинами.
Благодаря комбинации сульбактама натрия и ампициллина натрия расширяется спектр и выраженность антимикробного действия компонентов препарата.
Амписульбин активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе штаммов, продуцирующих бета-лактамазу); Streptococcus spp., в том числе S. pyogenes, S. viridans, S. pneumoniae, S. Faecalis; Haemophilus influenzae и H. parainfluenzae (в том числе штаммов, продуцирующих бета-лактамазу); Branhamella catarralis; Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp.; Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы); Citrobacter spp.; Enterobacter spp.; Morganella morganii; Clostridium spp.; неспорообразующих анаэробов – Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.; Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры сульбактама и ампициллина совпадают. Максимальна я концентрация в крови и период полувыведения ампициллина при использовании его в сочетании с сульбактамом аналогичны соответствующим показателям при введении одного ампициллина в эквивалентной дозе.
Амписульбин хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, хорошо проникает в желчь, мокроту, гной. Проникновение в жидкости головного и спинного мозга низкое, однако усиливается при наличии воспаления мозговых оболочек. Концентрация компонентов в плевральной и перитонеальной жидкости соответствует концентрациям, которые наблюдаются в сывортке крови. В низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке. В зависимости от дозы и способа введения амписульбин обнаруживается в крови в течение 6–8 часов. Период полувыведения составляет примерно 1 час. Выводится преимущественно с мочой (75–80%) в неизмененном виде.
Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции уха, горла, носа (синусит, средний отит, эпиглоттит, тонзиллит, фарингит); инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония); инфекции мочевыделительной системы (цистит, пиелонефрит); внутрибрюшные инфекции (перитонит, холецистит); инфекции в акушерстве и гинекологии (эндометрит, параметрит, сальпингоофорит); сепсис; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов (остеомиелит, артрит); гонококковые инфекции; анаэробные инфекции. Предоперационная профилактика гнойных осложнений в хирургии, акушерстве и гинекологии.
Способ применения и дозы. Амписульбин® применяют внутривенно и внутримышечно.
Внутривенно: для взрослых суточная доза обычно составляет 1,5–3 г, которая вводится за 3–4 приема с интервалом 6–8 часов. При нетяжелых инфекциях препарат можно вводить каждые 12 часов в суточной дозе до 3 г; при инфекциях средней тяжести – в суточной дозе до 6 г каждые 6 или 8 часов. Максимальна я суточная доза составляет 12 г.
Новорожденным и детям младшего возраста препарат назначают в дозе 150 мг/кг массы тела в сутки, разделив на 3 или 4 введения с интервалом 6–8 часов. Недоношенным детям и детям в первую неделю жизни препарат вводят каждые 12 часов в дозе 75 мг/кг массы тела в сутки. Детям остальных возрастных групп – 50 мг/кг массы тела.
Длительность лечения определяется индивидуально и составляет 5–14 дней, при не обходимости и больше. После нормализации температуры тела и исчезновения других патологических симптомов препарат применяют еще в течение 48 часов.
Для профилактики хирургических инфекций вводят 1,5–3 г препарата во время вводного наркоза, что считается достаточным для достижения эффективных концентраций в сыворотке и тканях во время операции. Введение препарата можно повторить через 6–8 часов; при большинстве хирургических вмешательствах применение антибиотика обычно прекращают через 24 часа после операции.
Для лечения неосложненной гонореи препарат вводят одноразово в дозе 1,5 г.
При выраженных нарушениях функции почек (при клиренсе креатини на менее 30 мл/мин) следует увеличить интервалы между каждым введением: при клиренсе креатини на от 15 до 29 мл/мин интервал составляет 12 часов, при клиренсе креатини на от 5 до 14 мл/мин – соответственно 24 часа. Пациентам, находящимся на гемодиализе, Амписульбин® вводят сразу после сеанса диализа, а при продолжительном артериовенозном гемодиализе – через 6–12 часов.
Раствор Амписульбина® готовят непосредственно перед его применением. При приготовлении раствора следует дать ему от стояться после добавления рас творителя до полного исчезновения образующейся пены, чтобы оценить визуально полноту растворения.
Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, или 5% растворе глюкозы. Во флакон, содержащий 0,75 г препарата, добавляют 5 мл рас творителя; во флакон, содержащий 1,5 г, – 10 мл. Вводят медленно, в течение 5–10 минут.
Внутримышечно: для взрослых суточная доза обычно составляет 1,5–3 г, которая вводится за 3–4 приема с интервалом 6–8 часов. При нетяжелых инфекциях препарат можно вводить каждые 12 часов в суточной дозе до 3 г; при инфекциях средней тяжести – в суточной дозе до 6 г каждые 6 или 8 часов. Максимальна я суточная доза составляет 12 г. Новорожденным и детям младшего возраста препарат назначают в дозе 150 мг/кг массы тела в сутки, разделив на 3 или 4 введения с интервалом 6–8 часов. Недоношенным детям и детям в первую неделю жизни препарат вводят каждые 12 часов в дозе 75 мг/кг массы тела в сутки. Детям остальных возрастных групп – 50 мг/кг массы тела. Длительность лечения определяется индивидуально и составляет 5–14 дней, при не обходимости и больше. После нормализации температуры тела и исчезновения других патологических симптомов препарат применяют еще в течение 48 часов.
Для внутримышечного введения Амписульбин® растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,5–1% растворе лидокаина гидрохлорида (после предварительного определения чувствительности пациента к лидокаину). Во флакон с дозировкой 0,75 г или 1,5 г препарата добавляют 1,6 мл или 3,2 мл рас творителя соответственно. Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы.
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, диарея; сыпь, зуд и другие кожные реакции; в редких случаях – анемия, тромбоцит опения, эозинофилия и лейкопения, повышение аланинаминотрансфер азы (АЛТ) и аспартатаминотрансфер азы (АСТ), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит. Возможны местные реакции – боль в месте инъекции, при внутривенном введении – флебит. Крайне редко – анафилактический шок.
Противопоказания. Препарат противопоказан в случае аллергии на один из его компонентов и на бета-лактамные антибиотики; при лактации (на период лечения следует прекратить кормление грудью), инфекционном мононуклеозе, тяжелых заболеваниях печени.
Пере дозировка. В очень высоких дозах препарат может вызвать судороги. В таких случаях препарат отменяют и назначают симптоматическое лечение.
Особенности применения. Препарат не рекомендуется применять для лечения инфекционного мононуклеоза; при лечении больных, которым показано ограниченное введение натрия (следует учитывать, что препарат содержит натрий).
Перед назначением препарата следует выяснить наличие в анамнезе аллергических реакций на пенициллины, цефалоспорины и другие аллергены. В случае появления аллергической реакции нужно прекратить применение препарата и назначить соответствующее лечение.
При развитии суперинфекции, вызванной устойчивыми микроорганизмами, не обходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию. При длительном лечении рекомендуется периодически контролировать функцию почек, печени, кроветворной системы, особенно у новорожденных, недоношенных и грудных детей.
Во время лечения препаратом могут определяться ложноположительные результаты глюкозурических тестов.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Несовместим с аминогликозидами, тетрациклинами, амфотерицином, клиндамицином, линкомицином, эритромицином, метронидазолом, полимиксина В сульфатом.
Аминогликозиды инактивируются при смешивании с ампициллином, поэтому не следует смешивать их в одном шприце.
У больных подагрой при одновременном приеме Амписульбина® и аллопуринола повышен риск развития кожных реакций.
Одновременный прием пробенецида приводит к повышению концентрации ампициллина и сульбактама в крови и удлиняет периоды полувыведения этих препаратов в результате угнетения почечной (канальцевой) секреции.
Амписульбин® неустойчив в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы, его не следует смешивать с другими препаратами крови и белковыми гидролизатами.
Амписульбин® удлиняет протромбиновое время и повышает эффект кумариновых антикоагулянтов; может снижать эффективность эстрогенов, понижает эффект оральных контрацептивов, повышает – антикоагулянтов.
Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С. Срок годности – 1 год 6 мес.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 1,5 г во флаконах для внутривенного, внутримышечного или только внутримышечного способа введения. По 10 флаконов для внутривенного, внутримышечного или только внутримышечного способа введения в пачке.
Производитель. ОАО “Киевмедпрепарат”. Источник
Адрес. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139;